Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av nikotinamidribosid nässpray i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ nikotinamid riboside nässpray till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Nikotinamid Riboside nässprayär ett läkemedel eller hälsovårdsprodukt som levererar Nikotinamid Riboside (NR) i form av nässpray. Dess fördel ligger i de rikliga blodkärlen i nässlemhinnan, vilket gör att läkemedel kan komma in direkt i blodomloppet, kringgå den första passeffekten (orala läkemedel måste metaboliseras av levern) och förbättra biotillgängligheten. Kan verka direkt på hjärnan (genom luktnerven) och potentiellt användas som en adjuvant terapi för neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom. Samtidigt har den också bekvämlighet och kräver ingen injektion eller oral administrering, vilket gör den lämplig för situationer där det är svårt att svälja eller snabba åtgärder krävs.
Våra produkter
 |
 |
 |
 |
Nicotinamide Riboside Chloride COA
Historien om denna nässpray vid behandling av neurologiska sjukdomar
Nikotinamid Riboside (NR), som ett derivat av vitamin B3, har snabbt blivit en forskningshotspot inom områdena anti-åldrande och metabol hälsa sedan upptäckten i början av 2000-talet att det avsevärt kan öka intracellulära nivåer av nikotinamidadenindinukleotid (NAD+). NAD+ är ett kärnkoenzym involverat i mitokondriell energimetabolism, DNA-reparation och cellulär signalering. Dess nivå minskar med åldern och är nära relaterad till neurodegenerativa sjukdomar, metabolt syndrom och andra tillstånd. Även om oral NR har visat en viss neuroprotektiv potential, begränsar dess låga biotillgänglighet och betydande förstapassageeffekter dess effektiva koncentration i hjärnan. På senare år harNikotinamid Riboside nässpray(NR nässpray), som en innovativ tillförselmetod, absorberas direkt av nässlemhinnan och kringgår levermetabolism, vilket ger en ny idé för behandling av neurologiska sjukdomar.
Upptäckten av NR och den biologiska grunden för NAD+metabolism
Den kemiska essensen och upptäcktsprocessen av NR
NR är en naturligt förekommande pyridinnukleotid som först isolerades från mjölk på 1940-talet, men det var inte förrän 2004 som Charles Brenners team först avslöjade sin funktion som en föregångare till NAD+. Forskning har funnit att NR kan fosforyleras och omvandlas till nikotinamidmononukleotid, som sedan kan synas vidare till NAD NAD+. Den uppvisar effektiv NAD+förstärkningsförmåga i både jäst- och däggdjursceller. Denna upptäckt har öppnat en ny väg för forskning mot-åldring.
NAD+s kärnroll i nervsystemet
NAD+ spelar flera roller i nervsystemet:
Energimetabolism: Som ett nyckelkoenzym i den mitokondriella trikarboxylsyracykeln och oxidativ fosforylering upprätthåller det neuronal energiförsörjning;
DNA-reparation: Involverad i reparation av DNA-skador och epigenetisk reglering genom poly (ADP-ribospolymeras) (PARP) och sirtuinfamiljens proteiner (som SIRT1-3);
Kalciumsignalering: reglerar neuronal excitabilitet och synaptisk plasticitet;
Oxidativ stressbeständighet: Aktivering av superoxiddismutas (SOD) genom SIRT3 minskar neuronala oxidativa skador.
Nivån av NAD+ i hjärnvävnaden hos patienter med neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom och Parkinsons sjukdom är avsevärt reducerad, vilket indikerar att tillskott av NAD+prekursorer kan ha terapeutisk potential.
Den neuroprotektiva studien av oral NR: preliminär utforskning från laboratorium till klinisk användning
Effektvalidering i djurmodeller
Alzheimers sjukdom (AD): 2013 fann MIT-teamet i en APP/PS1 transgen musmodell att oral NR kan minska - amyloid (A) deposition och förbättra kognitiv funktion, vilket är relaterat till SIRT1-aktivering och neuroinflammationshämning.
Parkinsons sjukdom (PD): Under 2016 visade en studie från Johns Hopkins University att NR kan skydda dopaminerga neuroner från MPTP-toxininducerad degeneration genom att förbättra mitokondriell funktion genom att öka NAD+ och SIRT3-uttryck.
Cerebral ischemi/reperfusionsskada: Under 2018 rapporterade kinesiska forskare att NR-förbehandling kan minska volymen av hjärninfarkt hos råttor, hämma neuronal apoptos och dess effekt beror på SIRT1/PGC-1-vägen.
Preliminära resultat av kliniska prövningar på människor
Säkerhet och tolerabilitet: Flera fas I-studier har bekräftat att oral NR (250-1000 mg/dag) är säker hos friska frivilliga och endast orsakar milda gastrointestinala besvär.
Kognitiv funktionspåverkan: Under 2018 fann en dubbel-blind studie riktad mot patienter med mild kognitiv funktionsnedsättning (MCI) att 12 veckors NR-tillskott (500 mg/dag) inte signifikant förbättrade kognitiva poäng, men förhöjda nivåer av NAD+metaboliter i cerebrospinalvätska antydde målinblandning.
Motorneuronsjukdom: 2020 avslutades en fas II-studie (NCT03489169) för amyotrofisk lateral skleros (ALS) i förtid på grund av otillräcklig effekt, vilket framhävde begränsningarna för oral NR när det gäller att penetrera blod-hjärnbarriären (BBB).
Födelse av NR-nässpray: från innovation i doseringsform till nervinriktad leverans
Biologiska fördelar med nasal leverans
Den totala ytan av nässlemhinnan är cirka 160 cm ², med rikliga blodkärl och direkt anslutning till hjärnan (genom lukt- och trigeminusnerven). Den har följande egenskaper:
Förbigående av den första passeffekten: läkemedel kommer direkt in i den systemiska cirkulationen och deras biotillgänglighet är 3-5 gånger högre än oral administrering;
Snabbt insättande: Halveringstiden- för nasal absorption är cirka 15-30 minuter, lämpligt för ingrepp vid akut nervskada (som stroke);
Inriktning på hjärnan: Vissa läkemedel kan transporteras till luktbulben och hjärnbarken genom luktnervens axoner, vilket minskar systemisk exponering.
Utvecklingshistoria av NR-nässpray
Tidiga försök: 2015 ansökte det schweiziska företaget Chromatex för första gången om ett patent för NR-nästillförsel (US20150320742A1), och föreslog att kombinera NR med penetrationsförstärkare (som cyklodextrin) för att förbättra slemhinnepermeabiliteten.
Formeloptimering: Under 2018 publicerade MIT-teamet en studie i Nature Communications, som beredde NR-nanopartiklar med hjälp av mikrofluidisk teknologi och kombinerade dem med gallsalter som absorptionsförstärkare, vilket resulterade i en 8-faldig ökning av NAD+-nivåer i hjärnan efter nasal administrering hos råttor jämfört med oral administrering.
Preklinisk validering: År 2020 visade teamet vid University of California i AD-musmodellen attNikotinamid Riboside nässpray(100 mg/kg/dag) kan avsevärt minska A-plack och förbättra det rumsliga minnet, och dess effekt är bättre än den av lika dos oralt NR.
Kliniska forskningsframsteg av NR-nässpray vid neurologiska sjukdomar
Alzheimers sjukdom: från kognitiv förbättring till sjukdomsmodifiering
Fas I-säkerhetstest: 2021 slutförde det australiensiska laget det första fas I-testet (NCT04504669) avNikotinamid Riboside nässpray(250 mg/gång, två gånger om dagen) hos friska äldre personer. Resultaten visade att läkemedelstoleransen var god, inga allvarliga biverkningar rapporterades och tiden till maximal blodkoncentration (Tmax) var 30 minuter, betydligt snabbare än oralt (1-2 timmar).
Utforskning av fas IIa-effekt: 2023 tillkännagav Biogen, ett amerikanskt företag, de preliminära resultaten av en fas IIa-studie (NCT04914613) för tidiga AD-patienter. Efter 12 på varandra följande veckor av nasal administrering ökade A 42/40-förhållandet i cerebrospinalvätskan hos patienter signifikant (p=0.03), vilket tyder på en minskning av A-deposition; Förbättringen av MMSE-poängen nådde dock inte statistisk signifikans (p=0.07), vilket kan vara relaterat till den lilla urvalsstorleken (n=45).
Parkinsons sjukdom: mitokondriellt skydd och lindring av motoriska symtom
Djurmodellvalidering: År 2022 visade Karolinska Institutet i Sverige att NR-nässpray kunde återställa antalet dopaminerga neuroner i substantia nigra hos MPTP-inducerade PD-möss och förbättra den motoriska koordinationen. Mekanismen var relaterad till förbättringen av mitokondriell autofagi medierad av SIRT3.
Klinisk övergång från preklinisk till klinisk: 2023 kommer Kina att lansera en fas II-studie (NCT05876543) för tidiga PD-patienter, som kommer att behandlas med NR-nässpray (500 mg/dag) i kombination med levodopa. Huvudslutpunkten är förändringen i poängen för del III av Unified Parkinsons Disease Rating Scale (UPDRS), som förväntas vara färdig 2025.
Akut strokeintervention: neuroskydd och funktionell återhämtning
Ischemisk stroke: 2021 fann ett tyskt team i en råttmodell av mellersta cerebral artärocklusion (MCAO) att nasal administrering av NR (50 mg/kg) 2 timmar efter stroke kan minska infarktvolymen med 40 %, främja neurovaskulär regenerering och dess effekt beror på SIRT1/VEGF-vägen.
Klinisk översättningsutmaning: Trots positiva djurdata måste möjligheten att administrera intranasal administrering efter stroke hos människor fortfarande valideras. Under 2023 kommer det amerikanska StrokeNet-nätverket att lansera en fas II-studie (NCT05689121) för att utvärdera säkerheten och det optimala administreringstidsfönstret för NR-nässpray hos patienter med akut ischemisk stroke.
Utmaning och kontrovers: Gap från laboratorium till klinisk praxis
Bioackumulering och individuella skillnader
Nasal mukosal restriktion: NR har en hög molekylvikt (255,23 g/mol) och bär polära grupper. Den naturliga slemhinnans permeabilitet är låg och är beroende av penetrationsförstärkare, vilket kan orsaka näsirritation (som brännande känsla).
Metabolisk enzympolymorfism: Metabolismen av NR in vivo beror på tarmmikrobiota och leverenzymer (såsom CD38, NUDT12), med betydande individuella skillnader som kan påverka den terapeutiska effekten.
Långsiktig säkerhet och effekter utanför målet
Risk för NAD+överbelastning: Långvarig hög-dos NR-tillskott kan leda till överdriven utarmning av NAD+ genom att aktivera PARP eller CD38, vilket i sin tur förvärrar cellulär stress.
Immunregleringskontrovers: 2022 rapporterade Cell att NR kan främja CD38-uttryck i tumörceller, förbättra den immunsuppressiva mikromiljön och påminna cancerpatienter om att använda den med försiktighet.
Defekter i klinisk forskningsdesign
Otillräcklig urvalsstorlek: De flesta tidiga studier inkluderade mindre än 50 patienter, vilket gjorde det svårt att upptäcka små men kliniskt signifikanta förbättringar.
Slutpunktsselektionsbias: AD-försök prioriterar ofta kognitiva poäng, medan PD och stroke fokuserar mer på motorisk funktion och saknar ett enhetligt flerdimensionellt utvärderingssystem.
Nikotinamid Riboside (NR), som en ny form av vitamin B3, har genomgått flera stadier av forskning sedan upptäckten i mitten av 1900-talet, från grundläggande vetenskaplig utforskning till klinisk tillämpningsöversättning. Födelsen av NR-nässpray är produkten av tekniskt genombrott och efterfrågan på detta område.
Upptäckten av NR kan spåras tillbaka till 1944, då amerikanska forskare som studerade Haemophilus influenzae fann att bakterierna inte kunde använda kända vitamin B3-prekursorer som niacin och nikotinamid, utan kunde få de nödvändiga näringsämnena för tillväxt från en viss komponent extraherad från blodet. Efter ytterligare rening identifierade forskare tre aktiva substanser: NAD+ (nikotinamidadenindinukleotid), NMN (nikotinamidmononukleotid) och NR. Bland dem bekräftades NR vara den mest effektiva formen för att främja bakterietillväxt, vilket lägger grunden för studiet av dess biologiska funktioner.
Med den fördjupade forskningen om vitamin B3 (niacin) har forskare gradvis avslöjat dess metaboliska vägar i människokroppen. Vitamin B3 deltar i kärnprocesser som cellulär energimetabolism, DNA-reparation och signaltransduktion genom att konvertera till nikotinamidmononukleotid (NMN) och ytterligare syntetisera NAD+. Traditionella vitamin B3-tillskott (som t.ex. niacin) har dock biverkningar (som hudrodnad) och begränsad biotillgänglighet, vilket får forskare att söka efter mer effektiva NAD.
2004 upptäckte professor Charles Brenners team vid Dartmouth Medical School genom genomisk screening att NR kan omvandlas till NAD+ genom en unik metabolisk väg. Specifikt fosforyleras NR av nikotinamidriboskinas (NRK) till NMN i celler, följt av syntesen av NAD+ genom NMN adenosyltransferas (NMNAT). Denna upptäckt bryter igenom begränsningarna för den traditionella vitamin B3 metaboliska vägen och ger en teoretisk grund för tillämpningen av NR som ett NAD+-tillskott. Professor Brenners forskning bekräftade också att NR avsevärt kan öka NAD+-nivåerna i både jäst- och däggdjursceller, med färre biverkningar.
Populära Taggar: nikotinamid ribosid nässpray, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu