Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av testolon (rad140 flytande) i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ testolon (rad140 flytande) till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Testolone (RAD140 flytande)är en selektiv androgenreceptormodulator (SARM), ursprungligen utvecklad av Radius Health, för behandling av muskelatrofi och osteoporos. Som en icke-steroid förening aktiverar RAD140 selektivt androgenreceptorer i skelettmuskler och neurala vävnader, samtidigt som det minskar biverkningar på vävnader som prostata, hud och hårsäckar. Dess anabola effekt liknar den hos syntetiska steroider, men med högre receptorselektivitet och potentiellt bättre säkerhet. RAD140 vätska är den flytande orala formuleringen av denna förening. Det används ofta av fitnessentusiaster eller idrottare för att förbättra muskelmassa och styrka. Studier har visat att det avsevärt kan öka mager kroppsmassa samtidigt som man undviker de östrogen- eller progesteronrelaterade-biverkningarna (som gynekomasti) förknippade med traditionella steroider.
|
|
|
Testolon (RAD140 flytande) COA
Kärntillämpningar inom det vetenskapliga forskningsfältet
Testolone (RAD140 flytande)är ett allmänt använt forskningsverktyg inom vetenskaplig forskning, främst för att undersöka verkningsmekanismen för androgenreceptorn och dess associerade fysiologiska funktioner. Som ett preparat med hög-renhet suspenderas det vanligtvis i PEG-400 för att säkerställa löslighet och koncentrationsstabilitet. Varje batch testas av ett tredje- ISO-certifierat laboratorium för att verifiera dess renhet, koncentration och identitet, vilket garanterar noggrannheten och tillförlitligheten hos vetenskapliga forskningsdata.
Forskare använder huvudsakligen dess vävnadsselektivitet för att utföra prekliniska experiment på reglering av muskeltillväxt, benmetabolism, neuroprotection och andra aspekter-till exempel för att utforska dess effekter på proliferation och differentiering av skelettmuskelceller och dess skyddande roll i neurodegenerativa sjukdomsmodeller, vilket ger en teoretisk grund för läkemedelsutveckling för relaterade sjukdomar. Dessutom möjliggör dess flytande doseringsform exakt kontroll av administreringsdosen, anpassning till doseringskraven för olika djurmodeller, och används i stor utsträckning i relevanta studier på försöksdjur som råttor och möss.
Tillämpningar inom fysisk prestationsförbättring och fitness-relaterad forskning
Inom området fysisk prestationsförbättring har RAD140 Liquid blivit ett fokus för relevant forskning på grund av dess potenta anabola aktivitet. Studier har visat att det effektivt kan stimulera muskeltillväxt och förbättra muskelstyrkan, samtidigt som det kan hjälpa till att minska kroppsfettet genom att accelerera ämnesomsättningen, med betydligt mildare biverkningar jämfört med traditionella steroider. Dess flytande doseringsform har en snabbare absorptionshastighet: den träder i kraft 15–30 minuter efter sublingual administrering, och dess biotillgänglighet är avsevärt högre än för tabletter, kapslar och andra doseringsformer, vilket gör det möjligt för den att snabbt nå en effektiv läkemedelskoncentration i blodet.
Vetenskaplig forskning har funnit att en daglig dos på 5–20 mg kan uppvisa uppenbara effekter av muskeltillväxt och styrka, där 10 mg anses vara ett relativt optimalt intervall. Dessutom, på grund av dess långa-halveringstid på 60 timmar, är en enda daglig administrering tillräcklig för att upprätthålla en stabil terapeutisk effekt. Dessutom kan det främja erytropoes, öka blodtillförseln till muskelvävnad, påskynda muskelåterhämtning efter-träning och minska risken för idrottsskador, vilket fungerar som ett viktigt verktyg för vetenskaplig forskning relaterad till fysisk träning.
Utforskningar av potentiella tillämpningar inom det medicinska området
Även om kliniska data för närvarande är begränsade, har de potentiella tillämpningsmöjligheterna för RAD140 Liquid inom det medicinska området först undersökts. När det gäller muskelförtviningsrelaterade sjukdomar- kan den effektivt hämma muskelförlust och är tillämplig på prekliniska studier av sjukdomar som sarkopeni och kakexi, vilket ger nya idéer för muskelskydd hos sådana patienter.
Inom området benhälsa kan den specifikt binda till androgenreceptorer i benvävnad, främja osteoblastaktivitet och hämma osteoklastproliferation, vilket visar lovande för forskning och potentiell behandling av osteoporos-särskilt för att upprätthålla benhälsan hos äldre män eller postmenopausala kvinnor. Dessutom har de senaste prekliniska studierna visat att RAD140 Liquid har neuroprotektiva effekter: i hippocampus neuronkulturer och kainat-inducerade råttmodeller kan den minska neuronal död och utöva en skyddande effekt genom att aktivera MAPK-signalvägen, som ger en ny riktning för forskningen om neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom.
Hjälptillämpningar i speciella scenarier och försiktighetsåtgärder
Den flexibla dosjusteringen av RAD140 Liquid gör den lämplig för behoven i olika forskningsscenarier. Dosen kan justeras exakt med en droppare eller spruta i enlighet med försöksändamålet eller kroppsvikten och fysiska konditionen hos den forskare, vilket övervinner begränsningen av fasta doser i tablettformuleringar. Det bör dock noteras att det har en viss testosteron-hämmande effekt: prekliniska studier har visat att testosteronnivåerna hos försöksdjur efter 28 dagars administrering sänks till 200–300 ng/dl, och ju högre dos, desto mer uppenbar kan den suppressiva effekten vara, vilket också kräver en vetenskaplig övervakning, vilket också kräver en vetenskaplig.
Samtidigt är säkerhetsdata för användning på kvinnor extremt begränsade, och det kan påverka nivån av fritt testosteron i kroppen, så det rekommenderas inte för mänskliga studier som involverar kvinnor för närvarande. Dessutom, som en forskningskemikalie, måste den förvaras hermetiskt i en sval, torr och lätt-skyddad miljö för att undvika nedbrytning av läkemedel orsakad av hög temperatur och luftfuktighet, vilket skulle påverka dess användningseffekt.
Dess långsiktiga-säkerhet har dock inte verifierats helt. Vanliga biverkningar inkluderar mild huvudvärk, trötthet och undertryckande av testosteron. På grund av bristen på kliniskt godkännande är RAD140 för närvarande endast tillgänglig som forskningskemikalie för cirkulation. World Anti{5}}Doping Agency (WADA) har listat det som ett förbjudet ämne.
Grunderna i kemi och syntetiska processer
Kemisk grund
Testolone (RAD140 flytande)är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), med molekylformeln C₂₀H₁₆ClN₅O₂ och en molekylvikt på 393,826 g/mol. Dess kemiska struktur innehåller följande nyckelegenskaper:
Oxazolring
Som kärnramverket ökar denna ringstruktur molekylens styvhet genom konjugationseffekter och fungerar som bindningsstället för androgenreceptorer, vilket ger den förmågan att selektivt aktiveras.
Cyanogrupp och kloratom
Cyanogruppen (-CN) fungerar som en stark elektron-återdragande grupp och kan delta i fotolysreaktioner genom en elektronöverföringsmekanism, men i syntesen används den som en funktionell nyckelgrupp för att styra efterföljande reaktioner. Kloratomen (Cl) stabiliserar den molekylära elektronmolnfördelningen genom en inducerande effekt.
Hydroxipropyl sidokedja
Tillhandahåller en polär grupp, förbättrar intermolekylär vätebindning, förbättrar lösligheten (löslighet i DMSO Större än eller lika med 90 mg/ml) och minskar oxidationsreaktionsaktiviteten genom rumsligt steriskt hinder.
Syntesprocess
Syntesen av RAD140 kräver fullbordandet av flera organiska reaktioner. Kärnstegen är följande:
Råvaror:2-klor-4-fluor-3-metylbensamid och HD-Thr-OH (hydroxitreonin).
Reaktionsförhållanden:Blanda i DMSO, tillsätt kaliumkarbonat (K2CO3) som bas och rör om reaktionen vid 75 grader i 24 timmar.
Produkt:Föreningar 9 (renhet större än eller lika med 95%) genereras genom surgöring, extraktion och kolonnkromatografirening.
Råvara:Förening 9 och 4-cyanobenshydrazin.
Reaktionsförhållanden:Blanda i THF, kyl till -15 grader under kväveskydd, tillsätt hydroxibensotriazol (HOBT), trietylamin och karbodiimidhydroklorid (EDCI) som kondenseringsmedel och rör om reaktionen över natten.
Produkt:Gul fast förening 10 alstras (utbyte 78%), renas genom filtrering, tvättning och kokning.
Siloxanskydd:Reagera med tert-butyldimetylklorosilan (TBDMSCI) och imidazol i diklormetan för att generera intermediär 10a (utbyte 84%).
Joderingsreaktion:Introducera jodatomer genom nukleofil substitutionsreaktion med trifenylfosfin, jodkristaller och trietylamin, vilket genererar förening 10b (utbyte 84%).
Av-skydd:Ta bort siloxanskyddsgruppen med användning av tetrabutylfluoridammonium (TBAF) vid -40 grader för att erhålla rå RAD140 (utbyte 68%) och rena den med silikagelkromatografi för att erhålla ett vitt fast ämne.
Flytande formulering och stabilitetsoptimering
Testolone (RAD140 flytande)måste bevaras under lång tid genom lösningsmedelsupplösning och tillsats av stabilisatorer:
Val av lösningsmedel:Vanligtvis används DMSO med hög -renhet (större än eller lika med 99,9 %) eller polyetylenglykol 400 (PEG400) som lösningsmedel för att säkerställa fullständig upplösning av RAD140 (koncentration 10-20 mg/ml).
Stabilisatortillägg:0,1 % askorbinsyra (vitamin C) eller butylerad hydroxyanisol (BHA) tillsätts för att hämma oxidativ nedbrytning och 0,01 % EDTA-dinatrium tillsätts som ett kelatbildande medel för att förhindra katalytisk nedbrytning av metalljoner.
Förvaringsvillkor:
Undvik ljus: Använd bruna glasflaskor eller aluminiumfoliepåsar för förpackning för att förhindra fotolysreaktioner.
Låg temperatur: Det rekommenderas att frysa vid -20 grader för förvaring. Stabiliteten vid 25 graders omgivningstemperatur kan endast bibehållas i 1 månad (innehållsminskning Mindre än eller lika med 5%), medan den under frysförhållanden kan förlängas till 2 år.
Kvalitetskontroll och detektionsmetoder
Högpresterande vätskekromatografi (HPLC)
Använd en C18-kolonn (4,6×250 mm, 5 μm), med en mobil fas av acetonitril-vatten (innehållande 0,1 % myrsyra) för gradienteluering, detektionsvåglängd 254 nm, retentionstiden för RAD140 är ungefär 8,5 minuter, renheten måste vara lika med 8 % eller 9 %.
Vätskekromatografi-masspektrometri (LC-MS)
Detekterad genom elektrosprayjonisering (ESI) positiv jonmod, är molekyljontoppen (m/z) 394,1 ([M+H]+), vilket bekräftar molekylviktens noggrannhet.
Kärnmagnetisk resonans (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d6) visar karakteristiska toppar: δ 8,52(s, 1H, cyanidmeta-intilliggande proton), 7,98(d, 2H, bensenringproton), 4,21(m, 1H, hydroxistruktur av protonen), verifiering av hydroxistrukturen av protonen.
Flytande formulering och stabilitetsoptimering
Flytande formeldesign
Val av lösningsmedel
DMSO (dimetylsulfoxid): Som kärnlösningsmedel kan DMSO helt lösa RAD140 (med en koncentration upp till 10-20 mg/ml), men fukthalten måste kontrolleras (Mindre än eller lika med 0,1%) för att undvika hydrolysreaktioner.
PEG400 (Polyetylenglykol 400): Ett milt lösningsmedel som alternativ till DMSO, lämpligt för användare som är känsliga för DMSO, men med en något lägre löslighet (ca 8-15 mg/ml), måste det lösas upp genom uppvärmning (40-50 grader).
Blandat lösningsmedelssystem: DMSO och PEG400 blandas i ett 1:1-förhållande, vilket kan balansera löslighet och irritation, samtidigt som det minskar viskositeten och förbättrar droppens flytbarhet.
Stabilisatortillägg
Antioxidant: Tillsätt 0,1 % askorbinsyra (vitamin C) eller butylerad hydroxyanisol (BHA) för att hämma oxidationsnedbrytning och förlänga hållbarheten till 18 månader (vid rumstemperatur).
Kelateringsmedel: Tillsätt 0,01 % EDTA-dinatrium, kelatbildande metalljoner (såsom Fe³⁺, Cu²⁺), för att förhindra katalytisk nedbrytning.
pH-regulator: Använd fosfatbuffertlösning (PBS) eller citratbuffertlösning för att kontrollera pH inom intervallet 4-6, undvik strukturella skador under sura eller alkaliska förhållanden.
Reglering av osmotisk tryck
Om formeln används för injektion eller transdermal administrering, bör glycerol eller glukos tillsättas för att reglera det osmotiska trycket till det fysiologiska området (280-310 mOsm/kg), vilket minskar irritationen.
Stabilitetsoptimeringsstrategier
Ljusstabilitetsförbättring
Skuggning Förpackning: Använd bruna glasflaskor eller aluminiumfoliepåsar för förpackning för att blockera 99,9 % av ultraviolett ljus (UV-A/B).
Ljusstabilisator: Lägg till 0,05 % titandioxid (TiO₂) nanopartiklar till formeln, genom fysisk avskärmning och mekanismer för infångning av fria radikaler för att minska fotolysreaktioner.
Temperaturkontroll
Fryslagring: Rekommendera frysning vid -20 grader för lagring, med stabilitet endast bibehållen i 1 månad vid 25 grader (innehållsminskning Mindre än eller lika med 5%), medan frysförhållanden kan sträcka sig till 2 år.
Termisk stabilitetstest: I det 40 graders accelererade testet,Testolone (RAD140 flytande)är stabil i 6 månader i DMSO (innehåll större än eller lika med 95%), medan den i PEG400 endast är stabil i 3 månader, vilket kräver optimering av formelförhållandet.
Oxidation Nedbrytning Hämning
Kväveskydd: Under påfyllning, tillför kväve för att utesluta syre, vilket minskar risken för oxidation.
Stabilisatorsynergism: Askorbinsyra i kombination med BHA kan minska oxidationsnedbrytningshastigheten med 80 %, vilket förlänger hållbarheten till 24 månader.
Kvalitetskontroll och testmetoder
Högpresterande vätskekromatografi (HPLC)
Använd en C18-kromatografikolonn (4,6×250 mm, 5 μm), med en mobil fas av acetonitril-vatten (innehållande 0,1 % myrsyra) för gradienteluering, med en detektionsvåglängd på 254 nm. Retentionstiden för RAD140 är cirka 8,5 minuter och renheten måste vara större än eller lika med 98 %.
Vätskekromatografi-masspektrometri (LC-MS)
Detektera genom elektrosprayjonisering (ESI) positiv jonläge, den molekylära jontoppen (m/z) är 394,1 ([M+H]⁺), vilket bekräftar molekylviktens noggrannhet.
Stabilitetsaccelerationstest
Placera i en 40 graders /75% RH miljö i 6 månader, ta prover regelbundet för att upptäcka innehåll och föroreningar. Om innehållet minskar Mindre än eller lika med 10 % och föroreningar Mindre än eller lika med 1,0 %, är formelns stabilitet kvalificerad.
Industriell applikationsoptimeringsfall
En formel för ett bioteknikföretag
Sammansättning: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70%, PEG400 20%, askorbinsyra 0,1%, EDTA dinatrium 0,01%.
Stabilitetsdata: Lagrades vid 25 grader i 12 månader, innehållet minskade med 3,2%, föroreningar 0,8%; Lagrat vid -20 grader i 24 månader minskade innehållet med 1,5%, föroreningar 0,3%.
Transdermal Patch Formel
Sammansättning: RAD140 5 mg/g, polyakrylat tryckkänsligt-lim 80 %, propylenglykol 10 %, titandioxid 5 %.
Stabilitetsdata: Vid lagring vid 40 grader i 3 månader förblev det transdermala flödet stabilt vid 12,5 ug/cm²/h, och innehållet minskade med mindre än eller lika med 5%.
FAQ
Hur länge stannar RAD140 i din kropp?
+
-
RAD140 och dess hydroximetaboliter är nästan fullständigt konjugerade med glukuronsyra. Det är inte klart om dessa är O- eller N-glukuronider. I det sista urinprovet var RAD140 fortfarande perfekt detekterbar, och därför kunde dess detektionsperiod grovt uppskattas som10-14 dagar.
Populära Taggar: testolone (rad140 flytande), leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu