Raloxifenpulver CAS 84449-90-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av raloxifenpulver cas 84449-90-1 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt raloxifenpulver cas 84449-90-1 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.

Raloxifenpulver,Raloxifen, kemisk formel C28H27NO4S, CAS 84449-90-1, molekylvikt 473,6 g/mol. Molekylstrukturen innehåller en bensotiofenring och en bensenring, som är förbundna med varandra av en ketongrupp. Ett vitt till ljusgult kristallint pulver. Det är nästan olösligt i vatten, men lösligt i organiska lösningsmedel som etanol, diklormetan och etylacetat. Dess löslighet i vatten är relativt låg, cirka 0,0002 mg/ml. Dess löslighet är dock hög i organiska lösningsmedel, såsom i etanol, som kan nå 0,8 mg/ml. Den har måttlig fettlöslighet och en fördelningskoefficient för n-hexan/vatten (logP-värde) på cirka 3,3. Kristallstrukturen har bestämts med röntgendiffraktionsteknologi. Enligt relevant litteratur tillhör kristallen av Raloxifen det monokliniska systemet och har specifika gitterparametrar och rumsliga grupper. Det är ett läkemedel med selektiva östrogenreceptormodulatoreffekter (SERM). Används främst vid klinisk behandling av postmenopausal osteoporos hos kvinnor.

Smältpunkt 250-253 grader C, Kokpunkt 728,2 ± 60,0 grader C (förutspådd), Densitet 1,289 ± 0,06 g/cm3 (förutspådd), Lagringstillstånd torkning vid + 4 grader C, Löslighet DMSO: 28 mg/ml, löslighet 8, KA 8. syra löslig (KA) 0,15 (förutspått), Form fast, Färg ljusgul

Raloxifen, som en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM), har blivit ett centralt läkemedel för behandling av osteoporos hos postmenopausala kvinnor sedan lanseringen på 1990-talet. Det utövar en dubbel reglerande effekt i målorgan som ben, kardiovaskulära, bröst och livmoder genom vävnads-specifika mekanismer, och bibehåller den benskyddande effekten av östrogen samtidigt som man undviker risker för reproduktionssystem.

Kärnindikation: Omfattande behandling av postmenopausal osteoporos

 

Kärnindikationen för raloxifen är att förebygga och behandla osteoporos hos postmenopausala kvinnor, särskilt för dem med hög risk för frakturer. Globala multicenterstudier har visat att en daglig dos på 60 mg avsevärt kan minska förekomsten av kotfrakturer med 30% -50%, men den förebyggande effekten på höftfrakturer är ännu inte klarlagd. Dess verkningsmekanism uppnås genom att hämma benresorption:

Benmetabolismreglering: Raloxifen binder till östrogenreceptorer på ytan av benceller, aktiverar osteoblastaktivitet samtidigt som osteoklastdifferentiering hämmas, vilket resulterar i en minskning av benomsättningsmarkörer (som - CTX) nivåer till premenopausala intervallet.

 

Förbättring av bentäthet: Efter 2 års behandling ökade den genomsnittliga bentätheten i ländryggen med 2,6 % och höftbensdensiteten ökade med 1,6 %, vilket är jämförbart med effekten av bisfosfonater.
Frakturriskstratifiering: För patienter med FRAX-poäng Större än eller lika med 3 % eller en historia av kotfrakturer kan raloxifen minska risken för återkommande frakturer, men det måste kombineras med kalciumtillskott (1 000-1 200 mg per dag) och D-vitamin (800 IE per dag) för att optimera effekten.

Vävnadsspecifik-verkningsmekanism: dubbel reglerande effekt av SERM

 

Raloxifenpulveruppvisar excitatoriska eller antagonistiska effekter i olika vävnader genom att binda till östrogenreceptorn (ER) alfa- och betasubtyper, vilket bildar unika farmakologiska egenskaper:

Skelettsystemet: Det uppvisar potenta östrogena effekter i benvävnad, aktiverar ER-vägen, främjar benbildning och hämmar benresorption. Djurförsök har visat att dess benskyddande effekt är 60 % starkare än östrogen, men det finns ingen risk för livmoderhyperplasi.
Kardiovaskulära systemet: Genom ER --medierad reglering av lipidmetabolism minskar den totalkolesterol (TC) med 5 % -10 % och låg-lipoproteinkolesterol med låg-densitet (LDL-C) med 10 % -15 %, samtidigt som den inte ändrar hög--lipoproteinkolesteroltäthet (LDL-C) med 10 % -15 %, samtidigt som den inte ändrar hög--kolesteroltäthet och tripoglycidkolesterol{10} nivåer. En storskalig randomiserad kontrollerad studie (MORE-studie) har bekräftat att den kan minska risken för kranskärlssjukdomar med 35 %.

 

Bröst och livmoder: i bröstvävnad visar det ER-antagonism, hämmar östrogeninducerad cellproliferation och minskar risken för bröstcancer med 76 %. Det finns ingen stimulerande effekt på livmoderslemhinnan, och det finns ingen signifikant förändring i endometrietjockleken före och efter behandling, vilket undviker blödningsrisken för hormonersättningsterapi (HRT).
Risk för ventrombos: Det är viktigt att vara medveten om att risken för djup ventrombos (DVT) och lungemboli (PE) ökar med 2-3 gånger, särskilt under de första 4 månaderna av behandlingen då risken är som störst. Det rekommenderas att avbryta användningen hos patienter med venös tromboembolism (VTE), immobiliseringsstatus eller hyperkoagulabilitet.

Kliniska bevis: Från grundforskning till verkliga tillämpningar

 

MER studie (Multiple Outcomes of Breast Cancer Evaluation): 7705 postmenopausala kvinnor inkluderades. Uppföljning under 4 år visade att risken för kotfraktur i raloxifengruppen minskade med 30 %, risken för bröstcancer minskade med 76 % och risken för endometriecancer var inte ökad. Men förekomsten av värmevallningar ökade med 10 % jämfört med placebogruppen.
CORE-studien (Continuing Outcomes Relevant to Evista): Förlängd uppföljning-upp till 8 år bekräftade den varaktiga förebyggande effekten av raloxifen på icke vertebrala frakturer och en 35 % minskning av risken för kardiovaskulära händelser.

Data från den verkliga världen: Analys av den amerikanska sjukvårdsdatabasen visar att behandlingsföljsamheten med raloxifen är 68 %, högre än för bisfosfonater (52 %), främst på grund av daglig administrering av engångsdoser och färre gastrointestinala biverkningar. Det bör dock noteras att dess antifraktureffekt är svagare än denosumabs hos patienter med svår osteoporos (T-värde Mindre än eller lika med -3,5).

Detta är vår avancerade produktraloxifenpulver

Anmärkning: BLOOM TECH(Sedan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH är vårt dotterbolag.

Raloxifen är ett antiöstrogenläkemedel som kan syntetiseras genom att reagera Raloxifenhydroklorid med andra reagens. Följande är syntesprocessen för raloxifen och dess motsvarande kemiska ekvation:

1) Reagera para brombensoesyra med etylakrylat under alkaliska betingelser för att producera etylpropylen para brombensoesyraester.

C₆H₅CH₂COOH+CH₂=CHCOOC₂H₅ → C₆H₅CH₂COOCH₂CHO(CH₃)C₂H₅

2) Reaktionen av etylpropenyl p-brombensoat med cyanvätesyra genererar motsvarande nitrilföreningar.

C₆H₅CH₂COOCH₂CH(CH₃)C₂H₅+HCN → C₆H₅CH₂C(CN)(COOCH₂CH(CH₃)C₂H₅)

3) Reagera nitrilföreningar med vatten och svavelsyra för att producera aminosyror.

C₆H₅CH₂C(CN)(COOCH₂CH(CH₃)C₂H₅) +2H₂O+H₂SÅ₄ → C₆H₅CH₂CH(NH₂)COOH+CO₂+(CH₃)₂CHOH

4) Slutligen reagerar aminosyrorna med saltsyra för att producera raloxifenhydroklorid.

C₆H₅CH₂CH(NH₂)COOH+HCl → C₆H₅CH₂CH(NH₃)ClCOOH

Raloxifensyntesmetod för raloxifen:

(1)

2-(4-hydroxifenyl)benso[b]tiofen-6-ol förestrades med metylsulfonylklorid och den resulterande diestern reagerade med 4-(2-piperidinyletoxi)bensoylklorid för att erhålla raloxifen genom hydrolys.

(2)

Med användning av 3-metoxifenyltiofenol och 4-metoxi- -bromacetofenon som utgångsmaterial erhölls 6-metoxi-2-(4-acetyloxifenyl)benso[b]tiofen genom substitutionsreaktion och cykliseringsreaktion.

(3)

Friedel-Crafts-reaktionen utfördes med 4-[2-(1-piperidinyl)etoxi]bensoylklorid, följt av demetyleringsreaktion.

(4)

Målprodukten erhölls genom saltbildningsreaktion i fem huvudsteg.

(5)

Resultat: Strukturen av målföreningen bekräftades med IR, 'H NMR och MS.

Slutsats: Denna metod har milda reaktionsförhållanden, enkel operation och förbättrat utbyte. Raloxifen är en bensotiofenselektiv östrogenreceptormodulator (SERM), som har östrogenagonistiska effekter på ben och blodlipider, och har östrogenantagonistiska effekter på bröst och livmoder. Raloxifen används vid forskning om bröstcancer och osteoporos.

Raloxifen pulverär en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) som främst används för att förebygga och behandla osteoporos. Följande är Raloxifens forsknings- och utvecklingshistoria:

Sammantaget forskning och utveckling historiaraloxifenpulverhar gått igenom en process från tidig testning till godkännande för marknadslansering. Som SERM spelar den en viktig roll i behandlingen av osteoporos och fortsätter att utforskas och tillämpas i forskning om andra sjukdomar. Under den här forsknings- och utvecklingshistorien har säkrare och effektivare alternativa behandlingsalternativ tagits fram, vilket ger fler fördelar för patienterna.

Populära Taggar: raloxifenpulver cas 84449-90-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu