Quetiapinfumaratpulver CAS 111974-72-2

Quetiapinfumaratpulverär ett dibensotiazepinderivat. Det finns som ett vitt till benvitt kristallint pulver som är praktiskt taget olösligt i vatten men lösligt i isättika. Läkemedlet har ett smältpunktsintervall på 170-174 grader. De luktfria och smaklösa egenskaperna gör det mer bekvämt att hantera och förvara, samtidigt som det minskar risken för förväxling med andra ämnen. Förvaras åtskilt från oxidanter under lagring. Vid återvinning rekommenderas att lösa upp och blanda i brännbara lösningsmedel i en kemisk förbränningsugn utrustad med efterförbränning och tvättanordningar. Det är en ny generation av atypiska psykofarmaka. Zeneca noterades för första gången i Storbritannien i november 1997. Används kliniskt som ett förstahandsläkemedel för behandling av schizofreni.

Quetiapinfumaratpulverär ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel som utövar terapeutiska effekter genom att antagonisera dopaminreceptorer och 5-hydroxitryptaminreceptorer. Dess användning täcker ett brett spektrum av centrala psykiatriska sjukdomar och sträcker sig till adjuvant terapi och speciella scenarieapplikationer. De specifika användningarna är följande:

Kärnindikationer: Schizofreni och bipolär sjukdom

 

1. Behandling för schizofreni
Det är ett-första behandlingsläkemedel för schizofreni, som har betydande terapeutiska effekter på både positiva symtom (som hallucinationer, vanföreställningar och tankestörningar) och negativa symtom (som emotionell apati och socialt tillbakadragande). Dess verkningsmekanism minskar dopaminöveraktivitet genom att blockera dopamin D2-receptorer, medan antagonisering av 5-HT2-receptorer förbättrar negativa symtom. Kliniska prövningar har visat att dess kortsiktiga-effektivitet är jämförbar med traditionella läkemedel som klorpromazin och haloperidol, och långvarig användning orsakar inte ihållande prolaktinhöjning, vilket minskar risken för endokrina störningar.

 

2. Hantering av bipolär sjukdom
Manisk episod: Som en emotionell stabilisator kan den snabbt kontrollera de maniska symtomen på bipolär störning I (som högt humör, impulsivt beteende, sömnstörningar) genom att reglera 5-HT2- och D2-receptorer för att balansera känslomässiga fluktuationer.
Blandad episod: För patienter med både maniska och depressiva egenskaper kan dess dubbelriktade reglerande effekt minska extrema känslomässiga förändringar och minska risken för självmord.
Adjuvant terapi: När det används i kombination med litiumsalter eller natriumvalproat, kan det öka effekten och förkorta attackens varaktighet, särskilt för refraktära fall.

Adjuvant terapi: utvidgas till depression och andra psykiska störningar

 

1. Adjuvansbehandling för depression
För patienter med depression åtföljd av psykotiska symtom som hallucinationer och vanföreställningar kan Ping förbättra effektiviteten av antidepressiva medel, minska ångest, självmordstankar och sömnstörningar. Mekanismen kan involvera partiell aktivering av 5-HT1A-receptorer, förbättring av humörsvängningar och kognitiv funktion.

2. Ångestsyndrom och post-traumatisk stressyndrom (PTSD)
Ångestsymtom: Genom att reglera amygdala prefrontala cortex-vägen minskas överdriven vakenhet och rädsla, vilket lindrar kärnsymtomen vid generaliserat ångestsyndrom (GAD).

 

PTSD-behandling: Det har en förbättrad effekt på post-traumatisk flashback, undvikandebeteende och hög vakenhet, särskilt lämplig för komplexa fall med samtidiga psykiatriska egenskaper.
3. Psykiska störningar på grund av fysiska sjukdomar
Quetiapinfumarat är ett av de föredragna läkemedlen för sekundära psykiatriska symtom som hallucinationer, vanföreställningar och agitation vid fysiska sjukdomar som Parkinsons sjukdom och stroke, på grund av dess låga risk för extrapyramidala reaktioner (EPS).

Speciell scenarioapplikation: Sömnlöshet och behandling av äldre patienter

 

1. Behandling av envis sömnlöshet
Låg dosquetiapinfumaratpulver(25-100 mg/dag) kan ge lugnande effekter genom att antagonisera histamin H1-receptorer, förkorta sömnstarttiden och förlänga sömntiden. Dess fördel ligger i dess icke beroendeframkallande natur och minimala inverkan på sömnstrukturen, vilket gör den lämplig för patienter som är toleranta eller beroende av bensodiazepiner.

 

2. Hantering av äldre psykiska störningar
Dosjustering: På grund av långsam metabolism hos äldre individer bör initialdosen minskas till 25 mg/dag och gradvis ökas till den effektiva dosen (vanligtvis 150-300 mg/dag) för att minska biverkningar som hypotoni och yrsel.
Samsjuklighetsbehandling: För äldre patienter med hjärt- och kärlsjukdomar och diabetes påverkar inte quetiapinfumarat signifikant blodfetter och blodsockernivåer, och dess säkerhet är bättre än för traditionella antipsykotika.

Tillsätt dibenso [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) keton och toluen till reaktionskolven, tillsätt natriumkarbonatlösning, kyl ner, släpp lösningen av Trifosgen löst i toluen, håll temperaturen vid 0 grader i 1 timme, höj temperaturen till 20 ~ 30 grader och håll temperaturen i 5 minuter innan slutet av 5 minuter av reaktionen, och avgasen kommer in i absorptionstanken. Separera vattenskiktet, tvätta toluenskiktet två gånger med utspädd saltsyra och tvätta det sedan två gånger med vatten. Ta toluenskiktet och torka det med vattenfritt natriumsulfat, filtrera torkmedlet för att erhålla toluenlösningen av klorerad produkt, och gå direkt in i nästa kondensationsreaktion. Efter varje matning upphettades de och återloppskokades i 8 timmar, och återflödesreaktionen varade i 24 timmar. Efter reaktionen reduceras den till rumstemperatur, blandas med vatten för att lösa upp den fasta substansen, och vattenskiktet avlägsnas. Toluenskiktet tvättas med vatten två gånger, torkas med vattenfritt natriumsulfat, filtreras bort torkmedlet och indunsta toluenlösningsmedlet under reducerat tryck för att erhålla quetiapinolja. Tillsätt absolut etanol till quetiapinolja, rör om för att lösas upp, tillsätt fumarsyra, värm och återloppskoka i 1 timme, sänk temperaturen för kristallisation, filtrera och torka för att erhålla quetiapinsemifumarat. Innehållet är 99,2% (HPLC), och det totala utbytet är 81,2%.

• Tillsätt isopropanol och vatten i No. 1 tremunsflaska, tillsätt merkaptosalicylsyra och o-klornitrobensen under omrörning, ersätt med kväve, systemet är grumligt flytande, och tillsätt sedan lösningen och vattnet framställt av natriumhydroxid och vatten; Återflödesreaktion i 10-12 timmar, TLC-detektering av sulfhydrylsalicylsyra, kylning till 20-30 grader efter reaktion, justering av pH ＜ 1 med koncentrerad saltsyra, omröringskristallisation, filtrering, tvättning med vatten respektive toluen i 2 gånger, och torkning under reducerat tryck med (2-a-2)-bensofensyra för att erhålla 2-kapsylsyra. molärt utbyte av 90 % och en renhet av 98,5 %.
• Tillsätt 2- (2-nitrofenylmerkapto)bensoesyra och diklormetan i No. 2 tremunsflaska, droppa diklorsulfoxid, utför en värmekonserveringsreaktion, centrifugera, späd oljan med diklormetan, tillsätt n-[2-(2-hydroxietoxi)etyl]piperazin och diklorometanamin och diklorometanamin i tre,{6} rör om för att sänka temperaturen, släpp diklormetanutspädningsmedlet ovan i systemet, reagera i skikt, tvätta det organiska skiktet med natriumkarbonat respektive vatten, centrifugera torrt för att erhålla piperazinkondensat.
• Värm upp piperazinkondensatet och myrsyran, tillsätt järnpulver, utför en värmekonserveringsreaktion, filtrera och torka myrsyran efter att råmaterialreaktionen har detekterats med TLC, tillsätt metylenklorid och vatten, justera pH med natriumbikarbonatlösning, separera skikten, extrahera med metylenklorid i 3 gånger, kombinera de organiska skikten med en blandning av spiniapiney för att erhålla en blandning av klorid. 92,0 % och en renhet på 99,8 %.
• Quetiapin och fumarsyra saltades i metanol och torkades för att erhålla quetiapin-semifumarat med ett molärt utbyte av 92,0 % och en renhetQuetiapinfumaratpulverpå 99,5 %.

Populära Taggar: quetiapin fumarate pulver cas 111974-72-2, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu