Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av esafoxolaner eprinomectin och praziquantel topical lösning i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ esafoxolaner eprinomectin och praziquantel topisk lösning till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Solutionär ett brett-utvärtes antiparasitläkemedel som är designat speciellt för katter, som kombinerar tre aktiva ingredienser för att förebygga och behandla en mängd olika parasitinfektioner både i och utanför kroppen, inklusive loppor, fästingar, rundmaskar, hakmaskar, hjärtmaskar och bandmaskar. Det är mycket effektivt, säkert och lätt att använda. Det är det första och enda bredspektrum antiparasitiska läkemedlet för katter som samtidigt kan förebygga och behandla loppor, fästingar, rundmaskar, hakmaskar, hjärtmaskar och bandmaskar. Omfattande parasitskydd kan tillhandahållas genom en-engångsapplikation, utan att kattägare behöver använda flera mediciner samtidigt. Den dödande effekten av detta läkemedel på vuxna loppor kan nå 92,1 % till 99,7 % inom 24 timmar efter behandling, och den förebyggande effekten förblir över 95,5 % vid efterföljande veckovis återinfektion i minst en månad.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Vanliga specifikationer |
| (1)0,3ml:esafoxolaner 3,6mg+eprinomektin 1,2mg+praziquantel 24,9mg (1,8-5,5 lb) |
| (2)0,9ml:esafoxolaner 10,8mg+eprinomektin 3,6mg+praziquantel 74,7mg (5,6-16,5 lb) |
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| Kvantitet | 337,3 kg | |
| Förpackningsstandard | 25 kg/trumma | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090054 | |
| MFG | 9 januari 2025 | |
| EXP | 8 januari 2028 | |
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.48% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.36% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.90% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.47% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 500 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under 2-8 grader | |
|
|
||
Infektioner av parasitära sällskapsdjur är en av kärnutmaningarna i den globala hanteringen av djurhälsa. Enligt World Association of Small Animal Veterinarians (WSAVA) löper cirka 60 % av katterna världen över risk för minst en parasitisk infektion, med externa parasiter som loppor och fästingar som har en infektionsfrekvens på upp till 45 %, och inre parasiter som hjärtmaskar, rundmaskar, hakmaskar och bandmaskar har en infektionsfrekvens på -50 %. Den traditionella avmaskningsregimen kräver kombinerad användning av flera läkemedel (såsom oralt ivermektin+topiska loppdroppar+oralt praziquantel), vilket har problem som dålig följsamhet, risker för läkemedelsinteraktioner och komplex operation.Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Solution, som det första bredspektrum antiparasitläkemedlet för katter, uppnår synkron förebyggande och kontroll av loppor, fästingar, hjärtmaskar, spolmaskar, hakmaskar och bandmaskar genom en enda månatlig användning. Kärnan genombrottet ligger i den exakta leveransmekanismen av tre aktiva ingredienser genom hudbarriären.
Hudbarriärens anatomi och fysiologi
Katthud, som den första försvarslinjen mot yttre patogener, består av epidermis, dermis och subkutan vävnad, som bildar en tredubbel fysisk och kemisk barriär. Dess specificitet påverkar direkt läkemedelspenetrationseffektiviteten och lokal irritation.
Kattens stratum corneum består av 15-20 lager av keratiniserade celler, med en tjocklek på cirka 10-15 μm (20-30 μm för hundar). Cellerna bildar en tät struktur genom tight junctions och desmosomer. Lipiderna (ceramider, kolesterol, fria fettsyror) mellan keratinocyter bildar en hydrofob matris i molförhållandet 1:1:1, som bildar en "tegelväggsstruktur" som begränsar penetrationen av vattenlösliga ämnen.
Motståndet hos stratum corneum mot läkemedelspenetration kommer huvudsakligen från:
Lipidmatris: Endast lipofila ämnen med molekylvikt<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocyter: De absorberar stora molekyler genom endocytos, men den metaboliska aktiviteten hos kattkeratinocyter är låg, och effektiviteten hos denna väg är begränsad;
PH-gradient: Yt-pH-värdet för katthud (5,5-7,0) är nära neutralt, och dissociationsgraden för svagt sura läkemedel (som vissa antibiotika) minskar, vilket resulterar i en minskning av penetrationseffektiviteten.
Epidermal: Kemiskt försvar av det levande cellskiktet
Den flerskiktade strukturen och funktionen hos epidermis består av ett basallager, ett rygglager, ett granulärt lager och ett transparent lager (katter saknar ett transparent lager):
Basallager: innehåller stamceller och melanocyter, upprätthåller epidermal förnyelse genom utsöndring av tillväxtfaktorer;
Tagglager: mekaniskt stöds av intercellulära överbryggande granuler och utsöndrande antimikrobiella peptider (såsom försvarsfaktor -1);
Granulärt lager: Innehåller lamellkroppar, som utsöndrar lipidprekursorer för att delta i reparationen av stratum corneum-barriären.
Den dubbelriktade regleringen av läkemedelspenetration påverkas av epidermisskiktet genom följande mekanismer:
Metaboliskt enzymuttryck: CYP450-enzymaktivitet är låg i kattepidermala celler, men esteras- och amidasaktiviteter är höga, vilket kan bryta ned vissa prodrugs;
Transportproteinuttryck: P-glykoprotein (P-gp) är starkt uttryckt i basalskiktet och kan pumpa lipofila läkemedel tillbaka till dermis och bilda en "utflödespump"-effekt;
Inflammatoriskt svar: Under infektion eller skada ökar permeabiliteten i det epidermala lagret, men samtidigt uppregleras P-gp-uttrycket, vilket kan minska läkemedlets effektivitet.
Densiteten hos katthudshårsäckar är 50-100/cm ² (10-50/cm ² för människor), och diametern på follikeltratten är cirka 20-50 μm, vilket är huvudkanalen för penetrering av lipidlösliga läkemedel. Talg som utsöndras av talgkörtlar (som innehåller triglycerider, vaxestrar och skvalen) bildar ett surt lipidmembran (pH 4-5,5), som kan lösa upp vissa lipofila läkemedel, men överdriven talg kan hindra läkemedelsfrisättning.
Begränsningen för svettkörtlar är att de bara är fördelade i trampdynorna hos katter, med mycket lite sekretion och försumbart bidrag till läkemedelspenetration. Elektrolyter i svett (såsom Na ⁺, Cl ⁻) kan dock ändra lokala pH-värden och påverka läkemedlets dissociationsstatus.
Det speciella med katthudsbarriären
Tjockleken på kattens stratum corneum är bara en-tredjedel av den hos hundar, men dess lipidhalt (30 % av torrvikten i stratum corneum) är jämförbar med hundens, vilket resulterar i en högre täthet av lipidmatrisen och större motståndskraft mot penetrering av vattenlösliga läkemedel-.
pH-värdet för katthud är nära neutralt, liknande det för hundar (pH 6,2-7,4), men högre än för människor (pH 4,5-6,0). En neutral miljö kan minska penetrationseffektiviteten för svagt sura läkemedel (som vissa antibiotika), men det är fördelaktigt för att upprätthålla balansen i hudmikrobiomet (som att minska koloniseringen av opportunistiska patogener).
Katts hårsäckar går igenom en tillväxtfas (70 % -80 %), en regressionsfas (5 % -10 %) och en vilofas (10 % -20 %). Läkemedlets penetrationseffektivitet varierar med hårsäckscykeln: under tillväxtfasen öppnas trattdelen av hårsäcken och penetrationseffektiviteten är högst; Under viloperioden drar hårsäckarna ihop sig och det osmotiska motståndet ökar.
Genomträngningsmekanismen och synergistisk effekt av tre aktiva ingredienser
Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical SolutionGenom molekylär modifiering, nanokristallteknologi och synergistiska mekanismer bryter vi igenom katthudsbarriären och uppnår brett-spektrum antiparasiteffekter.
Esafoxolaner: ett neurotoxin som riktar sig mot leddjur
Kemiska egenskaper och genomträngningsfördelar
Esafoxolane är S-enantiomeren av afoxolane, med en molekylvikt på 625,9 g/mol, ett LogP-värde på 4,8 och hög lipidlöslighet. Trifluormetylfenyl- och imidazolringarna i sin molekylära struktur ger den en stark penetreringsförmåga:
Fettlösliga grupper: trifluormetyl (- CF ∝) och imidazolring förbättrar molekylär hydrofobicitet och främjar passage genom stratum corneum-lipidmatrisen;
Vätebindningsreceptor: Kväveatomen i imidazolringen kan fungera som en vätebindningsreceptor, som interagerar med lipidhuvudgruppen i stratum corneum för att minska osmotisk resistens.
Mål och insekticid mekanism
Esafoxolane, som en potent hämmare av gamma-aminosmörsyra (GABA) --styrda kloridkanaler och glutamat-styrda kloridkanaler (GluCl), dödar leddjur genom följande mekanismer:
Neuroinhibering: Blockering av GABA/GluCl-kanaler i det postsynaptiska membranet hos lopp- och fästingneuroner leder till ökat kloridjoninflöde, neuronal hyperpolarisering och förlamningsinducerad död;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), vilket säkerställer säkerhet;
Autotoxicitetseffekt: När en loppa biter ackumuleras läkemedlet i loppans matsmältningskanal genom en blodsugningsprocess, vilket dödar loppan och hindrar den från att lägga ägg.
Den dynamiska processen för korsning av barriärer
Initial penetration: Efter extern applicering penetrerar Esafoxolane snabbt in i dermisskiktet genom follikeltratten (med en penetrationshastighet på 30 % inom 1 timme);
Systemfördelning: Det absorberas i blodomloppet genom det dermala kapillärnätverket och distribueras till huden och subkutana vävnader i hela kroppen;
Ackumuleringseffekt: Ackumulering i fettvävnad (halveringstid t ₁/₂=12 dagar), bildar långvarigt-skydd.
Epinomektin: Penetrationsoptimering av brett-spektrum av antiparasitmedel
Molekylär modifiering och hudaffinitet
Molekylär modifiering och hudaffinitet
Epinomektin är ett derivat av avermektin B1, och dess permeabilitet optimeras genom följande modifieringar: införande av en acetylaminogrupp för att acetylera C4-OH av avermektin B1, förbättra dess vattenlöslighet (löslighet 0,5 mg/ml) samtidigt som dess lipofila värdeskelett (LogP värde 3,8); Lägg till flexibla ringstrukturer (som pentacykliska etrar) för att minska hudens penetrationsmotstånd. Dess molekylvikt är 914,13 g/mol, och dess yta ökas ytterligare genom nanokristallteknologi (partikelstorlek<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Multi-target anti-parasitisk mekanism
Epinomektin dödar nematoder och leddjur genom följande mekanismer:
GluCl-kanalaktivering: inducerar parasitisk neuromuskulär förlamning, vilket leder till motoriska störningar och dödsfall;
GABA-receptorreglering: ökar GABA-medierat kloridjoninflöde, hämmar parasitmatning och reproduktion;
Penetrering av blod-hjärnbarriär: Blod-hjärnbarriärens permeabilitet hos katter är tre gånger högre än hos hundar, och epinomektin kan effektivt döda parasiter (som hjärtmaskmikrofilament) i vävnader.
Hudpenetration och systemisk distribution
Absorption av hårsäckar: Inom 30 minuter efter extern applicering absorberas det snabbt genom hårsäckar och svettkörtlar (med en penetrationshastighet på 25 %);
Transport av lymfsystemet: kommer in i blodomloppet genom dermala lymfkärl för att undvika first pass-effekter;
Ansamling av fettvävnad: Ansamling av subkutant fett (koncentration 5-10 gånger plasma), vilket bildar en läkemedelsreservoar.
Praziquantel: Genombrott i penetrationen av bandmaskspecifika medel
Molekylära egenskaper och hudpenetrationsutmaningar
Praziquantel har en molekylvikt på 312,41 g/mol och ett LogP-värde på 2,8. Det tillhör hydrofila läkemedel (vatten-lösligt 4 mg/ml) och anses traditionellt vara svårt att passera genom hudbarriären. Dess genomträngningsmotstånd kommer huvudsakligen från:
Låg fettlöslighet: LogP-värde<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Hög polaritet: Molekylen innehåller pyrazinringar och bensenringar, som bildar en starkt polär struktur som begränsar passiv diffusion.
Mekanism och inriktning av bandmaskresistens
Praziquantel dödar bandmaskar genom följande mekanismer:
Kalciumkanalstörning: aktiverar kalciumkanaler av L-typ på ytmembranet hos bandmaskar, vilket leder till ökat inflöde av kalciumjoner och ihållande muskelkontraktion och spasmer;
Ytmembranskada: förstör glykoproteinstrukturen hos bandmaskens ytmembran, ökar membranpermeabiliteten och leder till parasituttorkning och död;
Immunaktivering: Exponering för bandmaskantigener aktiverar värdens immunsystem (såsom makrofagfagocytos) för att eliminera parasiter.
Dess LC50 för Dipylidium caninum hos hundar är 0,1 μg/ml, och den är känslig för vanliga bandmaskar hos katter som Taenia solium.
Förbättrad penetration av innovativa leveranssystem
Nanokristalldispersion: Praziquantel nanokristaller penetrerar snabbt genom tratten i hårsäckarna, med en penetrationshastighet på 15 % inom 1 timme;
Lipidbärareffekt: De lipofila grupperna av Esafoxolane och Epinomectin bildar vätebindningar med Praziquantel, vilket främjar deras passage genom stratum corneum;
PH-justering: Lägg till citronsyrabuffert (pH 5,5) till formeln för att öka andelen icke-dissocierad Praziquantel (från 30 % till 70 %) och förbättra genomträngningseffektiviteten.
Populära Taggar: esafoxolaner eprinomectin och praziquantel topisk lösning, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu