Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av nystatintabletter 100mg i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativa nystatintabletter 100mg till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Nystatin tabletter 100mgär ett antimykotiskt oralt preparat av polyen som främst används för att behandla gastrointestinal candidiasis, såsom orala, esofagus- och tarminfektioner. Dess kärnkomponent, nystatin, utövar bakteriedödande effekter genom att binda till steroler i svampmembran, störa membanepermeabiliteten och orsaka läckage av cellulärt innehåll. Den är mycket känslig för vanliga patogena svampar som Candida, Cryptococcus och Aspergillus. Detta läkemedel är en sockerdragerad tablett som ser gul eller brungul efter att ha tagit bort beläggningen. Det måste förslutas och förvaras i en torr miljö vid högst 20 grader, borta från ljus. Hållbarheten är vanligtvis 24 månader.
Ytterligare information om kemisk förening:
Vår produktform
Nystatin +. COA
Läkemedelsklassificering och kemisk essens:
Tillhör antimykotika av polyenmakrolider,Nystatin tabletter 100mgkemisk struktur inkluderar konjugerade polyen-sidokedjor och laktonringskelett. Denna struktur ger den unik antifungal aktivitet: det konjugerade dubbelbindningssystemet kan infogas i sterolstrukturen hos svampmembran, medan laktonringen ger strukturell stabilitet. Huvudingredienserna i läkemedlet inkluderar nystatin A1, A3 och polymyxin B, som synergistiskt förbättrar det svampdödande spektrumet och effektiviteten.
Kärnverkansmekanism: Sterolbindning och membranpermeabilitetsförändringar
1. Sterolspecifik bindning
Nystatin binder specifikt till ergosterol i svampmembran genom sin polyenstruktur. Ergosterol är en nyckelkomponent i svampmembran, ansvarig för att bibehålla membranets flytande och integritet. Det konjugerade dubbelbindningssystemet i läkemedelsmolekyler är inbäddat i den hydrofoba regionen av ergosterol på ett π - π-staplingssätt, vilket bildar ett stabilt komplex. Denna bindning har hög selektivitet, och kolesterol i däggdjursmembran kan inte effektivt binda till Nystatin på grund av rumsliga konformationsskillnader, vilket förklarar den selektiva toxiciteten hos läkemedel mot svampar.
2. Katastrofala förändringar i membranpermeabilitet
Bildandet av sterolläkemedelskomplex leder till följande strukturella skador på svampmembran:
Mikroporbildning: Det kombinerade komplexet orsakar lokal rekonstruktion av membanelipidbiskiktet, vilket bildar icke-selektiva jonkanaler med en diameter på cirka 1-2 nm.
Dysregulation av lipid-arrangemanget: Läkemedelsinsättning stör det regelbundna arrangemanget av membanelipider, vilket leder till ökad membanefluiditet och förlust av barriärfunktion.
Konformationsförändringar i membranproteiner: Transportörer och enzymer inbäddade i membranet blir inaktiva på grund av förändringar i membranmiljön, vilket ytterligare stör cellulär metabolism.
Dessa förändringar utlöser okontrollerat utflöde av nyckeljoner och små molekyler i cytomembranet:
Kaliumjonutarmning: Den intracellulära K ⁺-koncentrationen sjunker kraftigt från cirka 140 mM till<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP-läckage: ATP som produceras av mitokondrier läcker direkt genom membranporerna och intracellulära ATP-nivåer minskar med mer än 80 % inom 30 minuter.
Förlust av metaboliska intermediärer: Aminosyror som glutamat och asparaginsyra, såväl som sockermetaboliska intermediärer som glukos-6-fosfat, flyter ut och blockerar energiproduktionsvägen.
3. Kaskadreaktion av cytomembrandöd
Membrans integritetsstörning utlöser flera cytomembrandödsvägar:
Permeativ svullnad: Vattenmolekyler kommer in i cytomembans genom membaneporer, vilket orsakar en 30-50 % ökning av cytomembranvolymen och leder i slutändan till membranruptur.
Oxidativ stress: Läckt ATP bryts ned av extracellulärt ATPas till adenosin, vilket aktiverar NADPH-oxidas genom purinreceptorer, vilket producerar superoxidanjon (O ₂⁻) och väteperoxid (H ₂ O ₂).
Apoptosliknande program: Förlust av mitokondriemembranpotential leder till frisättning av cytokrom c, aktivering av kaspaskaskadreaktion och initiering av DNA-fragmentering.
1. Doseffektförhållande
In vitro-experiment har visat att Nystatin har en lägsta hämmande koncentration (MIC) på 0,5-2 μg/mL och en lägsta bakteriedödande koncentration (MBC) på 1-4 μg/mL mot Candida albicans. Läkemedlets koncentration och bakteriedödande effekt uppvisar en bifasisk kurva:
Låg koncentration (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): inducerar snabb cytomembans död och dödar över 90 % av svampens cytomembran inom 30 minuter.
2. Tidseffektkurva
Efter oral administrering bildar läkemedlet en hög koncentrationsmiljö i den lokala mag-tarmkanalen:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 timmar.
Tarminfektion: Toppkoncentrationer (cirka 10-20 μg/g vävnad) uppnås i terminal ileum och kolon 2-4 timmar efter oral administrering och kvarstår i 12-24 timmar.
3. Antifungalt spektrum
Nystatin har en potent dödande effekt på följande svampar:
Candida-släktet: Candida albicans, Candida tropical, Candida smooth (MIC-intervall 0,125-2 µg/mL)
Cryptococcus släkte: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/ml)
Aspergillus släkte: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Hudringorm: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μ g/ml)
Den visar också måttlig känslighet för bifasiska svampar (som Clostridium perfringens och Dermatitis blastogenes) och vissa mörkfärgade svampar (som Peyers plåster).
Mekanismer för drogresistens och reaktionsstrategier
1. Mekanism för läkemedelsresistens
Kliniska observationer har visat att lång-användning avnystatin tabletter 100mgkan inducera följande motståndsmekanismer:
Uppreglering av ergosterolsyntes: Överuttryck av ERG11-genen leder till en 3-5-faldig ökning av ergosterolproduktionen, vilket kompetitivt hämmar läkemedelsbindning.
Membranpumputflöde: Överuttryck av ATP-bindande kassetttransportörer som CDR1 och MDR1 pumpar ut läkemedel ur cytomembranet.
Förändringar i membransammansättning: Vissa läkemedels-resistenta stammar minskar läkemedelsbindningsaffiniteten genom att öka sfingolipidhalten eller ändra membranets lipidmättnad.
Biofilmbildning: Candida albicans biofilm kan minska läkemedelspenetrationen med 50-80% och öka MIC med 16-32 gånger.
2. Kliniska copingstrategier
Kombinationsterapi: När den används i kombination med flukonazol kan den övervinna biofilmbarriärer och ha ett in vitro synergistiskt index (FIC) på mindre än 0,5.
Pulsadministrering: Användning av hög-dos intermittent terapi (som 2 miljoner enheter en gång om dagen) kan minska resistensvalstrycket.
Lokal förstärkare: I kombination med EDTA kan den kelatisera kalciumjoner för att förstöra biofilmmatrisen och förbättra läkemedelspenetrationen.
Nystatin utövar antibakteriella effekter genom att selektivt störa svampmembranen. De konjugerade dubbelbindningarna i sin polyenstruktur kan bilda komplex med det konjugerade dubbelbindningssystemet av ergosterol, vilket leder till störning av membanestrukturen och ökad permeabilitet. Denna process är mycket selektiv, eftersom mänskliga membaner inte innehåller ergosterol, så Nystatin har ingen direkt toxicitet för värdcytomembran.
Oral absorption: Nystatin absorberas nästan inte av mag-tarmkanalen efter oral administrering och dess biotillgänglighet är extremt låg (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokaliserad infiltration:
Ögondroppar: Efter lokal administrering stannar läkemedlet huvudsakligen kvar i konjunktivalsäcken, vilket gör det svårt att penetrera hornhinnan och komma in i ögats främre kammare. Därför är den ineffektiv mot djup-sittande infektioner som intraokulär inflammation och är endast lämplig för svampinfektioner på ytan av hornhinnan eller bindhinnan.
Mundroppar: kan bilda en skyddande film i munhålan, som direkt verkar på det infekterade området, med hög lokal koncentration och lång varaktighet.
Metabolism och utsöndring: Oabsorberade läkemedel utsöndras genom avföring utan lever- eller njurfunktionsberoende, så patienter med lever- eller njursvikt behöver inte justera dosen.
Nystatin tabletter 100mghar en kraftig hämmande effekt på följande svampar:
Candida-släktet: Candida albicans, C. tropicalis, etc., är ett av de föredragna läkemedlen för behandling av oral candidiasis (trast) och vaginal candidiasis.
Cryptococcus-släktet: Det har viss aktivitet mot Cryptococcus neoformans, men flukonazol eller amfotericin B används mer kliniskt.
Andra svampar: Vissa dermatofyter (som Trichophyton epidermidis) är känsliga för Nystatin, men deras kliniska användning är begränsad.
Det bör noteras att lång-användning av Nystatin kan leda till svampresistens, särskilt hos patienter med nedsatt immunförsvar. Därför rekommenderas det att kombinera andra svampdödande läkemedel (som flukonazol ögondroppar) för att behandla allvarliga infektioner.
Farmakokinetiska egenskaper och klinisk betydelse
1. Absorption och distribution
Oral absorption: Absorberas nästan inte av mag-tarmkanalen, med en biotillgänglighet på<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisatorisk fördelning: Höga koncentrationer (10-50 μg/g) uppnås i slemhinnan i matstrupen, magsäcken, tunntarmen och tjocktarmen, med serumkoncentrationer<0.1 μ g/mL.
Penetreringsförmåga: kan inte penetrera frisk hud eller slemhinnor, men kan penetrera inflammatoriska lesioner (som ulcererade ytor av candidal esofagit).
2. Metabolism och utsöndring
Metabolisk väg: Tarmmikrobiotan kan hydrolysera cirka 10 % av läkemedlen till inaktiva metaboliter.
Utsöndringsmetod: Över 95 % utsöndras i sin ursprungliga form genom avföring, med en halveringstid på 6-8 timmar.
Särskilda populationer: Patienter med nedsatt leverfunktion behöver inte justera dosen, och patienter med nedsatt njurfunktion behöver inte justera dosen eftersom läkemedlet inte utsöndras via njurarna.
Klinisk tillämpning och effektbevis
1. Indikationer, användning och dosering
Oral candidiasis: Ta oralt, 500000 enheter (1 tablett) varje gång, 4 gånger om dagen, med en behandlingskur på 7-14 dagar.
Esophageal candidiasis: Oral administrering, 1 miljon enheter (2 tabletter) varje gång, 3 gånger om dagen, med en behandlingskur på 14-21 dagar.
Intestinal candidiasis: Oral administrering, 1-2 miljoner enheter (2-4 tabletter) varje gång, 3 gånger om dagen, med en behandlingskur på 14-28 dagar.
Förebyggande medicinering: Immunsupprimerade patienter (såsom organtransplanterade) kan ta 500000 enheter oralt per dag för att förhindra Candida-infektion.
2. Bevis på terapeutisk effekt
Oral infektion: Randomiserade kontrollerade prövningar visade att den 5:e behandlingsdagen nådde den kliniska symtomlindringen 85 % och frekvensen för svamprensning var 92 %.
Matstrupsinfektion: Endoskopisk undersökning visade att efter 2 veckors behandling var sårläkningshastigheten 78 % och försvinnandefrekvensen av den falska membranen var 91 %.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Läkemedelsinteraktioner och kompatibilitetstabu
1. Betydande interaktion
Saccharomyces boulardii: Cystatin kan hämma aktiviteten av denna probiotika, och kombinationen av de två kräver ett intervall på minst 2 timmar.
Voklosporin: kan öka risken för nefrotoxicitet och kräver övervakning av blodkreatinin och elektrolyter.
Antacida: Antacida som innehåller aluminium och magnesium kan minska läkemedlets löslighet, och det rekommenderas att ta dem varje timme.
2. Kompatibilitetstabu
Alkohol: Kan öka gastrointestinala irritation, alkoholkonsumtion bör undvikas under behandlingen.
Fettrik kost: kan fördröja magtömningen, men påverkar inte läkemedlets absorptionshastighet.
Nystatin tabletter 100mgstör specifikt sterolstrukturen hos svampmembraner, vilket orsakar katastrofala förändringar i membanepermeabilitet och leder i slutändan till cytomembrandöd. Dess unika kemiska struktur ger den mycket selektiv toxicitet för svampar, och dess icke absorberbara natur när den tas oralt gör den till den föredragna behandlingen för gastrointestinal candidiasis.
Populära Taggar: nystatin tabletter 100mg, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu