ACP-105 pulverär en förening som finns i pulverform, och dess kärnkomponent är ACP-105. ACP-105 tillhör kategorin av selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM), med specifika kemiska strukturer och biologiska aktiviteter och har potentiellt tillämpningsvärde inom vetenskaplig forskning. ACP-105 har god löslighet i organiska lösningsmedel (såsom DMSO), vilket ger bekvämlighet för dess beredning och användning i experiment. Under lämpliga lagringsförhållanden (såsom -20 grad) kan detta pulver upprätthålla stabilitet under relativt lång tid, med en renhet som i allmänhet når över 98%, och renheten hos vissa produkter som till och med når så högt som 99,53%.
Detta rena pulver ska förvaras på en torr och sval plats och undvika direkt solljus och höga temperaturer. Generellt sett är den rekommenderade lagringstemperaturen -20 grader och hållbarheten kan nå 2 till 3 år. Under lagring bör behållaren hållas förseglad för att förhindra att pulvret blir fuktigt eller försämras.
 |
 |
ACP-105 pulver COA
ACP-105 pulverär en selektiv androgenreceptormodulator (SARM), och dess kemiska stabilitet påverkas av flera faktorer. Följande är en analys av dess stabilitet från aspekter såsom lagringsförhållanden, kemiska egenskaper och miljöfaktorer.
Påverkan av lagringsförhållanden på stabilitet
Temperaturkontroll
Stabiliteten för detta pulver är nära besläktad med lagringstemperaturen. Det rekommenderas vanligtvis att lagra det under kylförhållanden på 2-8 grader. Vissa leverantörer indikerar att fast pulver kan lagras i 3 år vid -20 grader. Högtemperaturmiljöer kommer att påskynda dess nedbrytning, så exponering för rumstemperatur eller högre temperaturer bör undvikas.
Håll dig borta från ljus och torrt
Ljus och luftfuktighet är viktiga faktorer som leder till nedbrytning av ACP-105. Produkten ska förseglas i en torr och ljussäker behållare för att förhindra fuktabsorption och fotooxidationsreaktioner. Vissa leverantörer betonar lagringskravet för "torrt och ljussäkert" för att upprätthålla integriteten i deras kemiska struktur.
Dela och lagra
Om du köper storstora förpackningar rekommenderas det att dela upp den i små portioner och frysa den för lagring för att undvika skador på kristallstrukturen och förlust av aktivitet orsakad av upprepad frysning och tining.
Förhållandet mellan kemiska egenskaper och stabilitet
Molekylära strukturegenskaper
Molekylformeln för ACP-105 är C16H19CLN2O, med en molekylvikt av 290,79, och den tillhör icke-steroida föreningar. Dess kemiska struktur skiljer sig från steroidhormoner och har hög selektivitet. Men denna struktur gör den också känslig för miljöförhållanden och påverkas lätt av temperatur, fuktighet och ljus.
Renhet och föroreningar
Pulvret med hög renhet (såsom större än eller lika med 98%) har bättre stabilitet. Föroreningar kan fungera som katalysatorer för att påskynda nedbrytningsreaktionen. Därför bör produkter med hög renhet erhållas genom regelbundna kanaler, och uppmärksamhet bör ägnas åt att upprätthålla renhet under lagring.
Utmaningar till stabilitet som miljöfaktorer ställer
Temperaturfluktuation
Fluktuationer i lagringstemperatur kan leda till intensifierad termisk rörelse av ACP-105-molekyler, vilket ökar risken för nedbrytning. Om till exempel kylförhållandena är instabila kan produkten delvis förlora sin effektivitet på grund av temperaturökningen.
Fuktighet och fukt
ACP-105 är något löslig i kloroform, etylacetat och metanol, vilket indikerar att det är känsligt för fukt. En fuktig miljö kan leda till att den absorberar fukt och bildar klumpar eller genomgår hydrolysreaktioner, vilket minskar dess aktivitet.
Lätt och oxidation
Ljusexponering kan utlösa fotooxidationsreaktionen för ACP-105 och förstöra dess kemiska struktur. Därför måste lagringsbehållarna vara ljusblockering för att undvika direkt exponering för ljuskällor.
Stabilitetsverifiering och övervakning
Regelbunden inspektion
Under den långsiktiga lagringsprocessen rekommenderas det att regelbundet testa renheten och aktiviteten för ACP-105. Innehållsförändringarna kan utvärderas med metoder såsom högpresterande vätskekromatografi (HPLC) för att säkerställa produktkvalitet.
Referens för stabilitetsdata
WOME-leverantörer tillhandahåller data om stabilitetsperiod, till exempel "hållbarhet på 24 månader under 2-8 graders villkor". Användare kan hänvisa till sådan information och i kombination med sina egna lagringsförhållanden ordnar rimligt deras användarplaner.
Stabilitetshantering i praktiska applikationer
Experimentella driftsspecifikationer
Vid framställning av stamlösningen bör lämpliga lösningsmedel (såsom DMSO) användas och sterilisering av högtemperatur bör undvikas. Det rekommenderas att använda ett 0,22 um filtermembran för filtreringssterilisering. Alikvot och lagra reservlösningen för att förhindra upprepad frysning och tining.
Säkerhet och efterlevnad
ACP-105 är endast för vetenskaplig forskning och är inte för medicinska, medicinska eller ätliga syften. Vid drift måste laboratoriets säkerhetsföreskrifter följas för att undvika hudkontakt och inandning av damm.
Förslag för att förbättra stabiliteten
Optimera lagringsmiljön
Använd ett dedikerat kylskåp med temperaturkontroll och ljusblockeringsfunktioner för att säkerställa stabila lagringsförhållanden. Kontrollera regelbundet lagringsutrustningen för att förhindra onormala temperaturer.
Välj tillförlitliga leverantörer
Köp produkter från leverantörer som tillhandahåller detaljerade stabilitetsdata och lagringsförslag för att säkerställa produktkvalitet och stöd efter försäljning.
Upprätta en standardiserad process
Upprätta standardförfarandena (SOP) för lagring, användning och övervakning av ACP-105 för att minska stabilitetsproblem orsakade av mänskliga faktorer.
ACP-105 pulver, som en selektiv androgenreceptormodulator (SARM), har betydande tillämpningsvärde inom vetenskaplig forskning. För att säkerställa dess kvalitet och aktivitet bör vetenskapliga och rigorösa analysmetoder antas. Följande exponerar systematiskt analysmetoderna för detta pulver från aspekter såsom kemisk strukturverifiering, renhetsdetektering, stabilitetsutvärdering och biologisk aktivitetsanalys.
Verifiering av kemisk struktur
Proton kärnmagnetisk resonansspektroskopi (HNMR)
HNMR är kärnmetoden för att bekräfta den kemiska strukturen för ACP-105. Genom att detektera de kemiska förändringarna och kopplingsförhållandena för väteatomer i en molekyl kan positionerna för dess molekylskelett och funktionella grupper exakt verifieras. Till exempel är molekylformeln för ACP-105 C16H19CLN2O. HNMR kan klargöra signalegenskaperna för dess bensenring, kloratom, kväve heterocykliska och hydroxylgrupper etc.
Masspektrometrianalys (MS)
Masspektrometri används för att bestämma molekylvikten för ACP-105 och informationen om dess fragmentjoner. Masspektrometri med hög upplösning (HRMS) kan exakt bestämma molekylvikten (290,79) och hjälpa till att verifiera molekylstrukturen. Till exempel är CAS-antalet ACP-105 899821-23-9, och masspektrometri-data kan exakt matchas med dess kemiska formel.
Renhetstestning
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
HPLC är standardmetoden för att detektera renheten för ACP-105. Högupplösta separering kan uppnås genom att välja lämplig kromatografisk kolonn och mobilfas. Genom att använda en C18-omvänd faskromatografisk kolonn och gradienteluering med metanol-vatten som den mobila fasen är det möjligt att upptäcka om renheten i huvudtoppen för ACP-105 når över 98% och identifiera förorenings toppar.
Tunnskiktskromatografi (TLC)
TLC, som en snabb screeningmetod, kan användas för att preliminärt bestämma renheten för ACP-105. Genom att välja lämpligt utvecklingsmedel (såsom kloroform - metanolblandning) och observera antalet fläckar och RF -värden, kan det preliminärt bestämmas om provet innehåller föroreningar.
Stabilitetsbedömning
Accelererad stabilitetstest
Placera pulvret under hög temperatur (40 grader) och hög luftfuktighet (75% RH) -förhållanden, och testar regelbundet dess renhet, utseende och kemiska strukturförändringar. För exempel övervakas renhetsnedgången av HPLC, den strukturella stabiliteten bekräftas av HNMR och dess hållbarhet utvärderas.
Långvarig lagringsstabilitet
Testa regelbundet renheten och aktiviteten för ACP -105 under de rekommenderade lagringsförhållandena (t.ex. -20 grader bort från ljus). Till exempel verifieras dess långsiktiga stabilitet genom HPLC och biologiska aktivitetsexperiment (såsom androgenreceptorbindande experiment) för att säkerställa tillförlitlig kvalitet inom hållbarheten.
Biologisk aktivitetsanalys
Androgenreceptorbindande experiment
Affiniteten för ACP-105 med androgenreceptorer (såsom PEC50-värde) bestämdes med användning av radioaktiva ligandbindande experiment eller fluorescenspolarisationstekniker. Exempelvis var PEC50 av ACP-105 mot vildtyp AR och T877A-mutant AR 9,0 respektive 9,3, vilket indikerar att den har hög selektivitet och stark aktivitet.
Cellviabilitetsexperiment
I cellmodeller (såsom CV-1-celler eller C2C12 myotube-celler) utvärderades den transkriptionella aktiveringseffekten av ACP-105 på androgenreceptormedierad genom MTT-analysen eller reportergenanalysen. Till exempel, detektera luciferasaktiviteten eller cellproliferationen som den inducerar för att verifiera dess biologiska aktivitet.
Andra analysmetoder
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
HPLC används för kvantitativ analys av renheten och innehållet i ACP-105. Till exempel, genom att använda C18-kromatografisk kolonn och acetonitrilvatten som mobilfas, kan ACP-105 och dess föroreningar separeras och upptäckas, vilket säkerställer att produkten uppfyller farmaceutiska standarder (renhet större än eller lika med 98%).
Masspektrometrianalys (MS)
Masspektrometri används för att bekräfta molekylvikten och fragmentjoninformationen för ACP-105 och hjälpa till att verifiera dess kemiska struktur. Till exempel, genom elektrosprayjoniseringsmasspektrometri (ESI-MS), kan [M+ H]+ -toppen för ACP-105 erhållas för att ytterligare bekräfta dess molekylvikt.
Tillämpning och betydelse av analysmetoder
Kvalitetskontroll
Genom ovanstående analysmetoder kan kvaliteten på ACP-105-pulver utvärderas omfattande för att säkerställa att det uppfyller standarderna för vetenskaplig forskning eller industriella tillämpningar. Till exempel kan den kombinerade användningen av HNMR och HPLC samtidigt verifiera strukturen och renheten, vilket förhindrar att undermåliga produkter kommer in i experimentprocessen.
Stabilitetsstudie
Regelbunden upptäckt av ACP-105 under lagring av HPLC och HNMR kan övervaka dess renhet och strukturella förändringar, vilket ger datastöd för att optimera lagringsförhållandena. Till exempel, om en minskning av renhet eller strukturella förändringar upptäcks, bör lagringsförhållandena justeras snabbt.
Verifiering av biologisk aktivitet
Den biologiska aktiviteten för ACP-105 analyserades genom cellexperiment eller djurmodeller för att säkerställa att dess effektivitet uppfyllde förväntningarna. Genom att mäta PEC50-värdet på ACP-105 för androgenreceptorer (såsom 9.0 för vildtyp AR och 9.3 för T877A-mutant AR) kan dess selektivitet och effektivitet utvärderas.
Biologisk aktivitet
Kärnbiologisk aktivitetsmekanism
ACP-105 är en oralt effektiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM). Dess biologiska aktivitet uppnås genom följande mekanismer:
Målpliktivitet:
PEC₅₀-värdet för vildtypen Androgenreceptor (AR WT) är 9,0 (dvs Ec₅₀ ≈ 1 nm), vilket indikerar en hög affinitet för den naturliga AR.
PEC₅₀-värdet för T877A-mutanten AR är 9,3 (dvs. ec₅₀ ≈ 0,5 nm), vilket visar en stark aktiverande förmåga även för vissa läkemedelsresistenta mutanter.
Selektivitetsfördel: Jämfört med traditionella steroidhormoner minskar ACP-105 signifikant aktiveringen av AR i sekundära vävnader såsom prostata, vilket minskar biverkningarna såsom håravfall och akne.
Åtgärdsläge:
Som en partiell agonist efterliknar ACP-105 den anabola effekten av testosteron i muskler och benvävnader, främjar proteinsyntes och muskeltillväxt.
I djurförsök är dess effekt på att främja muskelhypertrofi jämförbar med testosteron, men stimuleringen av prostata är endast 1/10 av testosteron.
In vitro och in vivo aktivitetsverifiering
In vitro -experiment
Cellaktivitet:I AR-transfekterade cellinjer aktiverar ACP-105 AR-signalvägen på ett dosberoende sätt, med den maximala aktiveringseffektiviteten (EMAX) som når 80% -90% av den för naturligt testosteron.
Metabolisk stabilitet:I mänskliga leverceller är halveringstiden för ACP-105 5 timmar, och flera dagliga administrationer krävs för att upprätthålla blodläkemedelskoncentration.
In vivo -experiment
Muskeltillväxtmodell:I kastrerade musmodeller ökar ACP-105 (10 mg/kg/dag, oralt) avsevärt vikten av quadriceps-femoris, med en effekt överlägsen den för samma dos av testosteron.
Neurobeskyttande effekt:I bestrålningsskador musmodeller förbättrar ACP-105 (1 mg/kg/dag) motorisk koordination, minskar MAP-2-immunreaktiviteten i den sensoriska motoriska cortex (en markör för neuronal skada) och förbättrar MAP-2-uttrycket i den entorhinal cortex, vilket tyder på potentiella skyddande effekter mot neurodegenerativ sjukdomar.
Beteendeeffekter:ACP-105 förbättrar mössens konditionerade rädsla för rädsla, eventuellt genom reglering av hippocampal plasticitet.
Farmakokinetiska egenskaper
Löslighet
Lösligheten i DMSO är större än eller lika med 60 mg/ml (kräver ultraljudshjälp), liknande i etanol, lämplig för beredning av administreringslösningar in vivo.
Lagringsstabilitet
Pulverform: -20 grader för långvarig lagring under ljusskydd, med en giltighetsperiod på 2-3 år;
Lösning efter upplösning: -80 grader för lagring, med en giltighetsperiod på 1 år (undvik upprepad frysning och töning).
Förutsägelse av säkerhet och toxicitet
Datorsimuleringsstudier:
Förutsagd av verktyg som admetlab och Protox har ACP-105 ingen signifikant akut toxicitet (LD₅₀> 2000 mg/kg) och har ingen signifikant toxicitetsrisk för organ som lever och njurar.
Hjärtsäkerhet: HERG -kanalinhibitionsexperiment förutsäger ingen risk för arytmi (IC₅₀> 30 μM).
Genotoxicitet:
AMES -test förutspår negativa resultat, vilket indikerar ingen mutagenicitet.
Applikationspotential och forskningsanvisningar
Prekliniska studier
Potentiellt terapeutiskt läkemedel för muskelatrofi (såsom muskeldystrofi, cancer cachexia).
Kandidatläkemedel för osteoporos, främjande av benbildning genom att aktivera ben AR.
Idrottsvetenskap
Som syntetisk agonist kan ACP-105 missbrukas som ett anaboliskt medel, men dess vävnadsselektivitet kan minska biverkningarna av traditionella steroider.
Neurovetenskap
Utforska dess terapeutiska värde för neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom och stroke.
Populära Taggar: ACP-105 pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu