Larokainhydrokloridär ett lokalbedövningsmedel med det kemiska namnet 1-(3,4-Dichlorobenzamido)-2-metylaminopropanhydroklorid. Det används ofta som bedövningsmedel vid mindre ingrepp som tandvård, hud- och mjukdelskirurgi. Vi är lidokaintillverkare. Forskare har prövat många olika metoder i laboratoriet för att hitta den bästa syntetiska vägen. Efter upprepade försök kan de kemiska syntesmetoderna för Larocaine Hydrochloride sammanfattas enligt följande:
1. Metylenföreningen som genereras genom reaktionen av 3,4-diklorbensaldehyd och metylamin behandlas i vatten för att erhålla Larocaine Hydrochloride. Denna metod är relativt enkel, men avkastningen är låg. Specifika steg är följande:
Steg 1: Framställning av metylenföreningar:
Först måste metylenföreningen framställas, som är prekursorn till Larocaine Hydrochloride. 3,4-Diklorbensaldehyd (0,98 g) och metylamin (0,84 g) sattes till 120 ml tetrahydrofuran och omrördes vid rumstemperatur i 24 timmar. Efter reaktionen tillsattes natriumhydroxidlösning och upphettades till 70 grader C under 1 timme. Reaktionsblandningen filtrerades för att erhålla metylenföreningen, tvättades med etylacetat och torkades.
Steg 2: Beredning av Larocaine Hydrochloride:
Metylenföreningen (0,5 g) löstes i metanol, vätekloridgas tillsattes och temperaturen hölls inte högre än 40 grader i ett saltbad och reaktionen omrördes i 30 minuter. Efter reaktionen koncentrerades blandningen med en rotationsindunstare för att erhålla en vit fast larokainhydroklorid.
Steg 3: Rening av Larocaine Hydrochloride:
Den erhållna Larocaine Hydrochloride behöver ytterligare rening. Lös upp Larocaine Hydrochloride i kloroform, tillsätt vattenhaltig natriumhypokloritlösning och rör om för att blanda. Efter vätskeseparation erhölls den renade produkten i den organiska fasen, dehydrerades sedan med natriumsulfat och koncentrerades med en rotationsindunstare för att erhålla ren larokainhydroklorid.
Sammanfattningsvis inkluderar stegen för att erhålla Larocaine Hydrochloride framställning av metylenföreningar, framställning av Larocaine Hydrochloride och rening av Larocaine Hydrochloride. Bland dem sker framställningen av metylenförening och Larocaine Hydrochloride huvudsakligen genom kemisk reaktion, medan reningen realiseras genom processer som lösningsmedelsextraktion och dehydrering. Driftförhållandena för stegen ovan måste justeras enligt laboratoriets specifika förhållanden.
2. Den kan erhållas genom att omsätta N-isopropyl-3,4-diklorbensamid med metyltiol som sätts till väteperoxid respektive kaliumtriisopropylvätesulfatlösning. De specifika stegen är följande:
2.1 Syntes av N-isopropyl-3,4-diklorbensamid:
Lös upp en viss mängd 3,4-diklorbensylalkohol, isopropylamin och en liten mängd HCl i absolut etanol, rör om och reagera i 2 timmar, kyl till rumstemperatur efter reaktionen, filtrera, tvätta och torka för att erhålla N- isopropylbas-3,4-diklorbensamid.
2.2 Framställning av larokainhydroklorid med tiokololmetoden:
Lös upp en viss mängd N-isopropyl-3,4-diklorbensamid i en vattenlösning innehållande etanol, och tillsätt gradvis metyltiol, efter omrörning och kylning, tillsätt väteperoxidlösning och reagera i 30 minuter, och sedan tillsätt triisopropylkaliumvätesulfat och reagera i 2 timmar. Efter reaktionen, extrahera med absolut etanol, tillsätt en liten mängd saltsyra, produkten fälls ut, filtrerar, tvättar och torkar för att erhålla Larocaine Hydrochloride.
Framställningen av Larocaine Hydrochloride med metoden för metyltiokol har fördelarna av enkelhet, utmärkt utbyte och enkel drift, och är lämplig för storskalig syntetisk produktion. Denna metod kan också användas i syntesforskning av andra läkemedel som syntetiseras genom att reagera med metyltiokol.
3. Efter metylering, reduktion, acylering, dehydratisering, reduktion, acylering och andra steg av 3,4-diklorbensaldehyd, framställs slutligen Larocaine Hydrochloride genom avsaltning. Här är de detaljerade stegen i processen:
Steg 1: Syntes av 3,4-diklorbensylalkohol:
Först syntetiserades 3,4-diklorbensaldehyd genom att använda bensaldehyd som råmaterial genom en aromatisk radikalsubstitutionsreaktion. De experimentella förhållandena är: bensaldehyd (1 mol), järn(II)klorid (1,5 mol), kopparklorid (katalysator), natriumhydroxid (2 mol), aceton som lösningsmedel, reaktionstiden är 30-60 minuter och temperaturen är rumstemperatur. Efter reaktionen erhålls 3,4-diklorbensaldehyd.
Steg 2: Syntes av 3,4-diklorbensylalkohol:
Det finns många sätt att syntetisera 3,4-diklorbensylalkohol, och den vanligaste metoden är att erhålla den genom att reducera 3,4-diklorbensaldehyd. De experimentella förhållandena är: 3,4-diklorbensaldehyd (1 mol), etanol (4-5 gånger volymen), väte (överskott), och katalysatorn är Pd/C. Reaktionstiden är flera timmar och experimenttemperaturen är rumstemperatur. Efter reaktionen erhölls 3,4-diklorbensylalkohol.
Steg 3: Syntes av 3,4-diklorfenylättiksyra:
Tillsätt 3,4-diklorbensylalkohol till brometan och katalysera för att erhålla 3,4-diklorfenyletanol. De experimentella förhållandena är: 3,4-diklorbensylalkohol (1 mol), brometan (4 mol), KOH (katalysator), etanollösningsmedel, reaktionstiden är 3 timmar och temperaturen är rumstemperatur. Den erhållna 3,4-diklorfenyletanolen tillsätts till salpetersyra för att erhålla 3,4-diklorfenylättiksyra. De experimentella förhållandena är: 3,4-diklorfenyletanol (1 mol), salpetersyra (överskott), reaktionstiden är 1-2 timmar och temperaturen är rumstemperatur.
Steg 4: Syntes av 3,4-diklorfenylacetylklorid:
Tillsätt 3,4-diklorfenylättiksyra till vattenfri sulfurylklorid för att erhålla 3,4-diklorfenylacetylklorid. De experimentella förhållandena är: 3,4-diklorfenylättiksyra (1 mol), vattenfri sulfurylklorid (katalysator), reaktionstiden är 2-3 timmar och temperaturen är rumstemperatur.
Steg 5: Syntes av 4-(etoxi)-3,5-dimetylfenylaceton:
Tillsätt 3,4-diklorfenylacetylklorid till metanol, tillsätt etanol och n-butyllitium för att få 4-(etoxi)-3,5-diaminofenylaceton. De experimentella förhållandena är: 3,4-diklorfenylacetylklorid (1 mol), metanollösningsmedel, etanol (överskott), n-butyllitium (katalysator), reaktionstiden är flera timmar och temperaturen är rumstemperatur.
Steg 6: Syntes av Larocaine Hydrochloride:
Larokain erhålls genom att tillsätta 4-(etoxi)-3,5-dimetylfenylaceton till etanol och tillsätta ammoniaklösning. De experimentella förhållandena är: 4-(etoxi)-3,5-dimetylfenylaceton (1 mol), etanollösningsmedel, ammoniaklösning (saltborttagningsmedel), reaktionstiden är flera timmar, och temperatur är rumstemperatur. Slutligen, genom att tillsätta saltsyra, bildas kristallformen av Larocaine Hydrochloride för att erhålla den slutliga produkten.
Genom stegen ovan har vi framgångsrikt syntetiserat det lokalanestetiska läkemedlet Larocaine Hydrochloride. Läkemedlets kemiska struktur är enkel, syntesmetoden är relativt mogen och kan användas i stor utsträckning i klinisk praxis. Men samtidigt har läkemedlet många biverkningar, så farmaceuter bör noggrant förstå patientens historia av allergier och andra hälsotillstånd innan de använder läkemedlet och strikt kontrollera doseringen för att säkerställa patientens säkerhet. Om du behöver köpa lidokain, skicka ett mail till oss för försäljning.