Itrakonazol tablett 100mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av itrakonazol tablett 100mg i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ itrakonazol tablett 100mg till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.

Itrakonazol tablett 100mgtillhör triazolklassen av svampdödande läkemedel, som utövar svampdödande effekter genom att hämma syntesen av ergosterol på svampcellmembran. Den har brett-antibakteriell aktivitet mot dermatofyter, jäst, Aspergillus och andra svampar. Lämplig för behandling av olika djupa och ytliga svampinfektioner. När det gäller djup infektion kan den användas för systemisk aspergillos (inklusive lung- och spridd infektion), kryptokock-meningit (i kombination med andra svampdödande läkemedel), histoplasmos (inklusive spridd infektion hos AIDS-patienter) etc. När det gäller ytliga infektioner kan den användas för att behandla tinea versicolor, corporatine, corporistine. crus, onykomykos (nagelplattans inblandning) och oral candidiasis. Dessutom har det också använts inom specialiserade områden som svampkeratit, oral candidiasis (trast) hos HIV-infekterade individer och återkommande vulvovaginal candidiasis.

Doseringsform och specifikationer:
De vanliga specifikationerna är 100 mg/tablett och 200 mg/tablett, och vissa produkter finns i förpackningsformer om 50 tabletter/kartong eller 7 tabletter/kartong. Till exempel har itrakonazoltabletterna (varunamn: MEEK) som tillverkas av Kobayashi Chemical i Japan en specifikation på 200 mg/tablett x 50 tabletter/kartong, medan de dispergerbara tabletterna som tillverkas av Kangzhi Pharmaceutical i Kina är 0,1 gx 7 tabletter/kartong.

Ytterligare information om kemisk förening:

 

Vår produktform

 

Itrakonazol +. COA

Analyscertifikat
Sammansatt namn	Itrakonazol
CAS-nr.	84625-61-6
Kvalitet	Farmaceutisk kvalitet
Kvantitet	Anpassad
Förpackningsstandard	Anpassad
Tillverkare	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	20250109001
MFG	12 janth 2025
EXP	8 janth 2029
Strukturera
TESTSTANDARD	GB/T24768-2009 Industri. Stnndard
Punkt	Enterprise standard	Analysresultat
Utseende	Vitt eller nästan vitt pulver	Anpassad
Vattenhalt	Mindre än eller lika med 4,5 %	0.30%
Förlust vid torkning	Mindre än eller lika med 1,0 %	0.15%
Tungmetaller	Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
Renhet (HPLC)	Större än eller lika med 99,0 %	99.5%
Enkel förorening	<0.8%	0.48%
Rester vid antändning	<0.20%	0.064%
Totalt antal mikrobiella	Mindre än eller lika med 750 cfu/g	80
E. Coli	Mindre än eller lika med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (av GC)	Mindre än eller lika med 5000ppm	400 ppm
Lagring	Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader

Itrakonazol tablett 100mg, som ett brett-triazol-antisvampläkemedel, utövar antibakteriella effekter genom att hämma syntesen av ergosterol på svampcellmembran. Deras kliniska tillämpningar täcker ytliga till djupa svampinfektioner och involverar förebyggande behandling av immunförsvagade patienter.

Ytlig svampinfektion: exakt täckning av hud- och slemhinneinfektioner

 

1. Hudringormssjukdom
Händer och fötter tinea/kropp och lår tinea: riktad mot dermatofyter som Trichophyton och Microsporidia, standarddosen är 100 mg/dag, med en behandlingskur på 15 dagar; De mycket keratiniserade områdena som sulan eller handflatan måste förlängas till 30 dagar. Itrakonazol kan penetrera djupt in i huden, ta bort lokala svampar och lindra symtom som rodnad, papler och klåda.
Tinea versicolor (svettfläckar): 200 mg/dag engångsdos administreras i 7 dagar, med en klinisk botningsgrad på över 90 %. Dess breda-antibakteriella aktivitet är signifikant effektiv mot lipofila svampar som Malassezia.
2. Mukosal candidiasis
Oral candidiasis: 100 mg/dag, 15 dagars behandling. Effekten av oral candidiasis hos AIDS-patienter med oral candidiasis är bättre än flukonazol, särskilt för flukonazolresistenta stammar.

 

Candidiasis i de yttre könsorganen och slidan:
Kortbehandlingsplan: 200 mg/gång, två gånger om dagen, under en dag i följd;
Lång behandlingsplan: 200 mg/gång, en gång om dagen, under 3 dagar i följd, återfallsfrekvensen minskas med 40 % jämfört med klotrimazolsuppositorier. För återkommande infektioner kan vaginala suppositorier (som clotrimazol) kombineras för att förbättra effekten.

3. Onykomykos (onykomykos)
Chockbehandling: 200 mg/gång, två gånger om dagen, under 7 dagar i följd, med 3 veckors avbrott som en behandlingskur. Nagelinfektion kräver 2 behandlingskurer, och tånagelinfektion kräver 3 behandlingskurer, med en botningsgrad på 70% -85%.

 

Dess fördel ligger i det faktum att halveringstiden- för läkemedlet i läkemedlet är så lång som 6-9 månader, och det kan fortsätta att utöva terapeutiska effekter även efter utsättning.

Kontinuerlig behandling: 200 mg/dag, kontinuerlig användning i 3 månader, lämplig för äldre patienter eller de med leverdysfunktion, och leverfunktionsindikatorer måste övervakas.
Farmakokinetiska fördelar: Halveringstiden- av läkemedlet i läkemedlet är så lång som 6-9 månader, ochitrakonazol tablett 100mgkan fortsätta att utöva terapeutiska effekter även efter avslutad behandling.

Specialiserade specialapplikationer

 

Svampkeratit: 200mg/dag, behandlingsförlopp på 21 dagar.
HIV-relaterad oral candidiasis: 200 mg/dag, kombinerat med antiretroviral terapi för att förbättra effekten.
Återkommande vulvovaginal candidiasis: Ta 200 mg två gånger om dagen i 3 dagar i följd eller 200 mg/dag i 7 dagar i följd för att förhindra återfall och förlänga behandlingsförloppet till 6 månader.

Utforskande tillämpning av icke-infektionssjukdomar

 

Palmoplantar pustulos: Ta 100 mg oralt dagligen i en månad och sedan 100 mg varannan dag. Vissa patienter har signifikant minskat erytem och pustler.
Lichen planus: Genom att använda chockbehandling (200 mg två gånger dagligen under den första veckan i varje månad under 3 månader i följd) uppvisade 77,7 % av patienterna förbättring av hudskador utan att någon ny debut.
Seborroiskt eksem: Genom att ta 200 mg/dag kontinuerligt under en vecka under den första månaden, och endast ta medicin under de första två dagarna under den andra och tredje månaden, visade 60 % av patienterna signifikant förbättring av symtomen.
Atopisk dermatit: Oral administrering av 200-400 mg per dag resulterade i bättre förbättring av hudskador på huvud och nacke jämfört med placebogruppen.

Kombinationsterapi och sekventiell terapi: optimering av kliniska resultat

 

Kombinationsterapi för invasiva svampsjukdomar
Aspergillos: itrakonazol (200 mg/dag)+caspofungin (50 mg/dag), vilket förbättrar den kliniska effekten med 28 % jämfört med monoterapi;
Cryptococcus sjukdom: itrakonazol (400mg/dag)+flucytosin (100mg/kg/dag) kan förkorta induktionsperioden till en vecka.
Tillämpning av sekventiell terapi
Initial intravenös administrering: Allvarliga patienter ges först itrakonazolinjektion 200 mg/dag, två gånger om dagen, och byts sedan till 200 mg/dag, en gång om dagen efter 2 dagar;
Oral omvandling: När patientens kroppstemperatur är normal under 48 timmar och infektionsmarkörerna minskar med 50 %, omvandlas den till en oral beredningsform med en skillnad i biotillgänglighet på mindre än 10 %.

Itrakonazol tablett 100mghar blivit kärnläkemedlet för svampdödande behandling på grund av deras breda-antibakteriella aktivitet, flexibla doseringsformsdesign och tydliga bevis på effekt. I kliniska tillämpningar är det nödvändigt att strikt kontrollera indikationerna, utveckla individualiserade planer baserade på patientens lever- och njurfunktion, immunstatus och läkemedelsinteraktioner och optimera balansen mellan effekt och säkerhet genom TDM. I framtiden, med utvecklingen av nya doseringsformer såsom nanomaterial, förväntas deras kliniska tillämpningsområde att utökas ytterligare.

Itrakonazol tablett 100mgär ett allmänt använt oralt lipofilt triazol antimykotika i klinisk praxis. Det hämmar svampcytokrom P450-beroende enzymer, blockerar ergosterolsyntes och orsakar cellmembranskador och svampdöd. Under de senaste åren har studier visat att itrakonazol inte bara har svampdödande effekter, utan också har betydande anti-cancer och anti-angiogena effekter. 100 mg itrakonazoltabletterna har visat potentiellt användningsvärde i anti-tumörterapi på grund av deras goda farmakokinetiska egenskaper och säkerhet.

Hämmar uttrycket av nyckelcellscykelproteiner

 

Itrakonazol inducerar tumörcellscykelstopp genom att reglera uttrycket av cykliner och cyklinberoende kinaser (CDK). Till exempel:

G1-fasstopp: I prostatacancer PC-3-celler nedreglerar behandling med itrakonazol uttrycket av Cyclin D1 och CDK4, samtidigt som uttrycket av cyklinberoende kinashämmare p21 och p27 uppregleras, vilket leder till cellstopp i G1-fasen.
G2/M-fasstopp: I medulloblastommodellen inducerar itrakonazol G2/M-fasstopp genom att hämma uttrycket av nedströmsgenen Gli1 i Hedgehog-signalvägen, vilket stör aktiviteten av Cyclin B1 och CDK1.

Interferens med DNA-replikation och reparation

 

Itrakonazol kan hämma aktiviteten hos DNA-replikationsrelaterade enzymer, såsom DNA-polymeras och topoisomeras, och därigenom blockera DNA-syntesen. Dessutom kan det aktivera checkpoint-vägar genom att inducera DNA-skaderespons (DDR), vilket ytterligare fördröjer cellcykelprogression. Till exempel, i magcancerceller, ökar uttrycket av gamma H2AX (en DNA-dubbelsträngbrottsmarkör) efter behandling med itrakonazol, vilket indikerar ackumulering av DNA-skada.

Reglering av cellcykelkontrollpunktsignaler

 

Itrakonazol förbättrar cellcykelstopp genom att påverka signalvägar för kontrollpunkter som ATM/ATR-Chk1/Chk2 och p53-p21. I vildtyp p53-tumörceller kan itrakonazol aktivera p53, inducera p21-uttryck och förbättra G1-fasstopp; I p53-mutantceller kan det uppnå liknande effekter genom andra mekanismer som Chk1-aktivering.

Mitokondriell väg apoptos

 

Itrakonazol aktiverar den mitokondriella apoptosvägen genom följande mekanismer:

Reglering av Bcl-2-familjens proteiner: I prostatacancer PC-3-celler uppreglerar behandling med itrakonazol uttrycket av pro-apoptotiskt protein Bax och nedreglerar uttrycket av anti-apoptotiskt protein Bcl-2, vilket leder till ökad mitokondriell membranpermeabilitet och frisättning av cytokrom c.
Kaspas-kaskadreaktion: Det frigjorda cytokrom c aktiverar kaspas-9, vilket i sin tur aktiverar effektorn kaspas-3 och kaspas-7, vilket i slutändan leder till cellapoptos. Efter behandling med itrakonazol ökade uttrycket av klyvd kaspas-3 i PC-3-celler signifikant, vilket bekräftar aktiveringen av denna väg.

Dödsreceptorvägens apoptos

 

Itrakonazol kan uppreglera uttrycket av dödsreceptorer på ytan av tumörceller, såsom Fas/CD95 och TRAIL-R1/R2, och förbättra apoptossignaler inducerade av dödsligander (FasL och TRAIL). Till exempel, i magcancerceller, kan kombinationen av itrakonazol och 5-FU synergistiskt aktivera dödsreceptorvägen och förbättra apoptotiska effekter.

Ackumulering av ceramider inducerar apoptos

 

Ceramid är en viktig andra budbärare för cellapoptos. Itrakonazol främjar intracellulär ceramidackumulering genom att hämma negativa regulatoriska faktorer av ceramidsyntas (CerS) såsom SPHK1 eller direkt aktivera CerS. I PC-3-celler ökade innehållet av ceramid med 1,5-2 gånger efter behandling med itrakonazol, och apoptoshastigheten var positivt korrelerad med ceramidnivåer. Ceramider förstärker ytterligare apoptotiska signaler genom att aktivera JNK-vägen och hämma Akt/mTOR-signalering.

Hämning av Hedgehog-signalvägen

 

Hedgehog (Hh) signalvägen spelar en avgörande roll i embryonal utveckling och tumörbildning. Som en antagonist av Hh-vägen hämmar itrakonazol aktiviteten av Smoothened (SMO) protein och blockerar nukleär translokation av Gli-transkriptionsfaktorer, och undertrycker därigenom uttrycket av nedströms proliferativa gener såsom Cyclin D1, Myc och Bcl-2. I en musmodell av medulloblastom resulterade behandling med itrakonazol (75-100 mg/kg, två gånger dagligen) under 18 dagar i en tumörvolymminskning på över 50 % och en signifikant minskning av aktiviteten i Hh-vägen.

Hämning av angiogenesrelaterade faktorer

 

Itrakonazol hämmar tumörangiogenes genom följande mekanismer:

Nedreglering av VEGF-uttryck: I magcancerceller resulterade behandling med itrakonazol i en minskning av VEGF-mRNA och proteinuttryck, och denna effekt var inte relaterad till HIF-1-nedbrytning, vilket tyder på en direkt transkriptionsrepressionsmekanism.
Hämning av endotelcellsproliferation: Itrakonazol har en direkt antiproliferativ effekt på vaskulära endotelceller såsom HUVEC och BAEC, med ett IC50-värde på 0,16 μM. Det hämmar angiogenes genom att blockera progressionen av endotelcellscykeln till G1-fas.

Interferens med cellulär metabolism och energiförsörjning

 

Itrakonazol kan hämma aktiviteten av mitokondriella respiratoriska kedjekomplex III i tumörceller, minska ATP-produktionen och inducera energikris. Dessutom kan det hämma tumörtillväxt ytterligare genom att hämma nyckelenzymer i kolesterolsyntesvägen, såsom HMG CoA-reduktas, vilket stör cellmembransyntes och signaltransduktion.

Populära Taggar: itrakonazol tablett 100mg, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu