Loratadinkrämär en aktuell medicin med unika farmakologiska egenskaper. Vid behandling av dermatologiska sjukdomar har topisk medicinering blivit en vanligt förekommande behandlingsmetod på grund av dess direkta verkan på lesionsplatsen, hög lokal läkemedelskoncentration och minimala systemiska biverkningar. Som en ny typ av topisk antihistaminläkemedelsberedning dyker upp detta ämne gradvis i kliniska tillämpningar. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i detta ämne är loratadin, som är en andra generationens antihistamin som selektivt antagoniserar perifera H1-receptorer. Förutom loratadin innehåller grädden också olika hjälpämnen som bas, fuktighetskräm, konserveringsmedel etc. Matrisen är bäraren för läkemedlet, som bestämmer strukturen, applikationsprestanda och läkemedelsfrisättningshastighet för grädden; Fuktgivande medel kan upprätthålla hudfuktighet och förbättra hudbarriärfunktionen; Konserveringsmedel används för att förhindra mikrobiell förorening av grädde under lagring och användning. Utseendet är vanligtvis en vit eller utanför vit grädde som beredning, med en enhetlig och känslig struktur som är lätt att applicera och utvecklas. Jämfört med andra doseringsformer har grädde följande betydande egenskaper. För det första kan det direkt appliceras på det drabbade området på huden, vilket gör att läkemedlet snabbt kan nå en effektiv koncentration lokalt och förbättra den terapeutiska effekten; För det andra kan grädden bilda en skyddande film på hudens yta, minska skadorna orsakade av yttre stimuli på huden, samtidigt som man förhindrar förlust av hudfuktighet och främjar hudreparation; Dessutom är beredningsprocessen för grädden relativt enkel, kvaliteten är lätt att kontrollera och det är bekvämt för patienter att använda med god efterlevnad.
Ytterligare information om kemisk förening:
|
|
|
Loratadin COA
Beredning av lösliga mikronålar: hydroxipropylmetylcellulosa/hyaluronsyrasystem
Loratadin, som ett vanligt använt antihistaminläkemedel, ochLoratadinkrämär dess vanliga aktuella formuleringar. Traditionella aktuella formuleringar har emellertid problem såsom dålig läkemedelspermeabilitet och låg biotillgänglighet, som begränsar deras fulla terapeutiska effekt. Som en ny typ av läkemedelsleveranssystem har lösliga mikronålar fördelarna med minimalt invasiva, smärtfria och förmågan att bryta igenom hudens stratum corneum -barriär. De kan förbättra den transdermala penetrationseffektiviteten hos läkemedel och ge ett nytt sätt att förbättra leveranseffekten av loratadinkräm. Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) och hyaluronsyra (HA) är två polymermaterial som allmänt används i läkemedelsindustrin. HPMC har bra filmbildande, förtjockning och biokompatibilitetsegenskaper; HA har utmärkt fuktgivande, smörjande och biologisk aktivitet, vilket kan främja sårläkning. Att kombinera HPMC och HA för att konstruera ett lösligt mikronedle -system förväntas
Egenskaper och tillämpningskrav
Kemiska och fysiska egenskaper
Det kemiska namnet på loratadin är 4- (8-kloro-5,6-dihydro-11H-benso [5,6] cyklohepto [1,2-B] pyridin-11-underenhet) -1-piperidinekarboxylsyra-etylester, och dess molekylära struktur bestämmer att den har en viss grad av lipofilhet. Loratadinkräm är vanligtvis en vit eller utanför vit grädde, med en enhetlig och känslig struktur, en viss viskositet och fuktgivande egenskaper och ett pH -värde generellt inom området som är lämpligt för hudapplikation.
Applikationskrav och utmaningar
Loratadinkräm används huvudsakligen för lokal anti -allergisk behandling av huden, men på grund av barriäreffekten av stratum corneum är läkemedlet svårt att effektivt penetrera det drabbade området och utöva terapeutiska effekter, vilket resulterar i dåliga behandlingseffekter och kräver ofta medicinering. Därför är det nödvändigt att utveckla ett leveranssystem som kan förbättra den transdermala penetrationseffektiviteten för läkemedel, öka ackumuleringen av läkemedel i huden, förlänga läkemedelsåtgärdstiden, minska medicinfrekvensen och förbättra patientens efterlevnad.
Egenskaper hos hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) och hyaluronsyra (HA) och konstruktionsprincipen för sammansatt system
HPMC: s egenskaper
HPMC är en halvsyntetisk icke-jonisk cellulosaeter med olika utmärkta egenskaper. När det gäller kemisk struktur ger hydroxipropyl- och metoxigrupperna på dess molekylkedja den med unika egenskaper. HPMC har god vattenlöslighet och kan snabbt sprida och lösa upp i kallt vatten för att bilda en enhetlig lösning. Lösningen har en viss viskositet, och viskositeten ökar avsevärt med ökande koncentration. Dessutom har HPMC egenskaperna för god biokompatibilitet, icke-toxicitet och icke-irritation och stark filmbildande förmåga. Det används ofta som en förtjockningsmedel, stabilisator, filmbildande medel etc. inom läkemedelsområdet.
HA
HA är en sur mukopolysackarid som är naturligt närvarande i humant bindväv, epitelvävnad och nervvävnad. Den består av upprepade disackaridenheter och har stark fuktighetsförmåga, som kan absorbera och behålla en stor mängd vatten och hålla huden fuktig och elastisk. HA har också god biokompatibilitet och biologiskt nedbrytbarhet, som kan främja cellproliferation och migration, delta i sårläkningsprocessen och används allmänt inom områdena medicin och kosmetika.
Konstruktionsprincip för HPMC/HA Composite System
Både HPMC- och HA-molekylkedjor innehåller ett stort antal polära grupper såsom hydroxylgrupper, som kan interagera med varandra genom vätebindning för att bilda ett fysiskt tvärbindningsnätverk. I lösning sammanflätas HPMC och HA -molekyler och genomsyrar varandra, och när lösningsmedlet förångas eller stelnar bildar de två tillsammans ett sammansatt material med viss styrka och seghet. Detta sammansatta system kan kombinera filmbildande och förtjockande egenskaper hos HPMC med den fuktgivande och biologiska aktiviteten hos HA, vilket ger en god materiell grund för framställning av lösliga mikronålar.
Beredningsprocess av lösliga mikronålar som innehåller loratadinkräm
Experimentella material och utrustning: De experimentella materialen inkluderar HPMC (olika viskositetsgrader), HA (olika molekylvikter) Loratadinkräm, avjoniserat vatten, etc. Experimentell utrustning inkluderar huvudsakligen magnetisk omrörare, vakuumtorkning av ugn, mikronedelform, optiskt mikroskop, skanningselektronmikroskop (Sem), universell materialtestning, läkemedelsanordning, etc.
Förberedelseprocess
Förberedelse av HPMC/HA -lösning: Väg en viss mängd HPMC och HA, tillsätt en lämplig mängd avjoniserat vatten och rör om på en magnetisk omrörare vid en viss temperatur under en viss tid för att helt lösa HPMC och HA och bilda en enhetlig blandad lösning. Förbered kompositlösningar med olika förhållanden genom att ändra massförhållandet mellan HPMC och HA.
Tillägg och blandning av loratadinkräm: Lägg till en viss mängdLoratadinkrämtill HPMC/HA -lösningen och fortsätt omrörning för att jämnt sprida läkemedlet i lösningen och bilda ett läkemedel som innehåller mikronedle PRE -lösning.
Bildning av mikronålar: Häll långsamt läkemedlet som innehåller mikronålar PRE -lösning i mikronålformen och använd vakuumtorkning för att avlägsna bubblor från lösningen, vilket gör att lösningen helt kan fylla mikronålarrayen. Placera sedan formen i en miljö med en viss temperatur och fuktighet för torkning och härdning. Efter att mikronålarna är helt formade, försiktigt nedsatte dem för att få lösliga mikronålar som innehållerLoratadinkräm.
Optimering av viktiga processparametrar
Andel av HPMC och HA: Förhållandet mellan HPMC och HA har en betydande inverkan på prestandan hos mikronålar. Genom att framställa HPMC/HA -sammansatta mikronålar med olika förhållanden undersöktes den mekaniska styrkan, lösligheten, läkemedelsbelastningen och frisättningsegenskaperna. De experimentella resultaten visar att när massförhållandet mellan HPMC och HA är [specifikt förhållande], har mikronålen god omfattande prestanda, som inte bara har en viss mekanisk styrka att sätta in i huden, utan också snabbt kan lösa upp och frigöra läkemedel i huden.
Torkningsförhållanden: Torkningstemperaturen och fuktigheten har också en betydande inverkan på formningen och kvaliteten på mikronålar. Högre torkningstemperaturer kan påskynda vattenindunstning och förkorta torktid, men kan leda till defekter som sprickor på ytan av mikronålar; Lägre torkningstemperaturer resulterar i längre torktider, vilket lätt kan orsaka deformation av mikronålarna. Lämplig torkfuktighet kan säkerställa att mikronålar upprätthåller en stabil form under torkningsprocessen. Efter experimentell optimering bestämdes den optimala torkningstemperaturen till att vara [x] grad, fuktighet var [x]% RH, och torktiden var [x] h.
Prestandakaraktärisering av lösliga mikronålar som innehåller loratadinkräm
Karaktärisering av fysisk prestanda
Utseende och formobservation
Observera utseendet och morfologin hos de beredda lösliga mikronålarna med användning av ett optiskt mikroskop och SEM. Den optiska mikroskopbilden visar att mikronålarna är arrangerade i en regelbunden konisk grupp, och ytan på nålkroppen är slät; SEM -bilderna avslöjade vidare mikrostrukturen hos mikronålarna, med skarpa nålspetsar, enhetlig nåltjocklek och inga uppenbara defekter, vilket indikerar att HPMC/HA -kompositsystemet kan användas för att framställa välformade lösliga mikronålar.
Mekanisk styrka testning
Använd en universell materialtestmaskin för att testa mikronålarnas mekaniska styrka. Placera mikronålen vertikalt på testmaskinen, applicera tryck med en viss hastighet och registrera tryckvärdet när mikronålen böjs eller bryts. De experimentella resultaten indikerar att de beredda mikronålarna har tillräcklig mekanisk styrka för att motstå trycket som upplevdes under införande i huden utan skador, vilket säkerställer effektiv läkemedelsleverans i huden.
Löslighetstestning
Placera mikronålen i simulerad hudvätska (såsom fosfatbuffrad saltlösning, PBS) och observera upplösningen av mikronålen vid olika tidpunkter. Rita en upplösningskurva genom att mäta förändringen i massa på mikronålar under upplösningsprocessen. Resultaten visade att mikronålar kan upplösas snabbt i PBS och lösas nästan fullständigt inom [x] minuter, vilket indikerar att de har god löslighet och är fördelaktiga för läkemedelsfrisättning i huden.
Karaktärisering av läkemedelsprestanda
Bestämning av läkemedelsbelastningskapacitet
Använd högpresterande vätskekromatografi (HPLC) för att bestämma innehållet i loratadin i de beredda mikronålarna och beräkna läkemedelsbelastningskapaciteten. De experimentella resultaten indikerar att genom att optimera beredningsprocessen kan läkemedelsbelastningskapaciteten för mikronålar nå [x] mg/tablett, tillgodose de terapeutiska behoven.
Studie om läkemedelsutsläppsegenskaper
Placera läkemedlet som innehåller mikronålar i en läkemedelsfrisättningsanordning, använd PBS som frisättningsmedium och utför läkemedelsfrisättningsexperiment vid en viss temperatur i en konstant temperaturoscillator. Prover togs vid olika tidpunkter, och koncentrationen av loratadin i frisättningsmediet bestämdes av HPLC för att beräkna den kumulativa läkemedelsfrisättningen. Läkemedelsfrisättningskurvan visar att loratadin i mikronålen kan frisättas kontinuerligt, med en kumulativ frisättningsmängd på över x% inom x timmar, vilket indikerar att den lösliga mikronålen kan uppnå långsam och långvarig läkemedelsfrisättning, vilket är fördelaktigt för att förbättra läkemedelsbehandlingseffektiviteten.
Populära Taggar: Loratadinkräm, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu