Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av kininsulfatdihydrat cas 6119-70-6 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ kininsulfat dihydrat cas 6119-70-6 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Kininsulfatdihydratär en kininalkaloid, även känd som cinchona-alkaloid, kemiskt namn: (8s, 9R) -6 '- metoxi-cinchona-9-alkoholsulfatdihydrat, ren vit nålliknande kristall, vanligtvis matt. Löslig i varmt vatten (i:35) och alkohol (i:125), olöslig i kloroform och eter. Blir mörkbrun när den utsätts för ljus. Den är luktfri och har en stark, varaktig bitter smak. Det är ett kinolinderivat, som kan kombineras med DNA från Plasmodium för att bilda ett komplex för att hämma DNA-replikation och RNA-transkription, och därmed hämma proteinsyntesen av Plasmodium. Dess effekt är svagare än klorokin. Denna produkts terminalläkemedel gäller klorokin och falciparum malaria orsakad av multi-läkemedelsresistenta stammar. Det kan också användas för att behandla vivax malaria. Det bör användas med försiktighet till patienter med astma, förmaksflimmer, allvarliga andra hjärtsjukdomar, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist och kvinnor under sin menstruation. Denna produkt är endast avsedd för laboratorieanvändning.
|
Kemisk formel |
C20H30N2O8S |
|
Exakt mässa |
458 |
|
Molekylvikt |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementaranalys |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Anmärkning: BLOOM TECH(Sedan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH är vårt dotterbolag.
Den mest effektiva formen av kinin för malariabehandling upptäcktes 1737. År 1820, två franska kemister Pelletier och cavernous, separerade från barken av quia och kallade det kinin eller kinin. Namnet kommer från trädnamnet Quina Quina i Inca. Den började användas i stor skala omkring 1850. Kininsulfat och kininhydroklorid är vita kristaller med en extremt bitter smak. Den förra är lättlöslig i vatten för oral användning, medan den senare är lättlöslig i vatten för injektion.
Det finns många metoder för att syntetiseraKininsulfatdihydrat, bland vilka följande är flera vanliga syntesmetoder:
1. Tollardsyntes
Detta är en klassisk syntesmetod som huvudsakligen uppnås genom följande steg:
-För det första kommer det att ha - ketonföreningar med naftokinonstruktur (som 1-hydroxi-2-metoxigruppnaftalen) och - Etylformiatreaktion, som bildar - Karbamat.
-Kommer - Karbamat att reagera med aminföreningar (som tioacetamid) med en sulfhydrylgrupp för att generera - karbamattiolester.
- - Kinin bildas genom hydrolys-, ammonolys- och bromeringsreaktioner av tiolkarbamatester.
2 Storksyntes
Detta är en annan vanlig syntesmetod, med följande steg:
-Med guanin som utgångsmaterial bildas valeriansyra genom en rad kemiska reaktioner.
-Valerianasyra omvandlas gradvis till hydroxikinolin genom flera steg, inklusive acylkloreringsreaktion, substitutionsreaktion, etc.
-Hydroxikinolin genomgår flera steg, inklusive acylering, reduktion, etc., för att slutligen få kinin.
3 Cinchonitine metod
Denna metod börjar med cinchona-alkaloid och genomgår en serie kemiska reaktioner för att slutligen syntetisera kinin.
-För det första utförs hydreringsreaktionen av cinchona-alkaloider för att erhålla cinchona-alkaloider.
-Kinin omvandlas gradvis till kinin genom flera reaktioner, inklusive omarrangemang, oxidation, etc.
Smältpunkt ~225 grader C (dec.) (lit.), Specifik rotation -245 º (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|KININSULFAT, Förvaras på en mörk plats, förseglad i torrt, 2-8 grader C, Löslighet i en blandning av kloroform och absolut alkohol (2:1), Morfologikristallpulver, Färg ljusgul eller beige till brun, Vattenlöslighet 0,12 g/100 ml (20 º C), Ljuskänslig, RN 806114, RN, 806114, RN 806114 St. Inkompatibel med potenta oxidationsmedel, alkalier, ammoniak, starka baser, jod.
Den farmakologiska effekten avKininsulfatdihydratär att kinin är ett kinolinderivat, som kan kombineras med DNA från Plasmodium för att bilda ett komplex för att hämma DNA-replikation och RNA-transkription, och därmed hämma proteinsyntesen av Plasmodium. Dess effekt är svagare än klorokin. Dessutom kan kinin minska syreförbrukningen av Plasmodium, motstå fosforylaset i Plasmodium och störa dess glukosmetabolism. Kinin orsakar också malariapigmentaggregation, men utvecklingen av kemikaliebok är långsam, bildar sällan stora klumpar och åtföljs ofta av celldöd. Elektronmikroskopobservation visade att protozoernas kärna och yttre membran var svullna och det fanns små vakuoler. Blodcellspartiklarna aggregerade i de små vakuolerna, annorlunda än klorokins pigmentagglutination. I blodet kan en viss koncentration av kinin leda till för tidig ruptur av parasiterade röda blodkroppar, vilket förhindrar mognad av schizonter.
Upptäcktens historiaKininsulfatdihydratkan spåras tillbaka till 1600-talet. Här är några viktiga historiska milstolpar:
Tidig användning: Detta ämne användes som en komponent i cinchonaträdets bark och användes först för att behandla malaria på 1600-talet. På den tiden hette det "Jesuitbark", "Kardinalbark" eller "Helig bark". Detta namn kom från jesuitmissionärer som använde det i Sydamerika 1630, även om det finns legender som tyder på att lokalbefolkningen redan hade använt det tidigare.
Legend: Det finns en legend om en indier som gick vilse i Andernas djungel på grund av hög feber. Efter att ha druckit en pöl med bittert stillastående vatten fann han att vattnet var förorenat av de omgivande cinchonaträden och trodde att han var förgiftad. Men överraskande nog avtog hans feber snabbt och han delade denna oavsiktliga upptäckt med byborna. Efteråt använde de extrakt från barken från cinchonaträd för att behandla febern.
Introducerad till Europa: En annan allmänt accepterad legend om upptäckten av kinin involverar grevinnan Chinjo av Spanien, som fick feber i Peru och botades av barken på ett träd. När hon återvände till Spanien tog hon med sig substansen till Europa. 1742 döpte botanikern Carl Linnaeus detta träd till "cinchona" till hennes ära.
Extraktion och namngivning: Namngivning: År 1742 döpte Carl Linnaeus officiellt detta träd till "Cinchona" för att hedra greve Chinchon och hans hustru Ana. Namnet kinin kommer från det peruanska ordet Kina, som betyder "bark"; Extraktion: År 1817 samarbetade de franska apotekarna Caventou och Pelletier för att isolera kininmonomerer från cinchonabarken, vilket bekräftade att kinin är en effektiv ingrediens mot malaria i cinchonabark.
Forskning om kemisk struktur: Med den fördjupade forskningen har forskare successivt bestämt dess stereokemiska struktur, molekylformel C20H24N2O2, såväl som dess komplexa stereosyntes och biologiska aktivitetsstudier. Denna strukturella analys avslöjar närvaron av en kinolinkärna, en terminal alkendubbelbindning, en metoxigrupp, en hydroxylgrupp och en bryggad kväve-innehållande bicyklisk ring med fyra kirala centra. Dessa data ger starka bevis för dess struktur.
biverkning
Kininsulfatdihydrat är en alkaloid extraherad från barken av cinchona chinensis, som har olika farmakologiska effekter såsom antimalaria, febernedsättande, smärtstillande och antiarytmiska. Som ett klassiskt antimalarialäkemedel var det en gång förstahandsvalet för behandling av malaria, särskilt i områden där klorokinresistent malaria är utbredd, det har fortfarande en viktig position. Användningen åtföljs dock av en rad biverkningar som involverar flera system, och i allvarliga fall kan det vara livshotande-.
Biverkningar i blodsystemet
Trombocytopeni
Mekanism: Kinin kan inducera immun-medierad trombocytdestruktion, vilket leder till en minskning av antalet trombocyter.
Kliniska manifestationer: Blåmärken, näsblod, tandköttsblödning och i svåra fall kan intrakraniell blödning förekomma.
Kliniska data:
En prospektiv studie visade att hos patienter med malaria som behandlades med kininsulfatdihydrat, förekomsten av trombocytopeni (trombocyter)<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Fallrapport: En 28-årig kvinnlig patient fick behandling med kininsulfatdihydrat för malaria. På den 5:e dagen minskade hennes trombocytantal från 150 × 10 ⁹/L till 30 × 10 ⁹/L. Efter att ha avbrutit medicineringen och administrerat glukokortikoider återhämtade sig hennes trombocytantal gradvis.
Hemolytisk anemi
Mekanism: Kinin kan inducera oxidativ hemolys hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenas (G6PD)-brist.
Kliniska manifestationer: gulsot, anemi, hemoglobinuri och i svåra fall kan akut njursvikt uppstå.
Kliniska data: Incidensen av hemolytisk anemi hos patienter med G6PD-brist kan nå 10% -20%.
Förslag på behandling: Screen för G6PD-brist före behandling och undvik att använda den för individer med känd G6PD-brist; Omedelbart avbrytande av medicinering och understödjande behandling (såsom blodtransfusion eller alkalinisering av urin) krävs när hemolys inträffar.
Diffus intravaskulär koagulation (DIC)
Mekanism: Kinin kan inducera DIC genom att aktivera koagulationssystemet eller skada endotelceller.
Kliniska manifestationer: blödning och trombos samexisterar, laboratorietester visar trombocytopeni, förlängd protrombintid och minskad fibrinogen.
Fallrapport: En 65-årig manlig patient fick behandling med kininsulfatdihydrat för malaria. På den sjunde dagen utvecklade han omfattande blåmärken och hematuri. Koagulationstestet bekräftade diagnosen DIC. Efter att ha avbrutit medicineringen och administrerat heparin och färskfryst plasma förbättrades hans tillstånd.
Kardiovaskulära systembiverkningar
Arytmi
Mekanism: Kinin kan hämma det myokardiska ledningssystemet, förlänga QT-intervallet och inducera ventrikulär takykardi (TdP) av apikal torsionstyp.
Kliniska manifestationer: hjärtklappning, yrsel, svimning och i svåra fall kan hjärtstopp uppstå.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) under behandling med kininsulfatdihydrat var 15 %, varvid 3 % utvecklades till TdP.
Hypotoni
Mekanism: Kinin kan vidga perifera blodkärl, minska det perifera motståndet och leda till en sänkning av blodtrycket.
Kliniska manifestationer: Yrsel, trötthet, kallsvettning och i svåra fall kan chock uppstå.
Förslag på behandling: Övervaka blodtrycket under behandlingen och undvik snabb intravenös administrering; När hypotoni uppstår är vätskeersättning och användning av vasoaktiva läkemedel nödvändiga.
Populära Taggar: kininsulfat dihydrat cas 6119-70-6, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu