Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av flibanserin pulver cas 167933-07-5 i Kina. Välkommen till grossist bulk flibanserin pulver cas 167933-07-5 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Flibanserin pulverfinns i allmänhet i form av vita till nästan vita kristallina fasta ämnen, och ibland kan det också vara ett ljusgult pulver. Lösligheten i vatten är relativt låg, cirka 2 milligram per liter. Dess löslighet är relativt hög i organiska lösningsmedel som etanol och eter. Den kemiska formeln är C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, med en komplex organisk struktur. Det tillhör den bensodiazepin heterocykliska klassen av läkemedel, inklusive strukturella enheter såsom bensenring, trifluormetylbensenring och diazinring. Den är relativt stabil vid rumstemperatur och kan bibehålla sina kemiska egenskaper under lång tid när den förvaras i en torr och svagt upplyst miljö. Det bör undvika kontakt med starka oxidanter och starka syror. I klinisk praxis är det ett psykotropiskt läkemedel som vanligtvis används för att behandla låg libido-störning hos kvinnor. Används som forskningsreagens i laboratoriet.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C20H21F3N4O |
|
Exakt mässa |
390 |
|
Molekylvikt |
390 |
|
m/z |
390 (100.0%), 391 (21.6%), 392 (2.2%), 391 (1.5%) |
|
Elementaranalys |
C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10 |
Flibanserin (varunamn Addyi) är ett läkemedel med flera-mål med en unik farmakologisk mekanism. Dess kemiska namn är 3- [2-[4-[4-(trifluormetyl)fenyl]piperazin-1-yl]etyl]-1H-bensimidazol-2-on, och dess molekylvikt är 390,4. Som en 5-hydroxytryptamin 1A-receptoragonist och 5-hydroxytryptamin 2A-receptorantagonist har flupentosimid visat sig ha ett betydande värde vid sexuell dysfunktion hos kvinnor, neurologiska och psykiatriska störningar och potentiella indikationer genom att reglera balansen mellan signalsubstanser i det centrala nervsystemet.
1. Sjukdomsbakgrund och behandlingsbehov
Hypoactive Sexual Desire Disorder (HSDD) är den vanligaste subtypen av kvinnlig sexuell dysfunktion (FSD), som kännetecknas av ihållande eller återkommande brist på sexuella fantasier eller begär, vilket leder till betydande psykisk ångest eller störningar i interpersonella relationer. Ungefär 10% -15% av kvinnor i fertil ålder världen över lider av detta problem, men tidigare saknades riktad medicinering och behandlingen förlitade sig främst på psykologisk intervention.
2. Verkningsmekanismen för Fluriptylin
Flibanserin pulverreglerar serotoninsystemet genom dubbelreglering:
Aktivering av 5-HT1A-receptorer: främjar frisättning av dopamin i den prefrontala cortex och förbättrar aktiveringen av hjärnregioner relaterade till sexuell motivation.
Antagonistisk 5-HT2A-receptor: minskar den överdrivna regleringen av serotonin på det sexuella hämmande centret och minskar sexuell aversion.
Denna dubbelriktade reglering av "hämning av excitationsreduktion" kan återställa balansen mellan signalsubstanser relaterade till sexuell lust och förbättra sexuell lust ur ett fysiologiskt perspektiv.
3. Klinisk evidens och effektutvärdering
Nyckelfas III-studie (DAISY-studie): 2400 premenopausala kvinnor med HSDD inkluderades och administrerades oralt 100 mg Fluriptylin per dag under 24 veckor. Resultaten visar att:
Frekvensen av sexuella tillfredsställelsehändelser (SSE) ökade med 0,5-1,0 gånger per månad i behandlingsgruppen jämfört med placebogruppen (p<0.05).
Sexuell nödpoäng (FSDS-DAO): Behandlingsgruppen minskade med 1,2-1,6 poäng (av 26 poäng, p<0.001).
Långtidssäkerhetsstudie: En 52 veckors öppen studie visade att kontinuerlig användning av medicin resulterade i varaktig funktionsförbättring fram till den 12:e månaden. Vanliga biverkningar var yrsel (11 %), dåsighet (10 %) och illamående (8 %), som oftast inträffade i de tidiga stadierna av medicineringen och förbättrades med tiden.
4. FDA-godkännande och medicinstandarder
Under 2015 godkände amerikanska FDA marknadsföringen av Fluriptyline baserat på en risk/nytta-bedömning, men med strikta restriktioner:
Kontraindikationer: Kombinationsanvändning av alkohol eller potenta CYP3A4-hämmare (såsom ketokonazol).
Medicineringstid: Ta före sänggåendet dagligen för att minska risken för lågt blodtryck.
Patientutbildning: En blankett med informerat samtycke ska vara undertecknad som tydligt informerar om risken för att svimma och undvika farliga aktiviteter som att köra bil.
Neuropsykiatriska störningar: potentiell utforskning från depression till Parkinsons sjukdom
1. Oväntad upptäckt av depression
Fluriptylin utvecklades ursprungligen som ett antidepressivt medel, men dess effekt är betydligt svagare än traditionella SSRI-preparat som fluoxetin. Men i kliniska prövningar rapporterade patienterna ökad libido, vilket fick forskning och utveckling att gå över mot HSDD. Dess neurotransmittorreglerande mekanism ger dock fortfarande en teoretisk grund för behandling av komorbida funktionella störningar vid depression.
2. Tidig forskning om sexuell dysfunktion vid Parkinsons sjukdom
Patienter med Parkinsons sjukdom upplever ofta minskad libido, vilket kan vara relaterat till degeneration av dopaminerga nervceller och obalans i serotoninsystemet.
Djurförsök har visat att flubendamin kan förbättra den sexuella prestandan hos modellråttor med Parkinsons sjukdom, men mänsklig forskning är fortfarande i det konceptuella verifieringsstadiet och ytterligare utforskning behövs för att optimera doseringen och påverkan på motoriska symtom.
Sömnstörningar och dygnsrytmreglering
5-HT1A-receptoragonister har lugnande effekter, ochflibanserin pulverkan förbättra sömnkvaliteten genom att reglera hypotalamus hypofysens binjureaxel (HPA-axeln). En liten-studie riktad mot postmenopausala kvinnor visade att efter 4 veckors daglig medicinering i en dos på 100 mg, förkortades tiden för att somna med 20 minuter och sömneffektiviteten förbättrades med 8 %. Det behövs dock större urvalsstudier för att verifiera detta.
Generellt sett kan syntesprocessen av kloramfenikol delas in i följande steg:
1. Syntes av fluorfenylaceton
För det första reageras fluorbrombensen med aluminiumtriklorid för att producera en förening som genomgår alkoholys för att erhålla 3-formyl-1-väte-2-trifluorometylpyridin. Slutligen erhålls målprodukten fluorfenylaceton genom att reagera med ättiksyra.
Den kemiska ekvationen för detta steg är:
(C6H5) BrF3+ AlCl3 → (C6H5) F3AlCl2
(C6H5) F3AlCl2 + CH3OH → (C6H5) F3Al (OCH3) Cl
(C6H5) F3Al (OCH3) Cl + CH3COOH → (C6H5) FCOOCH3
2. Syntes av aminopropanol
Blanda etanol och ammoniakvatten och reagera för att erhålla aminopropanol under inverkan av en katalysator.
Den kemiska ekvationen för detta steg är:
CH3CH2OH + NH3→ CH3CH2NHCH2ÅH
3. Kondensationsreaktion
Klorbensylamin erhålls genom kondensationsreaktion av fluorfenylaceton och aminopropanol under inverkan av alkali.
Den kemiska ekvationen för detta steg är:
(C6H5) FCOOCH3 + CH3CH2NHCH2OH → (C6H5) FCONHCH2CH2NHCH3 + CH3ÅH
Det bör noteras att ovanstående reaktionsekvation endast representerar en syntesmetod av klorpyrifosammoniak, och den specifika syntesmetoden kan variera beroende på faktorer såsom råmaterialkällor och utrustningsförhållanden. Dessutom måste dessa kemiska reaktioner utföras under specifika förhållanden som temperatur, tryck och lösningsmedel, samtidigt som man uppmärksammar säkerhets- och miljöskyddsfrågor. Om du vill lära dig mer detaljerad information om beredningen av kloramfenikol, rekommenderas det att du konsulterar professionell kemisk litteratur eller konsulterar experter inom det relevanta området.
Följande är en annan vanlig syntesmetod förFlibanserin pulveri laboratoriet:
Med användning av acetofenon som råmaterial sker acetyleringsreaktionen under inverkan av koncentrerad svavelsyra och ättiksyraanhydrid för att generera 2-(4-hydroxifenyl)-2-kloretan. Den reagerar sedan med trifluormetylsulfonat för att erhålla 2-(4-trifluormetylsulfonyloxifenyl)-2-kloretan och reagerar slutligen med 1-metyl-3-aminopropan för att erhålla Flibanserin.
De specifika stegen är följande:
Tillsätt acetofenon, ättiksyraanhydrid och koncentrerad svavelsyra till en rundbottnad kolv, rör om och värm för återloppskokning i 6 timmar. Efter kylning neutralisera överskottet av syran med en mättad natriumkarbonatlösning och extrahera sedan med diklormetan. Efter att ha stått för skiktning, kassera vattenfasen. Torka den organiska fasen med vattenfritt natriumsulfat och utför vakuumdestillation. Samla upp fraktionen vid ett kolonntryck av 55-60 grader /1 mm Hg för att erhålla 2-(4-hydroxifenyl)-2-kloretan (I).
Tillsätt 2-(4-hydroxifenyl)-2-kloretan (I), trifluormetansulfonsyratrifluormetylester och vattenfri trifluormetan till en cirkulär bottenkolv, rör om vid rumstemperatur i 30 minuter och återloppskoka sedan i 3 timmar. Efter att reaktionen är fullbordad, kyl till rumstemperatur. Neutralisera överskottet av trifluormetansulfonsyra med en mättad natriumbikarbonatlösning och extrahera sedan med diklormetan. Efter att ha stått och skiktat, kassera vattenfasen. Torka den organiska fasen med vattenfritt natriumsulfat och utför vakuumdestillation, Samla upp fraktioner vid ett kolonntryck av 60~65 grader /1 mm Hg för att erhålla 2-(4-trifluormetylsulfonyloxifenyl)-2-kloretan (II).
Tillsätt 2-(4-trifluormetylsulfonyloxifenyl)-2-kloretan (II), 1-metyl-3-aminopropan och vattenfri diklormetan till en cirkulär bottenkolv, rör om vid rumstemperatur i 30 minuter, värm sedan och återloppskoka i 3 timmar. Efter att reaktionen är fullbordad, kyl till rumstemperatur, neutralisera överskott av syra med mättad natriumbikarbonatlösning och extrahera sedan med diklormetan. Efter att ha stått och skiktat, kassera vattenfasen. Torka den organiska fasen med vattenfritt natriumsulfat och utför vakuumdestillation, Samla upp fraktioner med ett kolonntryck på 110-115 grader /1 mm Hg för att erhålla Flibanserin.
Under läkemedelsutvecklingens långa historia har få molekyler upplevt en så dramatisk ödesvändning som Flibanserin. Det ursprungliga målet med syntesen var att behandla depression, men det misslyckades i kliniska prövningar och blev så småningom det första läkemedlet som godkändes av US Food and Drug Administration för att behandla premenopausal förvärvad generaliserad sexuell luststörning (HSDD). Dess varumärke är "Addyi" på grund av dess oväntade effekter på kvinnlig sexuell funktion. Resan för dess aktiva farmaceutiska ingrediens Flibanserin Powder är en unik historia som integrerar vetenskap, näringsliv, samhälle och politik.
Historien om Flibanserin började i Tyskland på 1990-talet. Vid den tiden utvecklade forskare från läkemedelsjätten Boehringer Ingelheim en ny generation antidepressiva läkemedel. På den tiden hade vanliga antidepressiva medel som fluoxetin och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), även om de var effektiva, betydande biverkningar som försenad debut och sexuell dysfunktion.
Boehringer Ingelheims forskargrupp har riktat sin uppmärksamhet mot andra mål i serotoninsystemet (5-HT). De är baserade på en ny teoretisk hypotes om att samtidigt reglera flera subtyper av 5-HT-receptorer kan ge bättre antidepressiva effekter och kan undvika vissa biverkningar orsakade av SSRI. Specifikt är deras mål att skapa en molekyl som både kan aktivera 5-HT1A-receptorer (associerade med humörhöjning och ångestdämpande) och antagonisera 5-HT2A-receptorer (associerat med att förbättra sömnen och potentiellt minska biverkningar).
Efter omfattande medicinsk kemisk syntes och screening, stack en förening med kodnamnet BIMT-17 ut från många kandidatmolekyler. Den uppvisar idealiska farmakologiska egenskaper i prekliniska modeller: effektiv 5-HT1A-receptoragonistaktivitet och 5-HT2A-receptorantagonistaktivitet. Denna molekyl blev senare fluobanserin. I detta ögonblick är det insvept i pulverflaskor i laboratoriet, med potential att bli ett tungt antidepressivt medel och gå in i nästa utvecklingsstadium.
Vanliga frågor
Är det ett "stimulerande medel" eller ett "lugnande medel"? Kommer du att vara nöjd efter att ha ätit?
+
-
Svar: Inte heller, det är faktiskt en signalsubstans i hjärnan. Det verkar inte på blodkärl som Viagra, inte heller exciterar det direkt det centrala nervsystemet som amfetamin. Intressant nog kan det faktiskt orsaka dåsighet (med en incidens på 11,2% i kliniska prövningar), så det måste tas före sänggåendet. Det fungerar genom att förändra balansen mellan serotonin och dopamin i hjärnan, snarare än att direkt stimulera eller hämma.
Är dess kemiska struktur "alkalisk" eller "sur"? Är pudret stabilt?
+
-
Svar: Det är ett svagt alkaliskt läkemedel. Ur ett kemiskt strukturperspektiv innehåller den en basisk grupp (pyrazinring), vanligtvis existerande i form av hydroklorid eller fri bas. Som ett aktivt läkemedelspulver är det känsligt för ljus och fukt. Långtidsförvaring kräver tätning, undvikande av ljus och fukt, annars kan det brytas ned eller klumpa sig.
Är dess mål i kroppen väldigt "fancy"? Vilka receptorer påverkas exakt?
+
-
Svar: Ja, det är ett typiskt läkemedel för flera-mål. Det är både en 5-HT1A-receptoragonist (aktiverar den) och en 5-HT2A-receptorantagonist (hämmar den), samtidigt som den har en viss affinitet för dopamin D4-receptorn. Denna "mångsidiga" egenskap syftar till att återställa excitations/hämningsbalansen i hjärnans belöningscentrum, men den exakta mekanismen är fortfarande inte helt klarlagd.
Vilka är "tabun" för pulvertillstånd? Vad går inte att para ihop med?
+
-
Svar: På nivån av aktiva läkemedelsingredienser är det viktigaste att uppmärksamma starka oxidanter och starka syror/baser. Om det samexisterar med starkt oxiderande hjälpämnen under formuleringsutveckling, kan det leda till strukturella skador av fenbanserin; Blandning med starka syror eller baser kan katalysera hydrolysen av deras amidbindningar. Dessutom måste förvaring hållas borta från alkohollösningsmedel, eftersom deras interaktion med alkohol är absolut kontraindicerat i klinisk praxis.
Vilken sjukdom utvecklades den ursprungligen för att behandla? Är det "snett och rakt"?
+
-
Svar: Ja, det är ett typiskt fall av ny användning av gammal medicin. Det utvecklades ursprungligen av ett tyskt läkemedelsföretag som ett antidepressivt medel för kliniska prövningar. Även om det har dålig effekt vid behandling av depression, fann forskare oväntat att kvinnliga patienter som tog det rapporterade en ökning av sexuell lust, vilket ledde till indikationen hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) hos premenopausala kvinnor.
Populära Taggar: flibanserin pulver cas 167933-07-5, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu