Rent rad140 pulverär en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) som främst används i studier av muskeltillväxt och fysisk prestationsförbättring . Dess kemiska namn är 2- Chloro -4- [[(1R, 2S) -1- [5- (4- Cyanophenyl) {{9}, 3, 4-} oxadiazol -2- yl] -2- hydroxyPropyl] amino] -3- Metylbensonitrile with the molecular formula C20H17ClN6O2 and molecular weight 408.84 g/mol. It appears as a white to off-white crystalline powder with the melting point of about 160-165℃. It needs to be stored in a sealed place away from light. It should be stored in a dry environment vid -20 examen, skyddad från ljus och förseglad.
RAD140 främjar muskelsyntes genom selektiv aktivering av androgenreceptorn, samtidigt som biverkningarna som prostata eller kroppstillväxt minskar . Det har visat sig ha antikataboliska egenskaper och kan vara användbara i muskulös dystrofi-forskning . The Puray-formen kräver solubilisering i dmso-människa, men det är inte användbart i muskelstrofi, men no-människoledning, men ingen pulver är den rent pulverformen som kräver solubilisering i dmso-människa, men det är inte användbart, men det är inte användbart i muskelstrofi {{3}. Tillgängligt och användning är begränsat till laboratoriestudier . Strikta säkerhetsprotokoll bör följas för användning och direktkontakt bör undvikas .
|
|
|
Rad140 pulver COA
Molekylformel och molekylvikt
Molekylär formel: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molekylvikt: 393.826 g/mol
Molekylstrukturen för denna molekyl innehåller en kloratom (CL), en cyanidgrupp (-CN), en oxadiazolring och en hydroxipropyl-sidokedja, som gillar den med unik kemisk stabilitet och biologisk aktivitet .
Cas nummer 1182367-47-0
CAS -numret fungerar som den unika identifieraren för kemiska ämnen, vilket säkerställer en exakt spårning och kompatibel användning av RAD140 inom forskning och industri .
Synonymer och alias
Testolone, rad -140, 2- kloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenyl) {8 {8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxyPropyl] amino] -3- Metylbensamid
Dessa namn återspeglar de kemiska strukturegenskaperna och varumärkesnamnet i kommersiella tillämpningar av ämnet .
Fysiska och kemiska egenskaper
Utseende och egenskaper
Vitt pulver
Rad140 med hög renhet presenteras vanligtvis som ett fint, icke-kristallint pulver, vilket underlättar exakta vägning och upplösningsoperationer inom forskning .
Löslighet
Lite lösligt i kloroform, DMSO
Det kräver ultraljudsbehandling eller uppvärmningshjälp för upplösning, ofta används vid beredning av lösningssystem för cellexperiment eller djurmodeller .
Smältpunkt och kokpunkt
Smältpunkt: 179-183 examen
Kokpunkt: 687,7 ± 65,0 grader (förutsagt värde)
Den höga smältpunkten indikerar stabiliteten i dess kristallstruktur, medan den höga kokpunkten antyder att den inte är lätt flyktig under rutinmässiga experimentella förhållanden, vilket gör den lämplig för långvarig lagring .
Täthet och brytningsindex
Densitet: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (förutsagt värde)
Brytningsindex: 1.652
Densitetsdata är användbara för att optimera pulverets kompressionsgjutning, medan brytningsindex kan användas i optisk egendomsforskning inom materialvetenskap .
Aciditetskoefficient (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (förutsagt värde)
Den starka grundmiljön (PKA> 12) indikerar att molekylen är benägen att ha en negativ laddning under fysiologiskt pH, vilket kan påverka bindningsaffiniteten med målreceptorer .
Lagringsvillkor
-20 examen kryopreservation
En miljö med låg temperatur kan hämma oxidativ nedbrytning, förlänga hållbarheten (vanligtvis 2-3 år) och förhindra bildning av klumpar eller förlust av aktivitet på grund av upprepad frysning och tina .}
Kemisk stabilitet och reaktivitet
Termisk stabilitet
Under kokpunkten (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Lätt stabilitet
Det vita pulvret har låg känslighet för synligt ljus, men långvarig exponering för ultraviolett ljus kan leda till hydrolys av cyano-gruppen (-CN), vilket genererar biprodukter av amid-typ .
Redoxaktivitet
Hydroxyl (-OH) och cyano (-CN) grupperna i molekylen kan delta i redoxreaktioner, och det är nödvändigt att undvika samexistens med starka oxidanter (såsom kaliumpermanganat) eller reduktionsmedel (såsom borohydridnatrium) .}
pH -känslighet
Under extrem surhet (pH <2) eller alkalinitet (pH> 12) kan oxadiazolringen öppna, vilket resulterar i strukturell störning och förlust av aktivitet .
Biokemiska egenskaper
Selektiv androgenreceptormodulator (SARM) mekanism
RAD140 binder till androgenreceptorn (AR) med hög affinitet, aktiverar AR -signalvägen i muskel- och benvävnader, främjar proteinsyntes och ökar bentätheten, samtidigt som man undviker biverkningar på prostata och sebaceous körtlar .
Metabolisk stabilitet
Den icke-steroida strukturen gör den mindre mottaglig för 5 - reduktas eller aromatasmetabolism, och dess orala biotillgänglighet är betydligt högre än traditionella steroider (såsom testosteron) .}
Farmakokinetiska parametrar
Half-Life: Cirka 24 timmar (råttmodell), som stöder en dosering av en gång dagligen .
Distributionsvolym: Den höga lipidlösligheten gör att den enkelt kan penetrera cellmembran, med en högre koncentration ackumulerad i muskelvävnad än i plasma .
Riktlinjer för säkerhet och hantering
Toxicitetsdata
LD₅₀ (råtta, oral): inte avslöjad, men prekliniska studier visar att dess terapeutiska index (TI) är signifikant högre än testosteron, vilket antyder en lägre akut toxicitetsrisk .
Långvarig toxicitet: Ingen signifikant organskador observerades i 28- råttexperimentet, men dess cancerframkallande eller reproduktiv toxicitet behöver ytterligare verifiering .
Operationsskydd
Personlig skyddsutrustning (PPE): Laboratorierock, skyddsglasögon, N95 -mask, nitrilhandskar .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 grader) .
Nödåtgärder
Inandning: Överför till frisk luft och håll luftvägarna utan hindrad .
Hudkontakt: Tvätta med tvål och vatten i 15 minuter, sök läkarvård vid behov .
Läckhantering: Absorbera med inerta material (som vermiculite) för att undvika damm .
Applikationer och forskningsanvisningar
Muskelatrofi behandling
Prekliniska studier visar att det kan vända cachexia eller åldersrelaterad muskelförlust, och potentiella indikationer inkluderar kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och AIDS-relaterat avfallssyndrom .
Osteoporos
RAD140 kan öka bentätheten och minska sprickrisken, särskilt för postmenopausala kvinnor .
Förbättrad atletisk prestation
Även om det är listat som ett förbjudet ämne av World Anti-Doping Agency (WADA), lockar dess selektiva handlingsmekanism fortfarande olaglig användning av fitnessentusiaster, och förbättrad reglering och offentlig utbildning behövs .}
Bröstcancer adjuvansbehandling
Som en androgenreceptoragonist kan RAD140 hämma spridningen av östrogenreceptor-positiva (ER+) bröstcancerceller . för närvarande är det i fas I-kliniska studier (NCT03901419) .
Fotostabilitet och behovet av lagring bort från ljus
Mekanism för ljusstabilitet: Molekylstruktur och fotodgraderingsrisk
Molekylstrukturen för RAD140 (kemisk formel: c₂₀h₁₆cln₅o₂) innehåller följande nyckelfunktioner som direkt påverkar dess ljustabilitet:
Cyano (-CN) och kloratom (CL):
Cyano-gruppen fungerar som en stark elektronuttagande grupp och kan delta i fotolysreaktioner genom en elektronöverföringsmekanism . experimentella data visar att under ultraviolett ljus (UV-C-band, 200-280 nm) bestrålning, kan cyano-gruppen genomgå hydrolys, generering av karboxyliska acideraerivat (sådan ASAZO), benery-arvningsområden, som kan resultera in i ince-arv. Innehållet i aktiva ingredienser . Även om kloratomen i sig är stabil, kan det intensifiera fotaktiviteten hos cyano -gruppen genom en induktionseffekt .
Oxadiazolring:
This conjugated ring structure may undergo electronic transition under light, absorbing ultraviolet light energy and triggering a ring-opening reaction, generating chain compounds. Although the thermal stability of the oxadiazole ring is relatively high (melting point 179-183℃), the risk of photolysis still needs to be vigilant.
Hydroxipropyl sidokedja:
Hydroxylgruppen (-OH) kan stabilisera molekylen genom vätebindning, men långvarig exponering för ljus kan leda till oxidation av sidokedjan, vilket genererar karbonylföreningar (såsom aldehyder eller ketoner), vilket påverkar biologisk aktivitet .
Fotolysexperimentdata: Stabilitetskvantitativ bedömning
Lättskyddad vs . oskyddad lagring
Ljusskyddad lagring: I bruna glasflaskor eller aluminiumfoliepåsar har RAD140-pulvret ett stabilt innehåll (större än eller lika med 99%) i 2 år, med föroreningar (såsom cyano-grupphydrolysprodukter)<0.1%.
Oskyddad lagring: Efter att ha blivit utsatt för inomhusljus (cirka 500 lux) i 6 månader minskade innehållet med cirka 5%, och föroreningsinnehållet ökade till 1 . 2%; Utsättningen för en UV -lampa (365 nm, 10 W) under 24 timmar minskade innehållet med 15%och föroreningsinnehållet nådde 3,5%.
Fotolyskinetikmodell
Enligt första ordningens reaktionskinetik är nedbrytningshastighetskonstanten (K) för RAD140 under ultraviolett ljus ungefär 0 . 006 H⁻, och halveringstiden (T₁/₂) är cirka 115 timmar. Under ljusskyddade förhållanden kan K-värdet reduceras till<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 timmar .
Nödvändigheten av ljusskyddad lagring: från laboratorium till industriell tillämpning
Laboratorieforskningsscenario
Vägning och upplösning: Under drift är det nödvändigt att snabbt slutföra i mörkret eller under ett gult ljus för att undvika långvarig exponering av pulvret för ljus .
Lösningsstabilitet: Upplöses i DMSO kan lösningen lagrad under ljusskyddade förhållanden upprätthålla aktivitet under 1 månad vid -20 examen, medan den icke-skyddade lösningen förlorar 20% av sin aktivitet inom 7 dagar .}
Industriell produktion och lagring
Råmateriallagring: Det rekommenderas att använda bruna glasflaskor eller aluminiumfoliepåsar för förpackningar, lagrade i en -20 examensmiljö, undvika upprepad frysning och tina .}
Långvarig stabilitet: Under ljusskyddad, torr (luftfuktighet <40%) och lågtemperaturförhållanden kan hållbarheten för RAD140-pulver nå 3 år; Om det inte är skyddat från ljus, förkortas hållbarheten till 6-12 månader .
Utvecklingsutmaningar med formuleringar
Transdermal patches: UV -absorbenter (såsom titandioxid) måste läggas till för att förbättra fotostabiliteten för att säkerställa konsekvent läkemedelsfrisättning under ljus .
Nanokristallformuleringar: Genom ytbeläggningsteknik (såsom polyetylenglykolmodifiering) kan risken för fotolys minskas, men en balans måste uppnås mellan löslighet och stabilitet .
Strategier för att optimera fotostabilitet: från molekylär modifiering till förpackningsinnovation
Strukturell modifiering
Fluoratomsubstitution: Introduktion av en fluoratom intill cyano -gruppen (såsom 2- fluoro -4- Cyanophenyl) kan förbättra stabiliteten hos molekylär elektronmoln och minska fotolyskänslighet .}
Metyleringsmodifiering: Introduktion av en metylgrupp på kväveatomen i oxadiazolringen kan blockera elektronöverföringsvägen i fotolysreaktionen, vilket förbättrar fotostabiliteten .
Nytt förpackningsmaterial
Multi-lagers kompositfilm: Användning av PET/AL/PE (polyester/aluminium/polyeten) kan blockera 99 . 9% av ultraviolett ljus, vilket förlänger pulverets hållbarhet till 5 år.
Smart etikett: Integrering av fotokänsliga färgförändringsindikatorer, när ljusintensiteten inuti förpackningen överskrider säkerhetsgränsen, ändras etikettfärgen för att indikera behovet av att ersätta förpackningen .
Lagringsvillkorsövervakning
Internet of Things-sensorer: Bädda in ljusintensitetssensorer i lagringsbehållare för att övervaka data i realtidsljus exponering och utfärda varningar för onormala exponeringsincidenter genom molnplattformen .
Blockchain Spårbarhet: Registrera hela kedjan med ljus exponeringsdata för pulvret från produktion till användning för att säkerställa spårbarhet av kvalitet .
Populära Taggar: Ren rad140 pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu