Anastrozol pulver, ett kemiskt läkemedel med betydande medicinskt värde, har unika fysikaliska egenskaper och utgör en viktig grund för medicinsk forskning och kliniska tillämpningar. Från utseendet är Anatrazol ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver med den kemiska formeln CHN5 och en molekylvikt på 293,366. Den är luktfri och har en bitter smak. Det är lättlösligt i acetonitril eller etylacetat, vilket ger bekvämlighet för dess upplösning och extraktion i laboratorieforskning och farmaceutiska processer. Samtidigt löser det sig i etanol, men är nästan olösligt i vatten. Till exempel är dess molära brytningsindex 90,01 och dess molära volym (cm) ³/ Molvärdet är 270,2 och den isotoniska specifika volymen (90,2K) är 688,7. Ytspänningen (dyne/cm) är 42,1 och polarisationshastigheten (10 cm) ³) är 35,68. Det är en potent selektiv triazolaromatashämmare. Det kan hämma aromataset som är beroende av cytokrom P-450 och därigenom blockera biosyntesen av östrogen. Östrogen är en av huvudfaktorerna som stimulerar tillväxten av bröstcancerceller, så anastrozol tillhandahåller ett effektivt sätt för behandling av bröstcancer genom att hämma syntesen av östrogen. Kemikalierna i detta laboratorium är endast för laboratorieanvändning och är strängt förbjudna att användas för andra ändamål.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H19N5 |
|
Exakt massa |
293 |
|
Molekylvikt |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Elementalanalys |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Det finns två vanliga syntesmetoder föranastrozollpulver, som beskrivs separat:
Metod 1
1) а, а, а ′, а ′-syntesen av tetrametyl -5- (1H -1, 2, 4- triazol -1- yl metyl) -1, 3- diacetonitril bensen
Tillsätt 25 g intermediärbromat av anastrazol och 200ml DMF till en 2000ml trehalsad flaska, rör om i rumstemperatur tills den är klar, kontrollera temperaturen till {{3} } grad, tillsätt 9 g natriumtriazol, slutför omrörningsreaktionen, HPLC detekterar reaktionens slutpunkt, stoppa reaktionen, tillsätt 250 ml 0,2 mol/L utspädd syra och 500 ml toluen, rör om för att separera faser, behandla den organiska fasen två gånger med 100 ml och 100 ml 0,2 mol/L utspädd saltsyra, slå samman den utspädda syrafasen, tvätta en gång med 200 ml toluen, slå samman toluenen fas, tvätta två gånger med 300 ml och 200 ml 2N saltsyra, slå samman syrafasen, tillsätt natriumkarbonat till syrafasen, justera pH till 6-7, rör om för att kristallisera och reducera till 0. Inkubera vid grad i 2 timmar, filtrera och tvätta med kallt vatten för att erhålla 15,2 g rå anatrazol med ett viktutbyte av 60,8 %;
2) Rening av anatrazol:
Tillsätt 15 g rå anatrazol till en blandad lösning av 30ml isopropanol och 30ml vatten, rör om och värm till 40-45 grad för upplösning, tillsätt 0,075 g aktivt kol, avkolisera i 15 minuter, filtrera, tillsätt 120 ml vatten droppvis till filtratet, rör om och kristallisera, kyl till 0 grader, rör om och inkubera i 2 timmar, filtrera och tvätta med kallt vatten för att erhålla 14,3 g anatrazol, med ett viktutbyte av 95,3 %.
Metod 2
1) Tillsätt 5-brommetyl sekventiellt till glasreaktorn- , , ′, ′- 30g tetrametyl-1,3-fenylendiamin, 30g av { {7}}amino-1,2,{{10}}triazol och 80 ml acetonitril omrördes och upphettades till återflöde. Efter 12 timmars reaktion kyldes de och kristalliserades vid 0 grader i 8 timmar. Filtrera och torka för att erhålla mellanprodukt 135,58 g med ett utbyte av 93,0 %;
2) Lägg till 3 0 g av mellanliggande i3 0 g, 225 ml vattenfri metanol, 2 ml renat vatten och 2 g kopparsulfat till glasreaktorn i sekvens. Rör om och tillsätt 24. 0 G koncentrerad svavelsyra droppvis. Efter omrörning, värme tills återflödet uppnås. Tillsätt långsamt 12. 0 g natriumazid, slutför tillägget och fortsätt återflödesreaktionen i 1 timme. Filtrera reaktionslösningen medan den är varm, kassera filterresten, minska trycket och koncentrera filtratet till {{2 0}. 5 gånger den ursprungliga volymen, kyl och kristalliserar, filtrera det fasta ämnet och justera sedan justera Lösningen med mättad kaliumkarbonatlösning till ett pH -värde av 8. 0-9. 0. Extrahera två gånger med diklormetan, 75 ml varje gång, slå samman de organiska skikten och tvätta de organiska skikten två gånger med renat vatten, 75 ml varje gång. Torra vattenfri natriumsulfat, koncentrera filtratet under reducerat tryck tills ingen diklormetan droppar ut och svalna och stelnar återstoden. Torrt, få 18,04 g rå anatrazol (enstaka föroreningar mindre än 0,1%, total förorening mindre än 0,3%), med ett utbyte på 79,8%.
3) 15 0 ml isopropanol och 15 g rå anastrozol sattes till en glasreaktor, upphettades och återloppskokades. Efter att den fasta substansen var fullständigt upplöst tillsattes 0,75 g medicinskt kol för återloppskokning och avfärgning i 1 timme. Det medicinska kolet avlägsnades genom filtrering. Filtratet placerades vid 0 grad och kristalliserades i mer än 48 timmar. Efter filtrering torkades den under reducerat tryck vid 60 grader för att erhålla 12,3 g raffinerad anastrozol med ett utbyte av 82,0 %. Isomeren detekterades inte, med en renhet på 99,84 %.
Anastrozollpulverär ett läkemedel med betydande farmakologiska effekter inom det medicinska området, särskilt vid behandling av bröstcancer. Följande är en detaljerad introduktion till de farmakologiska effekterna av anastrozol:
1, Läkemedelsegenskaper
Anatrazol är en potent och selektiv icke -steroidal aromatasinhibitor, som tillhör vitt eller liknande vitt kristallint pulver, luktfri och bitter i smak. Denna läkemedelsegenskap gör att anastrozol har breda tillämpningsmöjligheter inom det medicinska området.
2, Farmakologisk verkningsmekanism
(1). Hämning av aromatas:
Den huvudsakliga farmakologiska effekten av anastrozol uppnås genom att hämma aktiviteten hos aromatas. Aromatas är ett enzym som omvandlar androgenprekursorer såsom androstenedion till östrogen i människokroppen. Hos postmenopausala kvinnor producerar äggstockarna inte längre östrogen, men aromatas i binjurarna och fettvävnaden kan fortfarande omvandla androgener till östrogen. Anatrazol minskar produktionen av östrogen genom att hämma aktiviteten hos dessa aromataser och därmed hämma tillväxten av brösttumörer.
(2). Minska östrogennivåerna:
Anatrazol minskar signifikant östrogennivåer hos postmenopausala kvinnor genom att hämma aktiviteten hos aromatas. Östrogen är en viktig främjande faktor för tillväxten av brösttumörer, så att minska östrogennivåerna effektivt kan hämma tillväxten av brösttumörer.
(3). Blockering av östrogenreceptorer:
Förutom att hämma aktiviteten hos aromatas, kan anastrozol också konkurrenskraftigt binda till östrogenreceptorer med östradiol och därmed blockera bindningen av östrogen till receptorer. Denna effekt minskar ytterligare den stimulerande effekten av östrogen på brösttumörceller och förbättrar läkemedlets terapeutiska effekt.
3, kliniska tillämpningar
Baserat på ovanstående farmakologisk mekanism används anastrozol huvudsakligen vid klinisk behandling av postmenopausala kvinnor med avancerad bröstcancer. För patienter som har misslyckats med att få anti -östrogenterapi såsom tamoxifen har anastrozol fortfarande en viss terapeutisk effekt. Dessutom kan anastrozol också användas som en adjuvansbehandling för östrogenpositiv tidig bröstcancer hos postmenopausala kvinnor för att förbättra patienternas överlevnad och livskvalitet.
4, läkemedelsfördelar
Jämfört med andra bröstcancerläkemedel,anastrozolpulverhar följande fördelar:
(1). Stark effekt:
Anatrazol är en potent aromatasinhibitor som kan minska östrogennivåerna avsevärt och hämma tillväxten av brösttumörer.
(2). Selektivitet:
Anatrazol har ingen signifikant effekt på produktionen av binjurekortikosteroider eller aldosteroner, så dess biverkningar är relativt små.
(3). Bra tolerans:
Anatrazol har god tolerans, och de flesta patienter kan tolerera dess biverkningar och fortsätta i behandlingen.
Anastrozol, en icke-steroid aromatashämmare, har visat signifikant effekt vid adjuvansbehandling av bröstcancer. Följande är en detaljerad analys av anastrozol som en adjuvant behandlingsstandard för bröstcancer:
I. Verkningsmekanism för anastrozol
Anastrozol minskar omvandlingen av androgen till östrogen genom att hämma aktiviteten av aromatas, vilket minskar östrogennivån. I bröstcancerceller är östrogen en av de viktigaste tillväxtfaktorerna, så att sänka östrogennivån kan hämma tillväxten och spridningen av bröstcancerceller.
2. användning av Anastrozol i adjuvansbehandling av bröstcancer
Tillämplig befolkning:
Östrogenreceptorpositiva bröstcancerpatienter: Eftersom anastrozol kan minska östrogennivån är det särskilt lämpligt för östrogenreceptorpositiva bröstcancerpatienter.
Postmenopausala kvinnor: Anastrozol används främst för behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor eftersom äggstocksfunktionen hos postmenopausala kvinnor har minskat och östrogen omvandlas huvudsakligen från androgener som utsöndras av binjurarna under aromatasverkan.
Effektivitet och säkerhet:
Signifikant effekt: studier har visat att anastrozol vid adjuvant behandling av bröstcancer avsevärt kan minska återfallsfrekvensen och dödligheten och förbättra överlevnaden för patienter.
God säkerhet: Anastrozol har relativt få biverkningar, främst inklusive huvudvärk, illamående, trötthet etc., och de flesta patienter kan tolerera dem.
Dosering och regim:
Säker doseringsstandard: Den säkra dosstandarden för anastrozol är vanligtvis 1 mg/dag.
Rekommenderat behandlingsförlopp: För patienter med bröstcancer i tidigt skede är det rekommenderade behandlingsförloppet 5 år. Den specifika behandlingsförloppet bör dock bestämmas i enlighet med patientens specifika tillstånd och läkarens rekommendationer.
3. Kombination av anastrozol och andra läkemedel
Kombinerad applikation med fulvestrant:
Studier har visat att anastrozol i kombination med fulvestrant (en selektiv östrogenreceptormedbrytare) kan förbättra överlevnadshastigheten för postmenopausala kvinnor med östrogenreceptorpositiva henne 2- negativ avancerad bröstcancer. Fördelarna med denna kombination hos patienter med bröstcancer i tidigt stadium är emellertid oklara.
Kombinationer med andra kemoterapeutiska medel:
I vissa fall kan anastrozol användas i kombination med andra kemoterapimedel för att förbättra behandlingsresultaten. Emellertid måste denna kombinationsapplikation genomföras under övervakning av en läkare för att säkerställa säkerhet och effektivitet.
Motivering för anastrozol som standard för adjuvansbehandling för bröstcancer
Kliniska studieresultat: Flera kliniska studier har visat att anastrozol kan minska återfallsgraden och dödlighetsgraden avsevärt vid adjuvansbehandling av bröstcancer, och säkerheten är god.
Registreringsrekommendation:
Anastrozole har listats som ett av standardläkemedlen för adjuvansbehandling av bröstcancer i flera auktoritativa riktlinjer (t.ex. NCCN -riktlinjer) hemma och utomlands.
4. Framtidsutsikter
Med den djupgående forskningen om patogenes och behandling av bröstcancer kommer användningen av anastrozol i adjuvansbehandling av bröstcancer att ha ett bredare perspektiv. I framtiden kan Anastrozol förväntas göra större genombrott i följande aspekter:
Individualiserad behandling:
Genom genetisk testning och biomarköranalys, ge patienter mer exakta individualiserade behandlingsplaner.
Kombinationsapplikation:
Kombinationsapplicering med andra läkemedel eller behandlingar (t.ex. immunterapi, riktad terapi, etc.) för att förbättra den terapeutiska effekten och överlevnaden för patienter.
Ny läkemedelsutveckling:
Baserat på verkningsmekanismen för anastrozol, för att utveckla en ny generation av aromatashämmare med effektivare och säkrare.
Sammanfattningsvis har anastrozol blivit ett av de viktiga läkemedlen vid adjuvansbehandling av bröstcancer, och det har betydande fördelar när det gäller att minska återfallsfrekvensen och dödligheten och förbättra överlevnaden för patienter. I framtiden, med den fördjupade forskningen och den ständiga framstegen inom teknologin, kommer möjligheterna att använda anastrozol vid bröstcancerbehandling att bli ännu bredare.
Populära Taggar: anastrozole pulver cas 120511-73-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu