Ketokonazol tablett 100 mg, är den huvudsakliga aktiva ingrediensen ketokonazol, med det kemiska namnet 1-acetyl-4-[4-[2-(2,4-diklorfenyl)-2-(1H-imidazol-1-metyl)-1,3-dioxolan-4-metoxi]fenyl]piperazin. Dess molekylformel är C26H28Cl2N4O4, med en molekylvikt på 531,44. Ketokonazol tabletter är vanligtvis vita tabletter med en specifikation på 0,2 gram per tablett. Som ett representativt imidazol-bredspektrum-svampmedel har det spelat en viktig roll i klinisk behandling, men det har också väckt stor uppmärksamhet på grund av potentiella risker.
Ketokonazol uppträder vanligtvis som ett vitt till benvitt kristallint pulver, luktfritt eller med en svag karakteristisk lukt. Dess kristallmorfologi är regelbunden, texturen är delikat och en typisk kristallstruktur kan observeras under ett mikroskop. Denna utseendefunktion är nära relaterad till dess kemiska struktur. Imidazolringen, dioxanringen, bensenringen och andra strukturella enheter som ingår i ketokonazolmolekyler bildar en stabil kristallstruktur genom kovalenta bindningar och intermolekylära krafter.
Morfologin hos kristallint pulver påverkar inte bara renhetsdetekteringen av läkemedel, utan är också nära relaterad till beredningsprocessen och läkemedelsfrisättningsegenskaperna hos formuleringen. Till exempel, vid krämberedning, kan den kristallina morfologin hos ketokonazol påverka dess dispersionslikformighet i matrisen och därigenom påverka läkemedlets penetrationseffektivitet på hudytan.
Vår produkt
Ytterligare information om kemisk förening:
| Produktnamn | Ketokonazol pulver | ketokonazol Tabell |
| Produkttyp | Pulver | Tabell |
| Produktens renhet | HPLC Större än eller lika med 99,0 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | 100g/1kg/etc. | Anpassningsbar |
| Produktpaket | PE/Al foliepåse/papperslåda för rent pulver |
100 tabletter/flaska 80 flaskor/kartong |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Ketokonazol | |
|
CAS-nr. |
65277-42-1 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 januarith 2028 |
|
|
Strukturera |
 |
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakologisk mekanism och antibakteriellt spektrum
Ketokonazol tablett 100 mgutövar svampdödande effekter genom flera mekanismer. Kärnmekanismen är att störa aktiviteten av svampcytokrom P-450 och därigenom hämma biosyntesen av ergosterol, huvudsterolen på svampens cellmembran. Denna process skadar inte bara strukturen hos svampcellmembran, utan förändrar också deras permeabilitet, vilket leder till läckage av viktiga intracellulära ämnen. Dessutom kan ketokonazol hämma biosyntesen av svamptriglycerider och fosfolipider, såväl som aktiviteten av oxidaser och peroxidaser, vilket leder till ackumulering av väteperoxid i celler, vilket slutligen resulterar i cellulär mikrostrukturell degeneration och cellnekros.
Ketokonazol har brett-antibakteriell aktivitet och är effektivt mot olika djup-sittande och ytliga svampar. Specifikt har den antibakteriell aktivitet mot djup-sittande infektionssvampar som Candida, kromogena svampar, Sphingosporum, Histoplasma och Sporothrix, såväl som mot ytliga svampar som Trichophyton. Ketokonazol har dock relativt dåliga effekter på svampar som Aspergillus, Burkholderia sporogenes, vissa mörkfärgade svampar och Mucor-släktet. Det breda spektrumet av detta antibakteriella spektrum gör ketokonazol potentiellt värdefullt för behandling av olika svampinfektioner.
Klinisk tillämpning och indikationer
Ketokonazol används i stor utsträckning i klinisk praxis, och omfattar behandling av olika systemiska svampinfektioner och hudsvampinfektioner.
(1) Systemisk svampinfektion
Candidiasis: inklusive kronisk hud- och mukosal candidiasis, oral candidiasis, urinvägscandidiasis, etc. Ketokonazol har också visat goda terapeutiska effekter på kronisk och återkommande vaginal candidiasis som är ineffektiv vid lokal behandling.
Djupa svampsjukdomar: såsom dermatit blastomycosis, coccidiomycosis, vävnadscytoplasmatisk mycos, chromogenic mycosis, para coccidiomycosis, etc. Dessa sjukdomar orsakas vanligtvis av djupt-sittande svampar och är svåra att behandla. Ketokonazol, som ett effektivt svampdödande läkemedel, ger ett nytt alternativ för behandling av dessa sjukdomar.
(2) Hudsvampinfektion
Ytliga svampsjukdomar: såsom tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor, etc. Dessa sjukdomar orsakas av hudsvampar och jästsvampar, som manifesteras som symtom som klåda, rodnad och fjällning av huden. Ketokonazol lindrar effektivt dessa symtom genom att hämma svamptillväxt och reproduktion.
Envisa hudsvampinfektioner: Ketokonazol kan användas som behandlingsalternativ för svåra envisa hudsvampinfektioner som är ineffektiva med lokal behandling eller oral administrering av oxytetracyklin, eller som är svåra att få oxytetracyklinbehandling.
Dessutom,ketokonazol tablett 100 mgkan också användas för att behandla och kontrollera mjäll och relaterad avskalning, fjällning, klåda, såväl som seborroiskt eksem och andra sjukdomar. Även om dessa sjukdomar inte hör till svampinfektioner kan ketokonazol också i viss mån lindra symtomen genom sina anti-inflammatoriska och immunsuppressiva effekter.
Biverkningar och riskövervakning
Ketokonazol kan orsaka olika biverkningar under behandlingsprocessen och kräver noggrann övervakning och snabb behandling.
(1) Hepatotoxicitet
Hepatotoxicitet är en av de allvarligaste biverkningarna av ketokonazol. Det kan orsaka en ökning av serumaminotransferas, manifesterad som symtom som gulsot, mörk urinfärg och onormal trötthet. Incidensen av levertoxicitet är cirka 0,01 %, men när den väl inträffar kan konsekvenserna bli allvarliga och till och med dödsfall har rapporterats. Hepatitliknande fall förekommer också hos barn. Därför, innan de använder ketokonazol, måste patienter genomgå leverfunktionsbedömning och regelbundet övervaka leverfunktionsindikatorer under behandlingen. Om onormal leverfunktion upptäcks, bör medicineringen avbrytas i tid och motsvarande behandlingsåtgärder bör vidtas.
(2) Gastrointestinala reaktioner
Gastrointestinala reaktioner är en av de vanligaste biverkningarna av ketokonazol, som manifesteras som illamående, kräkningar, dålig aptit, buksmärtor, diarré, matsmältningsbesvär och andra symtom. Dessa symtom är vanligtvis lindriga och kan försvinna av sig själv efter utsättning av medicinering. Men för patienter med svåra symtom kan symtomatisk behandling ges, såsom användning av antiemetika, magslemhinnorskyddsmedel m.m.
(3) Endokrina systemsvar
Ketokonazol kan hämma syntesen av testosteron och binjurebarkhormoner, vilket leder till reaktioner i det endokrina systemet såsom bröstutveckling och spermabrist hos män. Dessa reaktioner återhämtar sig vanligtvis gradvis efter utsättning av medicinering, men för patienter med svåra symtom kan endokrin behandling vara nödvändig.
(4) Hudirritation
När du använder ketokonazol lokalt kan det finnas en brännande och kliande känsla på huden på medicineringsstället, och vissa kan uppleva hudirritationssymtom som kontakteksem. Dessa symtom är vanligtvis lindriga och kan försvinna av sig själv efter utsättning av medicinering. Men för patienter med allvarliga symtom kan lokal anti-inflammatorisk och antiallergisk behandling ges.
(5) Andra biverkningar
Ketokonazol kan också orsaka andra biverkningar som hudutslag, yrsel, dåsighet och fotofobi. Förekomsten av dessa biverkningar är relativt låg, men när de väl inträffar måste de också åtgärdas omedelbart.
Läkemedelsinteraktioner och läkemedelssäkerhet
Ketokonazol interagerar med flera läkemedel, vilket kan påverka läkemedlens effektivitet och säkerhet.
(1) Interaktion med antikoagulerande läkemedel
När ketokonazol används tillsammans med antikoagulantia som warfarin, kumarin och indanedionderivat kan dess effekt förstärkas, vilket leder till förlängd protrombintid. Därför, under användning av ketokonazol, om antikoagulantia behöver användas samtidigt, bör patientens koagulationsfunktion övervakas noggrant, och dosen av antikoagulantia bör anpassas efter protrombintid.
(2) Interaktion med cyklosporin
När ciklosporin och ketokonazol används samtidigt kan blodkoncentrationen av de förstnämnda öka, och risken för nefrotoxicitet kan också öka. Därför, under användning av ketokonazol, om ciklosporin behöver användas samtidigt, bör blodkoncentrationen av ciklosporin övervakas och dosen av ciklosporin bör justeras baserat på övervakningsresultaten.
(3) Interaktion med syrabildande läkemedel etc
När antacida, antikolinerga läkemedel, kramplösande medel, histamin H2-receptorblockerare, omeprazol, sukralfat etc. används samtidigt, kan absorptionen avketokonazol tablett 100 mgkan reduceras avsevärt. Därför bör dessa läkemedel administreras 2 timmar efter intag av ketokonazol för att undvika läkemedelsinteraktioner.
(4) Interaktioner med andra droger
Ketokonazol kan också interagera med olika läkemedel såsom antiarytmika, antidepressiva medel, antimykotika, antihistaminer och hypoglykemiska läkemedel. Därför bör patienterna, innan de använder ketokonazol, informera sina läkare om andra mediciner de för närvarande tar. Läkare kommer att bedöma risken för läkemedelsinteraktioner baserat på specifika omständigheter och anpassa medicineringsplanen därefter.
Ketokonazoltabletter är ett potent svampdödande medel med en väl-etablerad roll vid behandling av svåra systemiska mykoser och refraktära ytliga infektioner. Även om deras användning har minskat med tillkomsten av säkrare alternativ, är de fortfarande ett viktigt terapeutiskt alternativ i specifika kliniska scenarier. Läkare måste väga de potentiella fördelarna mot riskerna för levertoxicitet, endokrina störningar och läkemedelsinteraktioner när de förskriver ketokonazoltabletter. Noggrann övervakning av leverfunktion, binjurestatus och hjärtparametrar är avgörande för att säkerställa säker och effektiv behandling. När forskningen fortsätter att avslöja nya tillämpningar kan ketokonazol få förnyad relevans vid hanteringen av komplexa svampinfektioner och hormonberoende-maligniteter.
Det är fortfarande ett värdefullt alternativ för att hantera allvarliga systemiska och refraktära ytliga svampinfektioner, särskilt i miljöer där alternativa behandlingar inte är tillgängliga. Deras användning begränsas dock av betydande levertoxicitet, endokrina störningar och läkemedelsinteraktioner, vilket kräver strikt efterlevnad av förskrivningsriktlinjer och noggrann övervakning. Läkare måste väga de potentiella fördelarna mot riskerna och överväga säkrare alternativ när det är möjligt. Eftersom svampdödande terapi fortsätter att utvecklas kommer ketokonazols roll sannolikt att minska ytterligare, reserverat för utvalda fall där dess unika egenskaper ger en tydlig fördel.
Vanliga frågor
Vad är faran med ketokonazol?
+
-
Ketokonazolkan orsaka leverskador, ibland allvarlig nog att kräva levertransplantation eller för att orsaka dödsfall. Leverskador kan uppstå hos personer som inte redan har leversjukdom eller andra tillstånd som ökar risken att de utvecklar leverskador.
Är ketokonazol säkert för huden?
+
-
Om du använder för mycket. Om du använder för mycket ketokonazolschampo eller kräm, eller använder det oftare än du behöver,det kan göra din hud irriterad eller röd, även om eventuell rodnad kan vara mindre tydlig på brun eller svart hud.
Hur snabbt fungerar ketokonazol?
+
-
Ketokonazol kräm och schampo brukar ta2 till 4 veckoratt arbeta mot mjäll, fjällande och torr eller fet hud (seborroiskt eksem), jockklåda och svettutslag. Fotsvamp och vissa andra hudinfektioner kan ta upp till 6 veckor att bli bättre.
Hur länge lämnar du ketokonazol på huden?
+
-
Blöt huden och applicera läkemedlet på de områden som ska rengöras. Massera försiktigt in i huden och arbeta den till ett helt lödder. Lämna på plats för5 minuter.
Populära Taggar: ketokonazol tablett 100 mg, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu