Meprednison hemisuccinat,molekylformel: C27H34O9, molekylvikt: 502,55, vitt eller gulaktigt pulver, luktfritt. Det är svårt att lösa i vatten, men lätt att lösa i etanol, kloroform, aceton, diklormetan, etylacetat och andra organiska lösningsmedel. Det är ett organiskt salt med viss konduktivitet, som kan detekteras med konduktivitetsmätare. Den är relativt stabil i rumstemperatur, men den är lätt att sönderdela under hög temperatur och starkt ljus. Samtidigt har föreningen en viss hygroskopicitet, så den måste hållas torr. Det är en kiral förening med optisk aktivitet. De specifika värdena påverkas av många faktorer såsom föreningens renhet, lösningsmedel och våglängd. Det är ett glukokortikoidläkemedel, som tillhör metylprednisolonderivat. Substansens huvudfunktioner är anti-inflammatorisk, hämning av immunsvar och anti-allergi.
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Meprednison hemisuccinatär ett glukokortikoidläkemedel, som huvudsakligen används för att behandla olika inflammatoriska, allergiska och autoimmuna sjukdomar, och som har anti-inflammatoriska, anti-allergiska och immunsuppressiva effekter. De olika användningarna av den kommer att beskrivas i detalj.
1. Behandling av reumatiska sjukdomar:
Det kan användas för att behandla en mängd olika reumatiska sjukdomar, såsom reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, systemisk lupus erythematosus, etc. Dessa sjukdomar orsakar symtom som ledvärk, muskelvärk, trötthet och svaghet, och användningen av den kan lindra smärta, minska inflammation och förbättra livskvaliteten för patienter.
2. Behandling av luftvägssjukdomar:
Det kan också användas för att behandla olika luftvägssjukdomar, såsom astma, allergisk rinit, bronkit, etc. Dessa sjukdomar orsakar symtom som dyspné, hosta och väsande andning hos patienter. Det kan lindra symtom, minska luftvägsinflammation och förbättra patienternas livskvalitet.
3. Behandling av hudsjukdomar:
Det kan användas för att behandla olika hudsjukdomar såsom urtikaria, eksem, psoriasis, etc. Dessa sjukdomar orsakar hudklåda, smärta, rodnad och andra symtom, användningen av Det kan lindra symtom, minska hudinflammation och förbättra livskvaliteten för patienter.
4. Behandling av avstötning efter organtransplantation:
Det kan användas för att förebygga och behandla avstötning efter organtransplantation. Efter transplantationskirurgi kan patienter uppleva avstötning på grund av immunsystemets reaktion, vilket gör att transplantatet skadas eller misslyckas. Användningen av It kan undertrycka immunsystemets svar, minska graden av avstötning och förbättra transplantationsfrekvensen.
5. Behandling av blodsjukdomar och immunbristsjukdomar:
Det kan också användas för att behandla vissa blodsjukdomar och immunbristsjukdomar, såsom aplastisk anemi, myelodysplastiskt syndrom, AIDS, etc. Det kan förbättra symtomen och förbättra patienternas livskvalitet vid dessa sjukdomar, vilket resulterar i onormal blodsystemsfunktion eller nedsatt immunförsvarsfunktion.
6. Andra ändamål:
Det kan också användas vid behandling av vissa andra sjukdomar, såsom akut otitis media, hepatit och så vidare. Det bör dock noteras att användningen av Det bör utföras strikt i enlighet med läkarens instruktioner för att undvika biverkningar.
Det är ett glukokortikoidläkemedel som ofta används vid behandling av olika sjukdomar. Det har anti-inflammatoriska, anti-allergiska, immunsuppressiva och andra effekter och kan lindra smärta, minska inflammatoriska reaktioner och förbättra livskvaliteten. Patienter måste dock vara uppmärksamma på att följa läkarens råd när de använder det för att undvika biverkningar.
Meprednison hemisuccinatär ett glukokortikoidläkemedel som tillhör metylprednisolonderivaten. Dess syntesmetod inkluderar huvudsakligen följande olika typer:
1. Framställd genom förestring av metylprednisolon:
Den vanligaste syntetiska metoden för det erhålls genom förestringsreaktionen av metylprednisolon, och den specifika reaktionsvägen är som följer:
Lös upp metylprednisolon i ett blandat lösningsmedel av diklormetan och trietylamin, tillsätt dimetylsulfoxid (DMSO) och N,N'-dihydroxietyl-1,3-propandisyra (förkortat EDTA) och rör om väl.
Tillsätt långsamt akrylsyra och N,N'-diisopropylkarbamoylklorid (DIAC för kort) och fortsätt att röra om i 4 timmar.
Efter reaktionen filtrerades det fasta materialet bort, tvättades två gånger med metanol och tvättvätskan indunstades till torrhet för att erhålla ett vitt fast ämne, vilket var It. Det totala utbytet av hela reaktionsprocessen kan nå 80%-85%.
Fördelarna med syntesmetoden är enkel drift, milda reaktionsförhållanden och högt utbyte, och det är en av de mest använda metoderna för industriell framställning av It för närvarande.
2. Framställning genom sulfonsyrakatalyserad direkt förestring:
Denna metod är en ny syntetisk metod, genom att använda sulfonsyra som en katalysator för att direkt reagera metylprednisolon med akrylsyra och akrylsyraester för att framställa produkten, är reaktionsvägen som följer:
Steg 1:
Framställning av en sulfonsyrakatalysator. Blanda och rör om bensensulfonsyra, dimetylsulfoxid och vattenfri saltsyra, koncentrera sedan under upphettning för att erhålla en katalysator.
Steg 2:
Metylprednisolon, akrylsyra och akrylsyraester löses i isopropanol, och reaktionen utförs under tillstånd av tillsats av en sulfonsyrakatalysator, och reaktionstiden är vanligtvis 24 timmar.
Steg 3:
Avlägsna katalysatorn genom filtrering, tvätta två gånger med metanol och torka sedan för att erhålla ett vitt fast ämne med hög renhet. Det totala utbytet av hela reaktionsprocessen kan nå 74%-80%.
3. Framställning genom kraftig acylering av metylprednisolon:
Metylprednisolonhemisuccinat är ett syntetiskt glukokortikoidderivat som involverar reacyleringsreaktionen av metylprednisolon.
1. Syntesmål: Metylprednisonhemisuccinat
Metylprednisolonsuccinat är en förestringsprodukt av metylprednisolon, och dess struktur är som följer:
C26H32O8=C22H30O5+bärnstenssyrahalvestergrupp
2. Utgångsmaterial
Metylprednisolon: C22H30O5, som utgångsmaterial, är en syntetisk glukokortikoid.
Vattenfritt succinatämne: HOOC - (CH2) 3-COOH, används som acyleringsmedel för att introducera succinathemiestergrupper.
3. Reaktionssteg
(1) Val av lösningsmedel: Välj ett lämpligt organiskt lösningsmedel, såsom dimetylsulfoxid (DMSO) eller dimetylformamid (DMF), som lösningsmedelsmedium för reaktionen.
(2) Beredning av lösning: Lös metylprednisolon i det valda lösningsmedlet för att säkerställa tillräcklig löslighet för att främja reaktionen.
Tillsätt acyleringsmedel: Tillsätt långsamt vattenfritt succinat till lösningen av metylprednisolon under omrörning och blandning med en omrörare.
C22H30O5+vattenfritt succinat → C26H32O8+H2O
I denna förestringsreaktion reagerar vattenfritt succinat med hydroxylgruppen av metylprednisolon för att bilda metylprednisolonhemisuccinat, som genererar vattenmolekyler som biprodukter.
Reaktionstemperatur och -tid: Kontrollera reaktionstemperaturen och -tiden för att förbättra produktutbytet och selektiviteten. Generellt sett ligger reaktionstemperaturen inom området för medelhöga till höga temperaturer (vanligtvis mellan 70 grader C och 120 grader C).
(1) Slut på reaktion: Efter att reaktionen är fullbordad separeras metylprednisonsuccinat från reaktionsblandningen med lämpliga metoder (såsom kylkristallisation eller lösningsmedelsextraktion).
(2) Produktrening: Genom tvättning, kristallisation, lösningsmedelsavdunstning och andra tekniker avlägsnas kvarvarande lösningsmedel, reaktionsintermediärer och föroreningar för att erhålla metylprednisonsuccinat med hög -renhet.
Meprednison hemisuccinatär ett glukokortikoidläkemedel som innehåller en hydroxylgrupp i sin molekylstruktur och därför är svagt surt. Under beredningsprocessen är det ofta nödvändigt att använda salt för att förbättra dess stabilitet och löslighet. Olika typer av salter har olika effekter på egenskaperna och tillämpningarna av It, flera vanliga salter och deras effekter kommer att introduceras i detalj.
1. Vanliga typer av salt
Tartrat:
Dess tartrat är ett flitigt använt salt, som kan förbättra lösligheten av det, öka läkemedlets stabilitet och förlänga dess giltighetstid.
Fosfat:
Dess fosfat används främst i injektioner, vilket kan minska smärta och nekros på injektionsstället.
Hydroximetylcellulosasalt:
Dess hydroximetylcellulosasalt har god löslighet och biotillgänglighet och är lämpligt för framställning av orala preparat.
EDTA:
Det EDTA kan förbättra läkemedlets stabilitet och löslighet och används ofta i injektioner.
2. Effekt av salthalt på produkten:
(1) Effekt av löslighet: Skillnaden i salthalt kommer att påverka produktens löslighet. I allmänhet gäller att ju högre salthalt, desto bättre är läkemedlets löslighet, vilket ökar absorptionseffektiviteten för orala formuleringar. Men vid injektioner kan för hög salthalt orsaka lokal smärta och nekros, så salthalten måste kontrolleras strikt.
(2) Stabilitets inflytande: Salthalten har också ett visst inflytande på stabiliteten av den. I allmänhet kan närvaron av salt förbättra läkemedlets stabilitet och förlänga dess giltighetstid. Men om saltet är för högt kan det leda till att läkemedlet sönderfaller eller misslyckas, så det måste optimeras enligt den specifika situationen.
(3) Effekt på biotillgängligheten: Salthalten påverkar också dess biotillgänglighet. Generellt sett måste salthalten ökas i orala preparat för att förbättra biotillgängligheten av läkemedlet, men för hög salthalt kommer att påverka läkemedlets absorptionseffektivitet. I injektioner kan korrekt salthalt öka biotillgängligheten av läkemedel, men för hög salthalt kan orsaka vävnadsnekros eller irritation, så noggrann kontroll krävs.
Sammanfattningsvis har salthalten i det ett viktigt inflytande på dess egenskaper och tillämpningar, och måste justeras och kontrolleras efter specifika förhållanden. Olika typer av salter har specifika tillämpningar vid framställning av läkemedel. Rimligt urval av salter och optimering av salthalten är nyckeln till att effektivt förbättra kvaliteten på läkemedel och den kliniska effekten.
FAQ
Vad är den huvudsakliga användningen av metylprednisolon?
Det används för att behandla ett antal olika tillstånd, såsom inflammation (svullnad), allvarliga allergier, binjureproblem, artrit, blod- eller benmärgsproblem, ögon- eller synproblem, lung- eller andningsproblem (t.ex. astma), lupus, hudåkommor, njurproblem, ulcerös kolit och-uppblossningar av flera...
Vad används metylprednisolonacetat till?
Metylprednisolon är ett FDA-godkänt läkemedel som används för att hantera och behandla olika tillstånd, inklusive allergiska reaktioner, artrit, astmaexacerbationer, långvarigt-underhåll av astma och akuta exacerbationer av multipel skleros.
Vad är metylprednisolon 17 hemisuccinat?
Metylprednisolon 17-hemisuccinat tillhör den klass av organiska föreningar som kallas 21-hydroxisteroider. Dessa är steroider som bär en hydroxylgrupp vid 21-positionen av steroidryggraden.
Är metylprednisolon en stark steroid?
Du bör dock notera detmetylprednisolon är en steroid och en stark sådan. Undvik därför okontrollerad användning. Att följa din läkares råd och regelbundet recept rekommenderas för att undvika svåra biverkningar och få effektiva resultat.
Vilka är vanliga biverkningar av metylprednisolon?
Metylprednisolon kan orsaka biverkningar. Tala om för din läkare om något av dessa symtom är allvarliga eller inte försvinner:
magsjuka.
magirritation.
kräkningar.
huvudvärk.
yrsel.
sömnlöshet.
rastlöshet.
depression.
Kan metylprednisolon påverka sömnen?
Metylprednisolonkan orsaka märkbara biverkningar som irritabilitet, eufori, humörsvängningar, personlighetsförändringar, ökad aptit eller sömnlöshet.
Populära Taggar: meprednison hemisuccinat cas 27303-92-0, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu