Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av etelcalcetide-peptid i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ etelcalcetide peptid till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Etelcalcetide peptid, även känd som AMG416, har ett CAS-nummer på 1262780-97-1 och ett CAS-nummer på 1334237-71-6 för sin hydrokloridform. Molekylformeln är C38H73N21O10S2, med en molekylvikt på 1048,25 (för själva peptiden), och hydrokloridformen har en molekylvikt på 1084,71186.
Det är en förening som bildas av en peptid med sju aminosyror och ett enda cystein (Cys) genom intermolekylära tiolgrupper. Dess kemiska struktur är unik, med aminosyrarester i peptidkedjan förbundna med peptidbindningar. Kopplingen mellan cysteintiolgrupper och peptidkedjan påverkar den övergripande stabiliteten, laddningsfördelningen och förmågan att interagera med andra molekyler i peptiden.
Våra produkter Form
Etelcalcetide COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Etelcalcetide | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 1262780-97-1 | |
| Kvantitet | 40g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Företagsstandard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.47% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.35% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.90% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.56% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000 ppm | 400 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under -20 grader | |
|
|
||
| Kemisk formel: | C38H73N21O10S2 |
| Exakt massa: | 1048 |
| Molekylvikt: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementaranalys: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetide peptid(varunamn Parsabiv, tidigare AMG416) är en ny kalkkänslig receptor (CaSR) agonist som främst används för behandling av sekundär hyperparatyreos (SHPT) hos dialyssjuka personer med kronisk njursjukdom (CKD). Dess verkningsmekanism involverar flera biologiska processer, som kommer att utarbetas i detalj från fyra aspekter: molekylära mål, signaltransduktion, fysiologiska effekter och klinisk betydelse.
Molekylärt mål: Aktivering av kalkkänsliga receptorer (CaSR)
Dess kärna verkningsmekanism ligger i dess roll som en specifik agonist av CaSR, som reglerar utsöndringen av bisköldkörtelhormon (PTH) genom att direkt binda och aktivera CaSR på ytan av bisköldkörtelceller. CaSR är en G-proteinkopplad receptor (GPCR) brett distribuerad i vävnader som bisköldkörtlar, njurar och skelett, och är avgörande för att upprätthålla kalk- och fosforbalansen i kroppen. Under normala fysiologiska förhållanden aktiverar en ökning av koncentrationen av extracellulär kalkjon (Ca² ⁺) CaSR, hämmar PTH-utsöndring och minskar sålunda blodkalknivåerna; Tvärtom, hypokalcemi hämmar CaSR-aktivitet och främjar frisättning av PTH för att bibehålla blodets kalkstabilitet.
Hos CKD-sjuka personer leder njursvikt till minskad fosforutsöndring och onormal D-vitaminmetabolism, vilket i sin tur orsakar hypokalcemi och hyperfosfatemi. Denna calcicat- och fosformetabolismstörning kommer att fortsätta att stimulera bisköldkörtelceller, vilket leder till nedreglering av CaSR-uttryck eller försämrad funktion, förlust av PTH-sekretion och slutligen bildandet av SHPT. Genom att simulera effekten av extracellulära kalkjoner förstärks CaSRs känslighet för fysiologiska koncentrationer av kalkjoner. Även om blodkalknivåerna inte ökar signifikant, kan CaSR effektivt aktiveras för att hämma överdriven utsöndring av PTH.
Informationskälla:
ChemicalBook anger tydligt att den aktiverar paratyreoidea calcicat-känsliga receptorer och hämmar PTH-syntes och -sekretion (publicerad 3 april 2026).
Zhihu Column och Sohu Public Platform förklarar vidare att verapamil "specifikt binder och aktiverar CaSR, triggar intracellulär signaltransduktion och hämmar PTH-sekretion" (publicerad 12 november 2024, 4 september 2024).
Signaltransduktion: en molekylär väg som hämmar PTH-utsöndring
Efter bindning med CaSR aktiverar den den G-proteinkopplade fosfolipas C (PLC) - proteinkinas C (PKC) vägen, vilket orsakar en ökning av intracellulär förkalkning (Ca ² ⁺) koncentration och hydrolys av fosfatidylinositol-4,5-difosfat (PIP glycol) (PIP glycol) och diacyl trifosfat (IPv3).
IP v3 främjar ytterligare frisättningen av Ca² ⁺ från det endoplasmatiska retikulumet, vilket bildar en intracellulär calcicat-signaleringskaskad som slutligen hämmar PTH-gentranskription och sekretion. Dessutom kan CaSR-aktivering också blockera den cAMP-beroende PTH-sekretionsvägen genom att hämma aktiviteten av adenylatcyklas (AC) och minska nivåerna av intracellulärt cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP).
Forskningsstöd:
NetEase News rapporterade att en klinisk fas III-studie utförd av Anjin Company (2014) visade att efter 26 veckors behandling med verapamil hade 75,3 % av de sjuka en minskning av PTH-nivåerna på mer än 30 %, vilket vida översteg placebogruppen (9,6 %), vilket bekräftar dess signifikanta hämning av PTH-utsöndringen i juli (publicerad 41, 41, 41).
Bilibili-kolumnartikeln betonar att verapamil "förbättrar CaSRs känslighet för kalkjoner, triggar nedströms signalvägar, hämmar paratyreoideacellproliferation och PTH-sekretion" (publicerad 6 december 2024).
Fysiologiska effekter: omfattande reglering av kalk- och fosformetabolismen
Det utövar flerdimensionella reglerande effekter på kalk- och fosformetabolism genom att hämma PTH-sekretion:
Sänkning av fosfornivåer i blodet: PTH är ett nyckelhormon som främjar utsöndring av tubulär fosfor i njurarna. SHPT-sjuka människor lider av hyperfosfatemi på grund av överdriven utsöndring av PTH, medan verapamil hämmar PTH, ökar fosforutsöndringen i urinen och minskar blodfosforkoncentrationen. Kliniska prövningar har visat att behandling med verapamil kan minska blodfosfornivåerna med 7,71 %, medan placebogruppen endast minskade med 1,31 % (Mingyi Online, 28 september 2025).
Bibehåller blodkalkstabilitet: PTH upprätthåller blodkalkbalans genom att främja frisättning av kalksten från skelettet och reabsorption av njurtubulär kalkkalk. Efter inhibering av PTH, även om verapamil tillfälligt kan sänka blodkalkkatet, kan lång-användning undvika överdriven utsöndring av PTH som leder till förlust av kalksten i skelettet, och indirekt bibehålla blodets kalkstabilitet genom att reglera D-vitaminmetabolismen.
Förbättring av skelettets hälsa: SHPT-sjuka personer upplever ofta undernäring i njurskelett (som skelettsmärta och ökad risk för frakturer) på grund av PTH-driven skelettresorption. Vilacatid minskar PTH-nivåer, minskar skelettresorption, lindrar skelettsmärta och förbättrar skelettets struktur (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 juni 2020).
Minskning av vaskulär förkalkning: Hyperfosfatemi och överdriven utsöndring av PTH är viktiga triggers för vaskulär förkalkning. Det minskar risken för kardiovaskulära händelser genom att sänka blodfosfor och PTH, vilket hämmar kalkavlagring i kärlväggen (Kemisk bok, 2026-04-03).
Klinisk betydelse: ett nytt genombrott inom SHPT-behandling
Verkningsmekanismen för verapamil gör det till ett revolutionerande läkemedel för SHPT-behandling, och dess fördelar återspeglas i:
Intravenös administrering med hög efterlevnad:Etelcalcetide peptidär en typ av intravenös injektion som kan administreras intravenöst genom dialyskretsen i slutet av dialysen, vilket undviker problemet med instabil absorption av orala läkemedel, speciellt lämplig för dialyssjuka personer med gastrointestinal dysfunktion (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 juni 2020).
Låg risk för läkemedelsinteraktioner: D-aminosyrapeptidskelettet av verapamil bryts inte lätt ned av metaboliska enzymer i kroppen, och dess effektivitet är lång-varig tills det försvinner under nästa dialys, vilket minskar interaktioner med andra läkemedel (Sohu Public Platform, 4 september 2024).
Betydande terapeutisk effekt och kontrollerbar säkerhet: Flera kliniska prövningar har bekräftat att effekten av verapamil för att minska PTH är överlägsen placebo och inte sämre än oral calcicatmimetisk cinacalcet. Samtidigt kan biverkningar som hypokalcemi hanteras effektivt genom dosjustering och kalktillskott (NetEase News, 18 juli 2014; Mingyi Online, 28 september 2025).
Forskning framsteg och framtida riktningar
Sedan FDA godkände noteringen av verapamil 2017 har dess forskningsfokus flyttats mot långsiktig säkerhet och optimering av kombinationsbehandlingsregimer
Långtidssäkerhet: Långtidsanvändning kan öka risken för hypokalcemi och övre gastrointestinala blödningar, och personliga doseringsregimer (såsom initial dosjustering och blodkalkövervakning) bör användas för att minska biverkningar (ChemicalBook, 6 mars 2025).
Kombinationsterapi: Dess kombination med vitamin D-analoger och fosfatbindare kan synergistiskt reglera kalk- och fosformetabolismen, vilket minskar dosberoende biverkningar av enstaka läkemedel (Zhihu Column, 2024-11-12).
Indikationsexpansion: Undersöker den potentiella användningen av sorafenib hos icke-dialyserande CKD-sjuka personer, primär hyperparatyreos och osteoporos (Bilibilis kolumn, 6 december 2024).
Vilacatid uppnår exakt reglering av kalk- och fosformetabolismen genom att aktivera CaSR och hämma PTH-sekretion, vilket ger ett effektivt och säkert behandlingsalternativ för SHPT-sjuka personer. Dess unika verknings- och administrationsmekanism fyller inte bara begränsningarna för traditionell behandling, utan öppnar också en ny väg för omfattande hantering av komplikationer av kronisk njursjukdom. Med den fördjupade forskningen förväntas den spela en viktig roll i ett bredare spektrum av metabola sjukdomar.
Sammanfattning av informationskällor:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18 juli 2014
Famous Doctor Online: 28 september 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 juni 2020
Sohu Public Platform: 4 september 2024
Zhihu-kolumn: 12 november 2024
Bilibili-kolumnen: 6 december 2024
Etelcalcetide peptid, som en calcicat sensitiv receptor (CaSR) agonist, kan tydligt delas in i följande nyckelstadier i dess utvecklingsprocess:
Verkningsmekanismen är tydlig:genom att aktivera den kalkkänsliga receptorn (CaSR) på ytan av bisköldkörtelceller, hämmas syntesen och utsöndringen av bisköldkörtelhormon (PTH), vilket minskar PTH-nivåerna i blodet och reglerar kalk- och fosformetabolismen.
Optimering av syntesprocessen:Under forsknings- och utvecklingsprocessen optimerar forskare kontinuerligt syntesprocessen. Till exempel genom att använda fast-fassyntesstrategi, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), (Ot Bu) ( Fmoc-D-Arg (pbf) - OH används som utgångsmaterial för att erhålla rå verapamilpeptid genom koppling, klyvning och andra steg, och renas sedan för att erhålla produkter med hög-renhet. Denna processoptimering har ökat utbytet, minskat kostnaderna och lagt grunden för den efterföljande utvecklingen av verapamilpeptid.
FDA-godkännande: Efter rigorösa kliniska prövningar och godkännandeprocesser godkände US Food and Drug Administration (FDA) officiellt marknaden den 7 februari 2017, för behandling av sekundär hyperparatyreos (SHPT) hos dialyssjuka personer med kronisk njursjukdom (CKD). Detta godkännande markerar det officiella inträdet för verapamil i den kliniska tillämpningsfasen, vilket ger ett nytt behandlingsalternativ för SHPT-sjuka personer.
Sänk PTH-nivåerna avsevärt:Flera kliniska prövningar har bekräftat att det avsevärt kan minska PTH-nivåerna hos SHPT-sjuka personer. Till exempel visade en fas III-studie som involverade hundratals sjuka personer att efter 26 veckors behandling med verapamil hade 75,3 % av de sjuka en minskning av PTH-nivåerna på mer än 30 %, vilket vida översteg placebogruppen (9,6 %).
Förbättring av kalk- och fosformetabolism:Genom att reglera kalk- och fosformetabolismen, främja utsöndringen av fosfor genom njurarna, minska fosforkoncentrationen i blodet och reducera frisättningen av kalcicat från skelettet, vilket bibehåller blodets kalkstabilitet. Detta hjälper till att förbättra kalk- och fosformetabolismen hos SHPT-sjuka personer och minskar risken för komplikationer såsom vaskulär förkalkning.
Lindra symtom och förbättra livskvaliteten:Det kan lindra symtom som skelettsmärta och hudklåda orsakad av höga PTH-nivåer hos SHPT-sjuka personer och förbättra deras livskvalitet. Samtidigt, genom att minska risken för komplikationer, kan verapamil också bidra till att förlänga överlevnaden för sjuka människor.
Utforskar nya indikationer:För närvarande undersöker forskare dess potentiella tillämpningar inom andra sjukdomsområden, såsom SHPT hos icke-dialyserande CKD-sjuka personer och primär hyperparatyreoidism.
Optimera behandlingsplan:För att förbättra dess effektivitet och säkerhet undersöker forskare fortfarande dess kombinationsterapi med andra läkemedel. Till exempel kan kombinationen med vitamin D-analoger och fosfatbindare synergistiskt reglera kalk- och fosformetabolismen, vilket minskar dosberoende-biverkningar av enstaka läkemedel.
Populära Taggar: etelcalcetide peptid, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu