Halofuginonhydrobromid, also known as HF, is a compound with the chemical formula C16H17BrClN3O3.HBr, CAS 64924-67-, The molecular weight is 495.59. Its molecular structure consists of a core skeleton of quinazolinone and substituents of bromine and chlorine atoms, including a pyridine ring and an acetone side chain, forming a unique stereoconformation. This substance is a white to off white powder that is insoluble in water, methanol, and dimethyl sulfoxide, but can dissolve up to a concentration of 100 mM in dimethyl sulfoxide (DMSO). The storage conditions should be strictly controlled between -20℃and 8℃to avoid decomposition Misslyckande . Som ett lågt toxicitetsderivat av febrifugin extraherat från dikroa febrifuga har dess farmakokinetiska egenskaper optimerats genom kemisk modifiering, vilket gör det till en multi-bioaktiv molekyl .
Vår produkt
Halofuginonhydrobromid, som en förening extraherad från traditionell kinesisk medicinskifta och strukturellt modifierad, har visat ett brett tillämpningsvärde inom djurhälsa, mänsklig sjukdomsbehandling och industrifält på grund av dess unika kemiska egenskaper och biologisk aktivitet .
1. Kärnläkemedel för anti -coccidios
It is a key drug for the prevention and control of coccidiosis in poultry farming, with strong inhibitory effects on the spores and fission bodies of six species of Eimeria, including Eimeria tenella and Eimeria toxigenic, with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 0.1-0.5 μ g/mL. Its unique advantages lie in:
Blockerar överföringskedjan: Helt hämmar utvisningen av äggsäckar efter medicinering (med undantag för Eimeria jirovecii), vilket minskar risken för miljöföroreningar .
Inget tvärresistens: Till skillnad från befintliga anticoccidiala läkemedel såsom monensin och salinomycin, som har olika verkningsmekanismer, kan de roteras för att försena utvecklingen av resistens .
Främjande tillväxt: att lägga till 2.72-5.44 g/ton (0 . 0003% -0.0006%) till mata kan öka kycklingens viktökning med 5% -10% och foderomvandlingseffektivitet med 8% -12%.
Kliniska ansökningsfall:
EU: s godkännande: 2024 utfärdade Europeiska kommissionen förordning (EU) 2024/231 godkännande av halofotaxinhydrobromid som fodertillsats för slaktkycklingar, kalkor och avelskalkier, under den auktoriserade kategorin "Anti -coccidios -agenter och vävnadstrichomonas hämmas", giltiga tills {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3})
Kinesisk standard: Jordbruksministeriet föreskriver att tilläggsbeloppet i kycklingfoder är 3 mg/kg, med en 4- dags viloperiod för att säkerställa säkerheten för djurmat .
2. adjuvantbehandling för Taylors sjukdom
In ruminant animals such as cattle and sheep, other drugs (such as methylenebacterium salicylate peptide) can be combined to treat Tayloriosis by inhibiting the parasite's nucleic acid synthesis and blocking its proliferation. Research has shown that combination therapy can reduce animal mortality by 30% and increase cure rates to over 85%.
3. Synergistiska strategier för kombinationsterapi
Används ofta i kombination med följande läkemedel för att utöka det antibakteriella spektrumet:
Metylsalicylsyra bacitracin: förbättrar den hämmande effekten på Gram -positiva bakterier och används för att förhindra nekrotiserande enterit hos kycklingar .
Rosha Svullnad: Synergistiskt anti -coccidios, reducerar enstaka läkemedelsdoser och sänker toxicitetsrisk .
Bacitracin zink: främjar tarmmikrobiota balans och förbättrar foderutnyttjande effektivitet .
Användningsbegränsningar:
Förbjudet för användning vid läggning av höns och vattenfåglar (som ankor och gäss) för att förhindra att läkemedelsrester överförs genom livsmedelskedjan .
Giftigt för fisk och vattenlevande organismer, bör användas bort från vattenkällor .
Utforskning inom mänsklig medicin: från antiinflammatorisk till anti-tumör
1. Potentiella terapeutiska läkemedel för artros (OA)
Försena utvecklingen av OA genom en dubbel mekanism:
Hämning av TGF - Signalväg: minskar bildningen av H -formade blodkärl i subkondralt ben, sänker benombyggnadsaktivitet och skyddar således ledbrosk .
Blocking prolyl tRNA synthetase: inhibits type I collagen synthesis and reduces cartilage fibrosis. Animal experiments have shown that intraperitoneal injection at doses of 0.2-0.5 mg/kg can significantly reduce the cartilage injury score (OARSI score decreased by 40%) in mouse OA models.
Prekliniska studier:
I den främre cruciate ligamenttransektion (ACLT) musmodellen resulterade behandling med halofodonhydrobromid (0 . 5 mg/kg) under en månad i en 25% ökning av artikulärt brosktjocklek och en 70% återhämtning av proteoglycan innehåll till normala nivåer.
2. Innovativa mål för tumöradjusterapi
Hämta tumörtillväxt genom att reglera NRF2 -vägen:
Nedreglering av NRF2 -proteinuttryck: I esophageal cancer (KYSE70) och lungcancer (A549) var IC ₅₀ 114 . 6 nm respektive 58,9 nm, vilket minskade NRF2 -ackumulering genom att främja proteasomal nedbrytning.
Förbättrad kemoterapikänslighet: i kombination med cisplatin kan den synergistiskt hämma tumörvolym, med en tumörinhiberingshastighet på 65% i kombinationsterapigruppen (30% -40% i monoterapigruppen) .
Handlingsmekanism:
Konkurrenskraftig bindning till prolinbindningsfickan hos prolinsyntas blockerar prolinsinkorporering i proteinsyntes, vilket leder till global proteinsyntesinhibering (IC ₅₀: 22.6-45.7 nm) och inducerar tumörcellapoptos .
3. Interventionsstrategier för fibrotiska sjukdomar
In diseases such as systemic sclerosis and pulmonary fibrosis, collagen deposition is reduced by inhibiting TGF - - induced fibroblast activation. In vitro experiments have shown that a concentration of 100 nM can reduce the secretion of type I collagen in fibroblasts by 60%, providing a new approach for the treatment of fibrotic Sjukdomar .
Industriell sektor: olika applikationer som kemiska råvaror
1. Nyckelmellanprodukter i organisk syntes
Kärnstrukturen i dess quinazolinon görhalofuginonhydrobromidEn föregångare för att syntetisera olika bioaktiva molekyler:
Läkemedelssyntes: Används för framställning av antimalariala läkemedel, antitumörläkemedel och derivat av antibakteriella läkemedel .
Materialvetenskap: Som en monomer för funktionaliserade polymerer används den för att framställa fotoluminescerande material eller sensorer .
2. Standardämnen i analytisk kemi
På grund av dess stabila kemiska egenskaper används den som:
Kalibreringsstandard för högpresterande vätskekromatografi (HPLC): Används för kvantitativ analys av föreningar med liknande strukturer .
Referensmaterial för masspektrometri (MS): Masspektrometrifragment som används för att hjälpa till att identifiera quinazolinonföreningar .
The discovery of Halofuginone Hydrobromamide is an important breakthrough in the fields of natural product chemistry and drug development. Its origin can be traced back to the traditional Chinese medicine Dichroa febrifuga, and its modern application embodies scientists' deep exploration of structural modification and mechanism of action.
The history of Changshan as a traditional Chinese medicine can be traced back to the Eastern Han Dynasty's "Shennong Bencao Jing", and its roots and stems were used to treat malaria. In the mid-20th century, scientists isolated the active ingredient Febrifugene from Changshan and found that it had potent anti malarial effects. However, the Toxicitet av febrifugen, såsom allvarliga kräkningar och leverskador, begränsar dess kliniska tillämpning . Denna motsägelse har fått forskare att vända sig till strukturell modifiering och försöka minska toxiciteten medan de behåller aktiviteten .}
På 1960 -talet syntetiserade det amerikanska företaget Cyanamid (senare samman till det tyska företaget Hoechst Roussel Agri Vet) framgångsrikt halofuginon med febrifugin som en mall genom att introducera brom- och kloratomer och optimera pyridinringstrukturen . Detta modifiering signifikant reducerar toxicitet:
Toxicitetsdata: Den orala dosen av LD ₅₀ hos råttor var 25 mg/kg, och hos gravida råttor var det 33 mg/kg . kontinuerlig administration under 30 dagar orsakade inte embryonala avvikelser, medan toxiciteten hos februna var flera gånger högre .})
Förbättring av smaklighet: Även om det fortfarande finns ett problem med dålig smaklighet (A 15% -20% minskning av djurfoderintag) har det villkoren för storskalig applikation .
1991 godkändes haloketonhydrobromid (handelsnamn Stenolol) av USA: s FDA och blev den första kemiskt syntetiserade antikokidiosläkemedlet för fågel coccidios, markering av ett avgörande steg i dess övergång från laboratoriet till marknaden .}
Det unika värdet av haloketoner ligger i deras multiletmekanism:
Anti -coccidiosaktivitet:
Hämta nukleinsyrasyntesen av mikrosporidia och schizonter och blockera spridningscykeln .
MIC för 6 arter av eimeria, inklusive eimeria tenella och eimeria -toxin, är 0.1-0.5 μ g/ml, och det finns ingen korsbeständighet med befintliga anti -coccidialläkemedel .}}
Antiinflammation och anti -fibros:
Som en ATP -konkurrensinhibitor av prolyl tRNA -syntetas (ki =18.3 nm) blockerar den prolin -införlivande i proteinsyntes och hämmar typ I kollagenproduktion .}
Genom att hämma TGF -signalvägen, minska bildningen av H -formade blodkärl i subkondralt ben och försena utvecklingen av artros (OA) . djurförsök har visat att doser av 0.2-0.5 mg/kg kan betydligt minska kartilage i muskorerna i musen oa)
Antitumörpotential:
In vitro -experiment visade att dess IC ₅₀ mot esophageal cancer (KYSE70) och lungcancer (A549) var 114 . 6 nm respektive 58,9 nm, vilket inducerade tumörcellapoptos genom nedreglering av NRF2 -proteinuttryck.
I kombination med cisplatin,halofuginonhydrobromidKan synergistiskt hämma tumörtillväxt och öka tumörvolymminskningshastigheten med 40% jämfört med monoterapi .
Populära Taggar: Halofuginonhydrobromid, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu