L(-)-Pipecolinic Acid CAS 3105-95-1

Inom området läkemedel för neurodegenerativa sjukdomar är L ({0}}) --piperidinsyra det centrala kirala råmaterialet för att syntetisera donepezil, världens näst största-läkemedel mot Alzheimers sjukdom. Det kirala pyridinringfragmentet i molekylen donepezil bestämmer direkt läkemedlets målinriktade bindningsförmåga till acetylkolinesteras. Endast läkemedelsmolekyler härledda från L--konfigurerad pyridinsyra kan exakt matcha den aktiva fickan av acetylkolinesteras, och deras hämmande aktivitet på målet är 127 gånger den hos den D--konfigurerade motsvarigheten.

Inom området kardiovaskulära metabola sjukdomar är L ({0}}) - piperidinsyra det kirala kärnfragmentet i en ny generation av dipeptidylpeptidas - Ⅳ (DPP - Ⅳ)-hämmare för läkemedel mot diabetes och antihypertoni. Kraftiga hypoglykemiska läkemedel som vildagliptin och saxagliptin, syntetiserade baserat på L ({5}}) - piperidinsyra, har kirala piperidinsyrastrukturer i sina molekyler som exakt kan binda till det aktiva stället för DPP-IV-enzymet. Halveringstiden för läkemedlet är upp till 24 timmar, och det kan uppnå stabil glykemisk kontroll med endast en oral dos per dag, utan att orsaka de hypoglykemiska biverkningarna av traditionella hypoglykemiska läkemedel.

Inom området för innovativ anti-tumörläkemedelsutveckling är L ({1}}) - piperidinsyra en fördelaktig kiral ryggrad för att konstruera en ny generation av proteinkinashämmare. Genom att introducera den kirala strukturen av L ({4}}) --piperidinsyra i kinashämmarmolekyler kan bindningskonformationen mellan läkemedelsmolekyler och kinasmål regleras exakt, vilket avsevärt förbättrar selektiviteten för inriktning av läkemedel och minskar toxiska biverkningar utanför målet. Den nya generationen av FGFR-inhibitorer som för närvarande befinner sig i klinisk fas II är utvecklad med användning av L (-) - piperidinsyra som det kirala kärnfragmentet.

Inom området anti-infektionsläkemedel är L ({0}}) - piperidinsyra en nyckelenhet för kiral modifiering för att syntetisera nya makrolidantibiotika. Genom att introducera L ({3}}) --piperidinsyrafragment i antibiotikamolekyler kan läkemedels penetrationsförmåga i resistenta bakterier förbättras avsevärt, vilket effektivt löser det allt allvarligare problemet med bakteriell resistens.

Kiral MOF är för närvarande den mest lovande nya generationen av separationsmedia inom området kiral separation, och L ({0}}) - piperidinsyra är en av de optimala kirala liganderna för att konstruera högpresterande kirala MOF-material. Genom att använda de chirala dubbla koordinationsställena för L (-) - piperidinsyra och själv-sammansättning med metalljoner såsom zink och koppar, erhålls kirala MOF-material. Porytan är jämnt fördelad med exakta L--formade kirala igenkänningsställen, vilket kan uppnå effektiv separation av olika kirala läkemedelsenantiomerer.

som helt kan ersätta importerade-avancerade kiralkromatografikolonnprodukter och bryta utländska länders långsiktiga-monopol inom detta område. För närvarande har vissa inhemska företag slutfört pilotproduktionen av denna typ av kiralt separationsmaterial, som snart kommer att användas allmänt vid tillverkning av kirala läkemedel i den farmaceutiska finkemiska industrin.