Trifluorperazin dihydroklorid(länk:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, molekylformel C21H26Cl2F3N3S, som innehåller två saltsyramolekyler. Den har en molekylvikt på 480,82 g/mol. Vanligtvis närvarande som ett vitt eller benvitt kristallint pulver. Det kan vara hygroskopiskt. I vatten har trifluoperazinhydroklorid en relativt hög löslighet och bildar en lösning. Det är också lösligt i olika organiska lösningsmedel, såsom metanol, etanol och dimetylformamid, lättlösligt i vatten, lösligt i etanol, svagt lösligt i kloroform och olösligt i eter. Relativt stabil vid rumstemperatur, men bör undvika kontakt med starka oxidanter. är ett läkemedel med olika kliniska och laboratorietillämpningar, det är en dopamin D2-receptorhämmare med antipsykotiska och antiemetiska effekter. Det används också i stor utsträckning som reagens i laboratorieforskning. I vetenskaplig forskning används trifluoperazinhydroklorid ofta som ett verktyg och reagens i laboratorieforskning. Det kan användas för att studera funktionen och interaktionen av signalsubstanser, såsom dopamin, serotonin, etc.
|
|
|
En sorts beredningsmetod för trifluoperazinhydroklorid, den omfattar
Steg 1: Kondensationsreaktion:
C13H8F3NS plus 4-metyl-1-klorpropylpiperazin → rå trifluoperazin
Tillsätt 2-trifluormetylfenotiazin och 4-metyl-1-klorpropylpiperazin i ett molförhållande till ett organiskt lösningsmedel som dimetylformamid (DMF) eller diklormetan (DCM). Tillsätt en lämplig mängd katalysator, du kan använda en baskatalysator som trietylamin (TEA) eller zinkpulver. Reaktionens pH-värde regleras mellan 9 och 12, och temperaturen hålls inom intervallet 80 grader C till 120 grader C under en viss tidsperiod.
Steg 2: rening av trifluoperazinråprodukt:
Rå trifluoperazin plus C2H2O4→ trifluoperazindioxalat
Trifluoperazindioxalat plus bas → C21H24F3N3S
Den råa trifluoperazinprodukten som erhålls i steg 1 omvandlas till trifluoperazindioxalat. Denna reaktion kan utföras genom reaktion med ett överskott av oxalsyra, vanligtvis i ett alkoholiskt lösningsmedel. Efter att ha erhållit trifluoperazindioxalat, tillsätt en lämplig mängd alkali, såsom natriumhydroxid (NaOH), för att omvandla trifluoperazindioxalat till trifluoperazin.
Steg 3: generera trifluoperazinhydroklorid:
C21H24F3N3S plus ClH → C21H26Cl2F3N3S
Det renade trifluoperazinet som erhållits i steg 2 bringas att reagera med saltsyra för att generera trifluoperazinhydroklorid. Under lämplig temperatur och reaktionstid utförs reaktionen vanligtvis mellan normal temperatur och 60 grader. Vattenfri saltsyra (HCl) kan användas som reaktionslösningsmedel eller katalysator. Slutligen erhålls den rena trifluoperazinhydrokloridprodukten genom filtrering eller kristallisation.
Metoden har enkel processväg, låg kostnad och högt utbyte och är lämplig för industriell produktion av trifluoperazinhydroklorid.
Den molekylära strukturen hos trifluoperazindihydroklorid kan erhållas genom att analysera dess kemiska formel. Dess kemiska formel är C21H26F3N3S·2HCl, som innehåller organiska och oorganiska delar.
1. Organisk fraktion:
Den organiska delen består av grundämnena kol (C), väte (H), kväve (N) och svavel (S). Enligt den kemiska formeln, C21H26F3N3S, kan vi analysera följande strukturella egenskaper:
- Kol (C) atom: Det finns 21 kolatomer, som är sammanlänkade på olika sätt för att bilda en komplex kolskelettstruktur.
- Väte (H) atomer: Det finns 26 väteatomer, som bildar kovalenta bindningar med kolatomer.
- Kväve (N) atomer: Det finns 3 kväveatomer som också bildar kovalenta bindningar med kolatomer.
- Svavel (S) atom: Det finns 1 svavelatom, som bildar en kovalent bindning med en kolatom.
2. Oorganisk del:
Den oorganiska delen är de två kloridjonerna (Cl-) i saltsyramolekylen (HCl). I trifluperazinhydrokloridmolekylen finns två saltsyramolekyler bundna till den organiska delen, vilket ger läkemedlet i hydrokloriddihydratform.
Analys av denna molekylära struktur visar att trifluoperazinhydroklorid är en förening mellan organiska molekyler och oorganiska joner. Kolskelettstrukturen hos den organiska delen och samarbetet med väte-, kväve- och svavelatomer bildar läkemedlets farmakologiska aktivitet. Hydrokloridjonen i den oorganiska delen är involverad i egenskaper såsom läkemedelssyntes, stabilitet och löslighet som studeras.
Trifluoperazin dihydroklorid är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel som ofta används vid behandling av schizofreni och andra psykiska störningar.
I mitten av-1950-talet gick forskarnas forskning om neurotransmittorer snabbt framåt, särskilt viktiga framsteg gjordes för att förstå rollen av den hämmande signalsubstansen dopamin. Läkemedel som hämmar dopamin anses vara potentiella behandlingar för psykiska sjukdomar som schizofreni. I detta sammanhang började några läkemedelsföretag utforska nya föreningar för att utveckla effektivare antipsykotiska läkemedel.
Trifluoperazinhydroklorid upptäcktes först av forskare vid Smith Kline & French Laboratories (idag GlaxoSmithKline) under en tidig studie av antihistaminföreningar. De utförde en storskalig screening av en viss klass av föreningar för att hitta föreningar med centralnervös aktivitet, särskilt när det gäller antihistamineffekter. En av dessa föreningar är trifluperazin, som syntetiserades första gången 1956.
Därefter genomförde Smith Kline & French omfattande farmakologiska och kliniska studier på trifluoperazin för att utvärdera dess potentiella terapeutiska effekt. Experimentella resultat i djurmodeller visar att trifluoperazin har signifikant antipsykotisk aktivitet och har en mer uppenbar hämmande effekt på dopaminsystemet. Detta fynd stöder ytterligare hypotesen att dopamin spelar en viktig roll i patogenesen av schizofreni.
1959 marknadsförde Smith Kline & French trifluoperazinformuleringen och registrerade handelsnamnet trifluoperazinhydroklorid som ett antipsykotiskt läkemedel. Senare introducerades läkemedlet på den globala marknaden och används i stor utsträckning vid behandling av schizofreni och andra psykiska störningar.
Med tiden har mer forskning och vidareutveckling gjorts på trifluperazinhydroklorid. Genom att analysera dess farmakologiska verkningsmekanism och kliniska effekter fortsätter forskarna att få insikt i läkemedlets farmakologiska egenskaper och indikationer. Dessutom genomfördes en serie farmakokinetiska studier för att förstå absorption, distribution, metabolism och utsöndring av trifluoperazinhydroklorid hos människor.