Eledoisin, vanligtvis ett vitt eller nästan vitt fast pulver, luktfritt. Det är en bioaktiv peptid som tillhör glukagon som peptidfamilj. Sammansatt av 39 aminosyror, med en relativ molekylvikt på cirka 4414,97. Dess primära struktur är hans gly gly gln gly thr gly gly leu met-nh2. Lätt att lösa upp i vatten, såväl som i organiska lösningsmedel såsom metanol, etanol, DMSO, etc. Det har viss stabilitet för syror, baser och värme, men hydrolys kan uppstå under starka syra- eller basförhållanden. Den har optisk rotation och kan styras genom att justera lösningsens pH -värde. Det har ett absorptionsspektrum i UV -synliga området och kan användas för innehållsbestämning och kvalitativ analys. Den kan avge fluorescens och kan användas för fluorescensanalys för detektion. Som ett lågkalori -sötningsmedel har det ett brett utbud av applikationer inom livsmedelsindustrin. Det kan ge sötma för olika livsmedel och drycker, samtidigt som de har egenskaperna hos låga kalorier, inte orsakar förhöjt blodsocker och inte ökande kaloriintag. Det har använts i stor utsträckning i drycker, godis, bakverk, matkryddor, frysta desserter, såser, hälsokost, livsmedelsbevarande och orala vårdprodukter.
|
Anpassade flaskhattar och korkar:
|
|
|
Kemisk formel |
C54H85N13O15S |
|
Exakt massa |
1188 |
|
Molekylvikt |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementalanalys |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinär en bioaktiv peptid, och dess kemiska syntesmetoder är relativt komplexa. Följande kommer att ge en detaljerad introduktion till en gemensam syntesmetod och dess relaterade kemiska ekvationer:
(Ekvation 1) c5H9INGA4+H2O4S → - glutamoyl propetediaminhydroklorid
(Ekvation 2) - Glutamoyl Propanediamine Hydrochloride+C14H10O3→ Föräldrarsförening av tilurutid
(Formel 3) Tetraglutide Parent Compound+H4N2→ Tetraglutidcysteinterivat
(Formel 4) Tyolutidcysteinderivat+HCl → Tyolutid tioaminosyrarivat
(Ekvation 5) Efter att ha blandat ovanstående fyra produkter, separera och rena dem → elidoxinprodukt med hög renhet
Startmaterial: L-glutaminsyra, malondiaminhydroklorid, bensoisk anhydrid, etc.
Steg 1:- Syntes av glutamoylpropandiaminhydroklorid
Tillsätt L -glutaminsyra och koncentrerad svavelsyra som katalysatorer till reaktionsflaskan, värme och återflöde tills - bildningen av glutamylpropylendiaminhydroklorid. När reaktionen är klar, sval till rumstemperatur och filtrera för att erhålla mellanprodukter - glutamoylpropetediaminhydroklorid (formel 1).
Steg 2:Syntes av moderföreningen med Tidullutide
Generera mellanprodukter - Blanda glutamylpropylendiaminhydroklorid med bensoisk anhydrid, tillsätt trietylamin som en katalysator, värme och återflöde för att generera moderföreningen med tilurid. När reaktionen är klar, sval till rumstemperatur och filtrera för att erhålla moderföreningen med tilurutid (formel 2).
Steg 3:Syntes av cysteinderivat av Tidullutide
Blanda den genererade prodrug -moderföreningen med hydrazinhydrat, tillsätt trietylamin som en katalysator, värme och återflöde för att generera prodrug cysteinederivat. När reaktionen är klar, sval till rumstemperatur och filtrera för att erhålla ett derivat av tilurutidcystein (formel 3).
Steg 4:Syntes av tioaminosyrorivat av Tidullutide
Blanda de genererade tilurutidcysteinderivaten med vätekloridgas, värme och återflöde för att generera tilurutid tioaminosyrorivat. När reaktionen är klar, sval till rumstemperatur och filtrera för att erhålla tioaminosyrarivatet av tidulutid (formel 4).
Steg 5:Syntes avEledoisin
Blanda ovanstående fyra produkter i en viss andel och separera och rena dem för att få elidoxinprodukter med hög renhet. Detta steg kräver strikt kontroll av förhållanden som temperatur, pH -värde, reaktionstid etc. för att säkerställa produktens renhet och utbyte. Den specifika driftsprocessen är som följer: Lös först ovanstående fyra produkter i en lämplig mängd vatten och tillsätt sedan organiska lösningsmedel (såsom metanol eller etanol) för extraktion och separering; Sedan användes kolonnkromatografi för reningsbehandling; Slutligen genomfördes innehållsbestämning och kvalitetsanalys med användning av en högpresterande vätskekromatograf.
Den kemiska syntesmetoden för elidoxin inkluderar huvudsakligen fyra steg: det första steget är - syntes av glutamylpropylendiaminhydroklorid; Det andra steget är syntesen av moderföreningen i Dideluptin; Det tredje steget är syntesen av cysteinerderivat av tidulutid; Det fjärde steget är syntesen av elidoxin. Dessa steg kräver strikt kontroll av förhållandena för att säkerställa produktens renhet och utbyte. Samtidigt bör uppmärksamhet ägnas åt säkerhetsfrågor för att säkerställa säkerheten för experimentell personal.
Eledoisin, även känd som Elemedone -peptid, är en peptidförening med specifik biologisk aktivitet som spelar en viktig roll i vetenskaplig forskning, särskilt inom farmakologi och neurobiologi. Som en specifik agonist av NK2- och NK3 -receptorer ger elidoxin forskare ett kraftfullt verktyg för att utforska och förstå funktionerna och mekanismerna för dessa receptorer in vivo.
Tillämpning i farmakologisk forskning
(1) Forskning om receptorfunktion
Som en specifik agonist av NK2- och NK3 -receptorer kan elidoxin direkt binda till dessa receptorer, aktivera dem och utlösa motsvarande biologiska effekter. Detta gör elidoxin till ett viktigt verktyg för att studera funktionen hos NK2- och NK3 -receptorer. Genom att observera den stimulerande effekten av elidoxin på receptorer kan forskare få en djupare förståelse av mekanismerna genom vilka dessa receptorer fungerar i neural transmission, cellulär signaltransduktion och andra områden.
(2) Narkotikascreening och utvärdering
I processen för läkemedelsutveckling kan elidoxin användas för att screena och utvärdera läkemedelsmål relaterade till NK2- och NK3 -receptorer. Genom konkurrensbindande experiment med elidoxin kan forskare bestämma vilka föreningar som kan hämma eller förbättra aktiviteten hos NK2- och NK3 -receptorer och därmed screena läkemedelskandidater med potentiella terapeutiska effekter.
(3) Forskning om sjukdomsmekanismer
NK2- och NK3 -receptorer spelar viktiga roller i förekomsten och utvecklingen av olika sjukdomar, såsom inflammation, smärta, neurodegenerativa sjukdomar etc. elidoxin, som en agonist för dessa receptorer, kan användas för att studera mekanismerna för dessa sjukdomar. Genom att observera de biologiska effekterna av elidoxin i sjukdomsmodeller kan forskare avslöja rollerna för NK2- och NK3 -receptorer i sjukdomsprocessen och ge teoretisk grund för att utveckla nya behandlingsmetoder.
Tillämpning i neurobiologi forskning
(1) Forskning om neuroregulatoriska mekanismer
Elidoxin har en bred fördelning och funktion i nervsystemet, eftersom det kan påverka excitabiliteten och hämningen av neuroner och därigenom reglera neurala överföringsprocesser. Genom att studera effekterna av elidoxin på neuroner kan forskare få en djupare förståelse för de neurala regleringsmekanismerna, vilket ger nya perspektiv och idéer för forskning inom neurobiologi.
(2) Forskning om neurodegenerativa sjukdomar
Neurodegenerativa sjukdomar är en typ av sjukdom som kännetecknas av den gradvisa förlusten av neuronal struktur och funktion, såsom Alzheimers sjukdom, Parkinsons sjukdom, etc. NK2 och NK3 -receptorer spelar viktiga roller i patogenesen av neurodegenerativa sjukdomar. Elidoxin, som en agonist för dessa receptorer, kan användas för att studera mekanismerna för dessa sjukdomar och utforska nya behandlingsmetoder.
(3) Forskning om smärtmekanismer
Smärta är ett komplext fysiologiskt och psykologiskt fenomen som involverar interaktion mellan flera neurotransmittorer och receptorer. NK2- och NK3 -receptorer spelar viktiga roller i smärtöverföring och modulering. Som en agonist för dessa receptorer kan elidoxin användas för att studera smärtmekanismer och ge teoretisk grund för utvecklingen av nya smärtstillande läkemedel.
Specifika forskningsexempel
(1) Påverkan på hjärt -kärlsystemet
En studie har visat att injektion av esomeprazol (0,1-1 nmol/kg) i råttor kan producera bifasiska kardiovaskulära svar, inklusive en initial minskning av systemiskt blodtryck (8-15 mm Hg) följt av en ökning (20-22 mm Hg). Denna upptäckt avslöjar den komplexa verkningsmekanismen för elidoxin i det kardiovaskulära systemet, vilket ger nya ledtrådar för studien av hjärt -kärlsjukdomar.
(2) Påverkan på musbeteende
En annan studie visade att injektion av eredoxin i den laterala ventrikeln kan förbättra grooming och repande beteende hos möss. Denna upptäckt antyder att elidoxin kan reglera musbeteende genom att påverka det centrala nervsystemet. Detta ger ett nytt perspektiv för forskning inom områdena neurobiologi och beteende.
(3) Tillämpning i smärtmodeller
I smärtmodeller används det som en verktygsmolekyl för att studera smärtmekanismer. Genom att observera effekterna av elidoxin på smärtöverföring och modulering kan forskare få en djupare förståelse för mekanismen för smärta och ge teoretisk grund för utvecklingen av nya smärtstillande läkemedel.
(4) Tillämpning i neurodegenerativa sjukdomsmodeller
I neurodegenerativa sjukdomsmodeller används det för att studera rollen för NK2- och NK3 -receptorer i sjukdomsprocessen. Genom att observera effekterna av elidoxin på neuronal struktur och funktion kan forskare avslöja verkningsmekanismerna för dessa receptorer i patogenesen av neurodegenerativa sjukdomar och ge teoretisk grund för utvecklingen av nya behandlingsmetoder.
Elidoxin, som en peptidförening med specifik biologisk aktivitet, spelar en viktig roll inom området vetenskaplig forskning. Som en specifik agonist av NK2- och NK3 -receptorer ger det forskare ett kraftfullt verktyg för att utforska och förstå funktioner och verkningsmekanismer för dessa receptorer in vivo. I framtiden, med fördjupningen av forskningen och den kontinuerliga utvecklingen av teknik, förväntas elidoxin visa sitt potentiella tillämpningsvärde inom fler områden. Innan det tillämpas på nya områden behövs emellertid tillräcklig forskning och validering för att säkerställa dess säkerhet och effektivitet. Samtidigt måste forskare också fortsätta utforska fler verkningsmekanismer och potentiell användning av elidoxin, vilket ger fler ledtrådar och idéer för forskning inom relaterade områden.
Biverkningar
Elemedoisin är en tio peptidförening extraherad från marina blötdjur, med den kemiska formeln C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ O ₁₅ S och en molekylvikt av 1188,4. Som medlem i familjen takykinin utövar det biologiska effekter genom att aktivera NK1-, NK2- och NK3 -receptorer, inklusive vasodilatation, neuronal excitation och reglering av kardiovaskulära svar. Även om det har visat potentiellt tillämpningsvärde inom områdena hjärt -kärlsjukdomar, neurodegenerativa sjukdomar och hudvårdsprodukter, begränsar komplexiteten i dess biverkningar dess kliniska marknadsföring.
Typer av biverkningar
Kardiovaskulärt systemsvar
Elemedoisin ger motsägelsefulla effekter genom att aktivera NK1 -receptorer (som dominerar hypotension) och NK2 -receptorer (som dominerar pressor). Den kliniska manifestationen är i det inledande stadiet: vasodilatation leder till en kort minskning av blodtrycket, åtföljt av ansiktsspolning och huvudvärk. Fördröjningssteg: Överaktivering av NK2 -receptorer utlöser en återhämtningsökning i blodtrycket, vilket kan inducera arytmi. Aktivering av NK1 -receptorer främjar histaminfrisättning, vilket leder till kapillärläckage. Patienter med hypoproteinemia kan förvärra ödem. Kombination av antikoagulantia ökar risken för blödning. Det rekommenderas att övervaka plasma -albuminnivåer och undvika CO -administration med warfarin och andra mediciner.
Neurologiskt svar
Mild: ångest, sömnlöshet, skakningar (med en incidens på cirka 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mekanism: eledoisin förbättrar glutamatergisk neurotransmission genom NK3 -receptorer. Efter intraventrikulär injektion hos möss ökade frekvensen av skötselbeteende med 300%, vilket indikerar en potentiell risk för tvångssyndrespektrumsspektrum.
Hudreaktioner
Typ I: Urticaria och angioödem (med en incidens på cirka 2% -5%).
Typ IV: Kontakta dermatit (försenat svar, som visas inom 48-72 timmar). Individer med en historia av allergier mot marina organismer har en ökad risk med tio gånger. Upprepad användning av hudvårdsprodukter kan orsaka sensibilisering. Övergående erytem (förekomst av cirka 20%). Brinnande sensation (varar 15-30 minuter). Det rekommenderas att använda den lokalt under första användningen, observera i 24 timmar utan någon reaktion och sedan utöka området.
Matsmältningssystem
Illamående (förekomst av cirka 8%).
Diarré (sällsynt, bara sett i högdosbehandling).
Mekanism: NK1 -receptoraktivering stimulerar kräkningscentret, medan NK2 -receptor främjar gastrointestinal peristaltis.
Fall: En patient med hjärt -kärlsjukdom utvecklade vattnig diarré efter att ha tagit eledoisin analog muntligt, vilket lindrades efter justering av dosen.
Populära Taggar: ELEDOISIN CAS 69-25-0, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu