Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av fertirelinacetat i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt fertirelinacetat till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Fertirelinacetatär ett derivat av fertirelin modifierat med acetat. Dess nyckelkaraktär ligger i den strukturella fördelen som skapas av acetatmodifiering, som effektivt löser problemen med dålig vattenlöslighet och låg biotillgänglighet för naturligt fertirelin. Dess molekylära formel är C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ och molekylvikten är 2953. Det ser ut som ett vitt pulver. Acetatmodifiering förbättrar avsevärt dess vattenlöslighet och stabilitet, förbättrar absorptionen i kroppen och förlänger dess verkan in vivo. Som ett hormonläkemedel för polypeptider är dess peptidsekvens pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Införandet av acetat förändrar inte dess farmakologiska kärnaktivitet. Det verkar fortfarande genom att binda till GnRH-receptorer i hypofysen för att reglera utsöndringen av hypotalamus–hypofys–gonadala axeln: den producerar övergående stimulering i det inledande skedet och ihållande hämning av luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH) frisättning i det senare skedet, vilket reglerar könshormonnivån.
Våra produkter Form
Fertirelinacetat COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Fertirelinacetat | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 66002-66-2 | |
| Kvantitet | 15g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9 december 2025 | |
| EXP | 8 december 2028 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.72% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.51% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.80% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.27% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 347 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under 2-8 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C57H80N16O14 | |
| Exakt mässa | 1212.6 | |
| Molekylvikt | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementaranalys | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Minskning av superovulatoriskt svar
Superovulatoriskt svar är en vanlig biverkning vid reproduktionsreglering, särskilt inom djuruppfödning och assisterad reproduktionsteknologi (ART) hos människor. Det kännetecknas huvudsakligen av överdriven ägglossning, vilket kan leda till komplikationer som multipelgraviditet och ovariellt hyperstimuleringssyndrom (OHSS). Sådana förhållanden minskar inte bara avelskvaliteten utan kan även äventyra mödrars hälsa i allvarliga fall.
Dra nytta av den höga farmakologiska aktiviteten som acetatmodifiering ger,Fertirelinacetatkan just undertrycka överdriven ägglossning vid höga doser, vilket gör det till ett nyckelläkemedel i scenarier som kräver noggrann kontroll av antalet ägglossningar. Dess tillämpning är huvudsakligen koncentrerad till djuruppfödning, medan den också har potentiell anpassningsförmåga vid mänsklig assisterad reproduktion.
Verkningsmekanism: Exakt ägglossningsreglering baserad på acetatmodifiering
Som en GnRH-analog har produkten polypeptidsekvensen pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Införandet av acetatdelen förändrar inte dess kärnfarmakologiska aktivitet, men ökar signifikant dess bindningsaffinitet till hypofys GnRH-receptorer och förlänger dess verkningslängd.
Kärnmekanismen som ligger till grund för hämningen av superovulatoriskt svar är dess bifasiska reglerande effekt:
Vid låga doser stimulerar det övergående hypofysen att utsöndra luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH), vilket främjar normal follikelutveckling och ägglossning.
Vid höga doser med kontinuerlig administrering nedreglerar det känsligheten hos hypofys GnRH-receptorer via negativ feedback, vilket minskar överdriven utsöndring av LH och FSH, vilket hämmar utvecklingen och ägglossningen av överflödiga folliklar och uppnår exakt kontroll av ägglossningsantalet.
Jämfört med andra GnRH-analoger utan acetatmodifiering visar produkten tydliga fördelar:
Acetatmodifiering förbättrar vattenlösligheten, möjliggör snabb absorption efter injektion, snabb uppnående av effektiva plasmakoncentrationer och snabb undertryckning av överdriven ägglossning.
Förbättrad stabilitet förlänger dess varaktighet in vivo, bibehåller stabila regulatoriska effekter utan frekvent dosering, minskar risken för okontrollerad ägglossning på grund av försenad administrering och säkerställer exakt reglering.
Huvudtillämpningsscenario: Exakt avelsreglering i djurproduktion
För närvarande är användningen av produkten för att minska superovulatorisk respons huvudsakligen koncentrerad till veterinärmedicin, särskilt i storskalig uppfödning av nötkreatur, får och andra boskap.
Inom intensivt jordbruk används superovulationstekniker vanligtvis för att förbättra reproduktionseffektiviteten. Men överdriven ägglossning leder lätt till flerbördsgraviditet:
Flera dräktigheter hos kor ökar risken för dystoki och vårdsvårigheter efter förlossningen, minskar kalvens överlevnad och kan orsaka äggstocksskador.
Flera dräktigheter hos tackor kan resultera i fostrets tillväxthämning, otillräcklig laktation efter förlossningen och andra problem, vilket orsakar betydande ekonomiska förluster.
Produkten åtgärdar detta problem effektivt genom sin exakta ägglossningshämmande effekt. I praktiken, efter superovulationsbehandling, administrerar bönder en lämplig (vanligtvis hög) dos avFertirelinacetatberoende på djurart, kroppsvikt och reproduktionsstatus. Det hämmar vidare utveckling och ägglossning av överflödiga folliklar, vilket begränsar ägglossningen till ett rimligt intervall (t.ex. 1–2 ägglossningar per gång hos kor). Detta säkerställer reproduktionseffektivitet samtidigt som man undviker komplikationer i samband med flerbördsgraviditet.
Samtidigt gör den enkla administrationen som acetatmodifiering ger den lämplig för storskalig användning. Det kan snabbt tillföras via subkutan eller intramuskulär injektion, med enkel operation och snabbt insättande, vilket kraftigt minskar arbetskostnaderna för uppfödare.
Dessutom fungerar produkten också genom att reducera superovulatoriska svar vid tilläggsbehandling av reproduktionsstörningar hos djur. Till exempel, hos kor med follikulära cystor, som uppträder med ägglossningsstörningar och överdriven brunst, hämmar högdos Fertirelinacetat superovulation, reglerar hypotalamus-hypofys-gonadala axeln, främjar cystorregression och hjälper till att återställa normal ägglossningskvalitet och återställa normal ägglossningskvalitet.
Relevanta studier visar att intervention med höga doser minskar förekomsten av superovulatoriskt svar hos boskap med mer än 60 %, sänker signifikant flerbördsdräktighet och markant förbättrar moderns hälsa och avkommans överlevnad.
Applikationsfördelar och försiktighetsåtgärder
Dess främsta fördelar är:
Hög precision: ägglossningstalet kan kontrolleras genom att justera dosen för att möta avelskraven för olika boskap.
Hög säkerhet: Modifiering av acetat resulterar i mild metabolism in vivo, låg risk för kumulativ toxicitet, minimal skada på moderns reproduktionssystem och snabb återhämtning av reproduktionsfunktionen efter drogabstinens.
Försiktighetsåtgärder:
Dos och tidpunkt måste kontrolleras strikt;
En för låg dos lyckas inte uppnå effektiv hämning;
En för hög dos kan överdrivet undertrycka ägglossningen, vilket leder till försenad eller anovulering.
Administrering utförs vanligtvis 24–48 timmar efter superovulation, synkroniserat med brunstcykeln, för optimal hämmande effekt.
Doserna bör anpassas flexibelt efter art, kroppsvikt, reproduktionsstatus och individuella skillnader för att undvika blind användning.
Adjuvansbehandling för mänsklig fertilitet (potentiell tillämpning)
Även om produkten för närvarande huvudsakligen är godkänd för veterinärt bruk, som en GnRH-analog, är dess kärnfarmakologiska aktivitet mycket lik vanliga GnRH-baserade fertilitetsläkemedel på humankliniker (som triptorelinacetat). Dessutom ger fördelarna i biotillgänglighet som åstadkoms av acetatmodifiering det potentiellt värde vid assisterad reproduktionsterapi hos människor.
Preliminära studier har visat att läkemedlet kan stimulera follikeltillväxt hos kvinnor, särskilt i kombination med läkemedel som östradiolbensoat. Dess mänskliga tillämpning är dock ännu inte utbredd och förblir i det tidiga forsknings- och kliniska valideringsstadiet.
Potentiell mekanism: Exakt stimulering och reglering av follikulär tillväxt
Vid fertilitetsbehandling hos människor är dålig follikelutveckling och ägglossningsrubbningar viktiga orsaker till infertilitet. Kliniskt används ofta GnRH-läkemedel för att stimulera follikeltillväxt och ägglossning för att underlätta befruktning.
Den potentiella mekanismen förFertirelinacetati adjuvant human fertilitetsbehandling är nära relaterad till dess stimulerande effekt vid medelstora och låga doser: Efter administrering i medelstora eller låga doser binder Fertirelin Acetate till humana hypofys GnRH-receptorer och stimulerar utsöndringen av LH och FSH - nyckelhormoner för follikelutveckling och mognad.
FSH stimulerar proliferationen av follikulära granulosaceller och främjar follikulär vätskesekretion, vilket driver follikulär mognad.
LH främjar follikelruptur och fullbordar ägglossningen.
Jämfört med konventionella GnRH-analoger i humankliniker har produkten potentiella fördelar på grund av acetatmodifiering:
Högre vattenlöslighet och biotillgänglighet, vilket möjliggör snabb absorption och snabbare follikelstimulering, vilket förkortar utvecklingscykeln.
Längre verkningsduration, bibehåller stabila plasmakoncentrationer och undviker ojämn follikeltillväxt eller onormal ägglossning orsakad av fluktuerande läkemedelsnivåer.
Synergistisk förbättring av follikeltillväxt i kombination med östradiolbensoat:
Estradiolbensoat kompletterar östrogen för att ge en gynnsam endokrin miljö för follikulogenes. Tillsammans med produkten förbättrar den avsevärt follikelmognad och ägglossningshastigheter, vilket lägger grunden för befruktning.
Tidiga forskningsframsteg och tillämpningsbegränsningar
I tidiga explorativa kliniska studier administrerade forskare medel till låga doser av produkten subkutant till infertila patienter med ägglossningsstörningar, och vissa fick även östradiolbensoat. Resultaten visade signifikant förbättring av follikelutvecklingen, ökad mognad och ägglossningshastigheter, och inga uppenbara negativa reaktioner, vilket bekräftar att det är möjligt för människan att kunna fertiliseras. behandling.
Dessutom stöder dess enkla administrering potentiell klinisk översättning: subkutan injektion utan komplexa anordningar möjliggör självadministration under medicinsk ledning, vilket avsevärt förbättrar bekvämligheten.
Emellertid begränsar flera begränsningar för närvarande dess utbredda användning i human fertilitetsterapi:
Kliniska studier är fortfarande i ett tidigt skede, med små provstorlekar och korta varaktigheter. Storskaliga, långsiktiga data behövs för att bekräfta effekter på befruktningsfrekvens, graviditetsresultat och långsiktig säkerhet.
Dosregimerna är inte helt standardiserade. Optimal dos, timing och kombinationsförhållanden med andra läkemedel kräver ytterligare studier och optimering baserat på individuella patientskillnader (ålder, äggstocksfunktion, orsak till infertilitet, etc.).
Den metaboliska profilen och dos-responssambandet hos människor kräver ytterligare klargörande för att förhindra OHSS och garantera säkerheten.
Flera mogna GnRH-analoger (t.ex. triptorelinacetat, leuprorelinacetat) används redan i stor utsträckning kliniskt. Det måste skapa unika fördelar för att bryta igenom befintliga applikationsbarriärer.
Framtida ansökningsutsikter
Med den ökande förekomsten av mänsklig infertilitet och växande efterfrågan på assisterad reproduktionsteknologi är framtiden för produkten som en potentiellt fördelaktig GnRH-analog lovande.
Framtida riktningar inkluderar:
Genomföra storskaliga, långsiktiga kliniska prövningar för att etablera standardiserade, säkra och effektiva doseringsregimer och optimera kombinationer med andra fertilitetsmedel.
Utnyttja modifiering av acetat för att utveckla avancerade doseringsformer, såsom långtidsverkande injektioner, för att minska doseringsfrekvensen och förbättra patientens följsamhet.
Optimera leveransmetoder för att förbättra målinriktning och minimera systemiska endokrina effekter, vilket ytterligare förbättrar säkerheten.
Integrering av precisionsmedicin för att utforma personliga regimer baserade på genetiska egenskaper, äggstocksfunktion och individuella skillnader, vilket möjliggör exakt reglering av follikeltillväxt och förbättrar framgångsfrekvensen för assisterad reproduktion.
Populära Taggar: fertirelinacetat, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu