Misoprostol, en ljusgul viskös vätska, kan vara blandbar med etanol, eter eller kloroform och är mycket svår att lösa i vatten eller n-hexan. Det är ett derivat av prostaglandin E1, som har en stark effekt av att hämma magsyrasekretion och kontraktil effekt på gravid livmoder. Dessutom har misoprostol den farmakologiska aktiviteten av e-prostaglandiner, som kan mjuka upp livmoderhalsen, öka livmoderspänningen och intrauterint tryck. För närvarande har den sekventiella appliceringen av mifepriston för att framkalla förlossning blivit en av de viktigaste metoderna för induktion av förlossning efter halva tiden. Det kan bättre ersätta de kirurgiska operationerna såsom pincettkurettage och fostervattenprov. Framgångsfrekvensen för abort är cirka 96,1 procent. Det är en säker och effektiv metod för induktion av förlossning. Misoprostol är det första kliniska PGE (prostaglandin E) derivatet, som har uppenbar botande effekt på olika sår (förutom duodenalsår). Men dess pris är relativt dyrt. För närvarande används det i allmänhet som ett andrahandsläkemedel för behandling av sår, främst för refraktära sår eller återkommande sår.
Artificiell syntes av misoprostol: ta azelainsyra som råmaterial, reagera med diimidazolylsulfoxid för att producera imidazolacyleringsprodukt, som har stark acyleringsaktivitet. Efter att ha reagerat med monometylmalonat surgörs det och dekarboxyleras för att producera 2-[8- (metoxikarbonyl) oktyl] metylacetat, hydrolyseras sedan och dekarboxyleras för att producera 8-oxo-dekansyra, cykliserad och dekarboxylerad med dimetyloxalat för att producera 3-substituerad cyklopentatrion. En av karbonylgrupperna hydrerades selektivt till hydroxyl och reducerades sedan till 4-hydroxi-2- (metylheptanat-7-yl) { {7}},3-cyklopentenon efter reaktion med acetonacetal. Slutligen erhölls misoprostol genom reaktion med organiskt aluminiumreagens.
Det används huvudsakligen som det första kemiskt syntetiserade prostaglandin E1-läkemedlet mot sår. Det har en stark effekt på att hämma magsyrasekretionen och förhindra bildning av sår. Magsyran som kan hämmas inkluderar basal magsyrasekretion och magsyrasekretion orsakad av histaminpentagastrin, mat- eller kaffestimulering, och kan även minska magsyrasekretionen på natten. Det är det första läkemedlet mot magsår som används på kliniken. Det är överlägset receptorantagonister när det gäller att förlänga sårrecidiv, men mindre effektivt för att lindra magsårssmärta än Island-receptorantagonister. För mag- och duodenalsår, speciellt för fall med låga prostaglandinnivåer.
När det gäller den farmakologiska kunskapen om misoprostol är prostaglandiner och deras derivat en klass av läkemedel mot magsår som har upptäckts under de senaste 20 åren och som har väckt ökad uppmärksamhet. Denna produkt är det första derivatet av syntetiskt prostaglandin I som kommer in på kliniken. Det har visat sig ha en stark effekt på att hämma magsyrasekretionen hos djur och människor. Efter administrering var magsaftutsöndringen och syrautsöndringen orsakad av basal magsyra, histamin, gastrin och matstimulering signifikant reducerad, och proteasutsöndringen reducerades också. Verkningsmekanismen har dock inte klarlagts ännu, vilket kan vara relaterat till effekten av adenylatcyklasaktivitet på cAMP-nivån i parietalceller. Djurförsök har också visat att det kan förhindra bildandet av sår. Därför anses det att denna produkt har en stark cellskyddande effekt förutom att hämma magsyrasekretion. Dessutom har denna produkt också den farmakologiska aktiviteten av e-prostaglandiner, som kan mjuka upp livmoderhalsen, öka livmoderspänningen och intrauterint tryck. Sekventiell användning med mifepriston kan avsevärt öka och inducera frekvensen och amplituden av spontan livmoderkontraktion under tidig graviditet, vilket kan användas för att stoppa tidig graviditet. Dess biverkningar var mindre än de av tioproston och karboprostmetylester, och det var lätt att använda. Den orala absorptionen är god. Efter att ha tagit en engångsdos är Tmax 0,5 timmar och eliminationshalveringstiden är 20-40 minuter. Plasmaproteinbindningshastigheten var 80~90 procent. Läkemedelskoncentrationen i lever, njure, tarm, mage och andra vävnader var högre än i blod. Efter oral administrering utsöndras cirka 75 procent av produkten märkt med radioaktiva ämnen från urin, cirka 15 procent utsöndras från avföring och 56 procent utsöndras från urin inom 8 timmar.
Kunskap om farmakokinetik: misoprostol absorberas snabbt vid oral administrering och kan absorberas fullständigt efter 1,5 timme. Efter 15 minuters oral administrering nådde den plasmaaktiva metaboliten misoprostsyra en topp. Enstaka oral administrering 200 μg. Den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen var 0,309 μg/L. Plasmaproteinbindningshastigheten för misoprostol var 80 procent ~ 90 procent. Läkemedelskoncentrationen i lever, njure, tarm, mage och andra vävnader var högre än i blod. Elimineringshalveringstiden för misoprostol är 20 ~ 40 minuter, och det tas oralt var 12:e timme för 400 μG misoprostol ackumulerades inte in vivo. Cirka 75 procent av misoprostolen utsöndrades i urinen genom njuren och cirka 15 procent utsöndrades från avföringen efter oral administrering; Utsöndringen av urin inom 8 timmar var 56 procent.
Relevanta experter har utvärderat denna produkt. Misoprostol är ett derivat av prostaglandin E1, som har en stark effekt på att hämma magsyrasekretion och har en sammandragande effekt på gravid livmoder. Dessutom har misoprostol den farmakologiska aktiviteten av e-prostaglandiner, som kan mjuka upp livmoderhalsen, öka livmoderspänningen och intrauterint tryck. För närvarande har den sekventiella appliceringen av mifepriston för att framkalla förlossning blivit en av de viktigaste metoderna för induktion av förlossning efter halva tiden. Det kan bättre ersätta de kirurgiska operationerna såsom pincettkurettage och fostervattenprov. Framgångsfrekvensen för abort är cirka 96,1 procent. Det är en säker och effektiv metod för induktion av förlossning. Misoprostol är det första kliniska PGE (prostaglandin E) derivatet, som har uppenbar botande effekt på olika sår (förutom duodenalsår). Men dess pris är relativt dyrt. För närvarande används det i allmänhet som ett andrahandsläkemedel för behandling av sår, främst för refraktära sår eller återkommande sår.