Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av amoxicillin och klavulanat-kaliumsuspension i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ amoxicillin och klavulanat kalium suspension till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Amoxicillin och klavulanat kaliumsuspensionär ett brett-preparat av antibakteriell förening, sammansatt av amoxicillin (- laktamantibiotikum) och klavulatkalium (- laktashämmare) i ett vetenskapligt förhållande (vanligtvis 4:1 eller 7:1), utformat specifikt för barn och patienter med sväljsvårigheter. Dess huvudsakliga fördel ligger i att hämma --laktaset som produceras av groddar genom klavulansyra, skydda amoxicillin från enzymatisk hydrolys, bryta igenom motståndsbarriären, avsevärt utöka antibiosspektrumet, täcka grampositiva groddar (som enzymproducerande Staphylococcus aureus, Streptococcus som negativa germoniae Grauchmne, ESB). Escherichia coli, Haemophilus influenzae), och vissa anaeroba groddar (som Bacteroides fragilis), särskilt lämpliga för angreppsbehandling i områden med hög förekomst av enzymproducerande groddar.
Suspensionen har egenskaperna hög biotillgänglighet, flexibel dosering, förbättrad smak (ofta tillsatt med fruktessens), etc., vilket är bekvämt för barn att korrekt administrera läkemedel i enlighet med deras vikt (vanligt använda dosen är 80-90 mg/kg/dag, intagen 2-3 gånger) och minska gastrointestinal irritation (till exempel är förekomsten av diarr% lägre än 3% av tabletterna). Används i stor utsträckning i klinisk praxis för att behandla akut otitis media, bihåleinflammation, lunginflammation, urinvägsinfektioner, hud- och mjukdelsinfektioner och djurbett, särskilt för infektioner orsakade av enzymproducerande bakterier, effekten är signifikant (groddsclearance-hastigheten ökar med mer än 50 % jämfört med enbart amoxcillin).
Ytterligare information om kemisk förening:
Vår produkt
Amoxicillin och klavulanat kaliumsuspensionär en sammansatt antibiotikaformulering som består av produkt, som synergistiskt bryter igenom bakteriella resistensbarriärer och uppnår ett brett-spektrum av enzymproducerande svampar. Dess verkningsmekanism involverar flera aspekter såsom läkemedlets molekylära struktur, enzyminhiberingskinetik, interferens med svampcellväggsyntes och farmakokinetisk optimering. Följande ger en systematisk analys från molekylär bas till kliniska effekter.
1. Amopenixin: kärnkomponenten i - laktamantibiotika
Amopenixin tillhör klassen aminopenicillin och dess molekylära struktur inkluderar en - laktamring (kvartär ring) och en tiazolring (kvartär ring), som är förbundna med amidbindningar för att bilda en bicyklisk kärna. --laktamringen är en nyckelstruktur för antibiosaktivitet, och dess karbonylsyreatom binder kovalent till serinresten av svampens penicillinbindande proteiner (PBPs) för att bilda irreversibla acyleringskomplex, och blockerar därigenom korslänkningsreaktionen av bakteriecellväggspeptidoglykaner. Amopenixin har en direkt bakteriedödande effekt på grampositiva svampar (såsom streptokocker och pneumokocker) och vissa gramnegativa svampar (såsom Haemophilus influenzae och Moraxella catarrhalis), men inaktiveras lätt genom enzymatisk hydrolys på svampar som producerar - coloursuchi (lactams) och Staphychiasuchi (elocichiasuchis).
2. Kaliumklavulnat: en "självmordshämmare" av - laktas
Kaliumklavulnat är kaliumsaltformen av klavulnsyra, som har en molekylstruktur som liknar penicillin, men sidokedjan i - laktamringen innehåller en syreatom (oxipenicillin), som ger den unik enzymhämmande aktivitet. Klavulnsyra verkar genom följande mekanismer:
Irreversibel bindning: --laktamringen av klavulnsyra genomgår en ringöppningsreaktion med serinresten i det aktiva centrumet av --laktamenzym, vilket bildar en stabil kovalent bindning som permanent inaktiverar enzymet.
Bredspektruminhibering: Det kan hämma olika typer av --laktaser, inklusive TEM-typ, SHV-typ (gramnegativ svamp) och typ stafylokocker (grampositiv svamp), vilket täcker vanliga läkemedels-resistenta stammar i klinisk praxis.
Tidsberoende: Bindningen av klavulninsyra till enzymer kräver en viss tid, och dess hämmande effekt ökar med förlängd kontakttid. Därför måste det användas i kombination med amopenixin för att bibehålla långtidsskyddet-.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 µg/mL), men dess hämningskonstant (Ki) mot - laktas kan nå den nanomolära nivån, betydligt lägre än den enzymatiska hydrolyshastigheten för amopenixin, vilket ger ett uthålligt skydd för amopenixin.
Kollaborativ antibiosmekanism: från molekylär interaktion till celldöd
1. Bildningskinetik för enzyminhibitorkomplex
Den synergistiska effekten av amopenixin och kaliumklavulnat följer modellen med "skyddande dödande":
I det inledande skedet binder klavulnsyra företrädesvis till --laktaset som produceras av svamp och bildar ett enzymhämmarkomplex (E-I) som hindrar enzymet från att bryta ned amopenixin.
Mellanstadium: Amopenixin penetrerar det bakteriella yttre membranet (gramnegativ svamp) eller cellväggen (grampositiv grodd), binder till PBP, hämmar transpeptidasaktivitet och blockerar tvärbindningen av peptidoglykankedjor.
Slutstadiet: Syntesen av bakteriecellsväggar hindras, vilket resulterar i cellväggsdefekter och osmotisk tryckobalans, vilket i slutändan leder till aktivering av svampautolysenzymer och upplösning och död av bakterieceller.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 μ g/mL till 8 μ g/mL, och hämningshastigheten kan ökas med 32 gånger.
2. Molekylär grund för antibiosspektrumförlängning
Tillsatsen av klavulnsyra utökar antibiosspektrumet för amopenixin från "icke enzymproducerande groddar" till "enzymproducerande groddar", inklusive:
Grampositiv svamp: täcker meticillin-resistent Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus agalactiae, etc., med en känslighetsåtervinningsgrad på över 90 % för enzymproducerande stammar.
Gramnegativ svamp, inklusive - laktasproducerande Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, etc., har ökat sin täckning av Enterobacteriaceae-groddar (som Escherichia coli och Klebsiella) till 60 % -70 %.
Anaerob svamp: De har en synergistisk bakteriedödande effekt på anaeroba bakterier som Pseudomonas aeruginosa och Porphyromonas gingivalis, vilket minskar MIC-värdena med 4-8 gånger.
3. Dubbel strategi för att hämma läkemedels-resistent svamp
För stammar som har utvecklat resistens mot amopenixin fördröjer sammansatta formuleringar utvecklingen av resistens genom följande mekanismer:
Enzyminhibering: Klavulnsyra blockerar hydrolysresistensvägen som förmedlas av - laktas.
Hämning av målmodifiering: Bindningen av amopenixin till PBP kan inducera PBP-mutationer från svamp (som PBP2a), men klavulnsyra fördröjer uppkomsten av hög-läkemedelsresistens genom att minska bakteriell metabolisk aktivitet, vilket minskar uttrycket av mutanta proteiner.
Kliniska studier har visat att elimineringshastigheten för amopenixin och klavulatkalium vid behandling av enzymproducerande svampangrepp är 85 % -90 %, betydligt högre än för amopenixin enbart (30 % -40 %).
1. Synergistisk effekt av oral absorption
Den orala biotillgängligheten avamoxicillin och klavulanat kaliumsuspensionär relativt hög (amopenixin 93%, klavulninsyra 75%), och de absorberas oberoende i mag-tarmkanalen. Den sura miljötoleransen av klavulninsyra (pKa 2,7) kan dock minska nedbrytningen av amopenixin i magsyra och förbättra den totala absorptionshastigheten. Matens inverkan på absorptionen varierar:
Diet med hög fetthalt: Försenad topptid för amopenixin (Tmax förlängdes från 1,5 timmar till 2,5 timmar), men absorptionen av klavulnsyra påverkades inte, och den totala ytan under läkemedelstidskurvan (AUC) förblev stabil.
Diet med låg fetthalt: har ingen signifikant effekt på absorptionen, rekommenderas att tas efter måltider för att minska gastrointestinala irritationer (som diarré och illamående).
2. Kollaborativ bevakning av organisatorisk distribution
Amopenixin och kaliumklavulnat är brett distribuerade i kroppsvätskor och vävnader, inklusive:
Luftvägar: Koncentrationen av bronkial slemhinna når 50% -70% av blodets läkemedelskoncentration, lämpligt för nedre luftvägsangrepp (som lunginflammation och bronkit).
Urinvägar: Koncentrationen av amopenixin i urin kan nå 1000-3000 μg/mL, och koncentrationen av klavulninsyra är 100-300 μg/ml. Det har betydande terapeutiska effekter på urinvägsangrepp som cystit och pyelonefrit.
Hud och mjukvävnad: Koncentrationen av läkemedel i inflammerade områden är 2-3 gånger högre än i icke inflammerade områden, vilket gör den lämplig för angrepp som cellulit och djurbett.
3. Samordnad reglering av ämnesomsättning och utsöndring
Amopenixin utsöndras huvudsakligen via njurarna (60% -70% i sin ursprungliga form), medan klavulnsyra metaboliseras via dubbla vägar i njurarna (50% -70%) och levern (30% -50%). Halveringstiderna för de två är likartade (amopenixin 1,1 timme, klavulnsyra 1,0 timme), och 2-3 doser per dag kan upprätthålla effektiva läkemedelskoncentrationer i blodet. Justering för specialgrupper:
Njurinsufficiens: När kreatininclearance-hastigheten är mindre än 30 ml/min, bör dosen minskas till 1/2-1/3 av den konventionella dosen för att undvika ackumulering av klavulninsyra (som har en något högre risk för nefrotoxicitet än amopenixin).
Leverdysfunktion: Andelen klavulninsyrametabolism i levern ökar, men det finns inget behov av att justera dosen, och transaminasnivåerna måste övervakas (övergående förhöjningsincidens är cirka 3% -5%).
Mekanismvalidering i kliniska tillämpningar
1. Infektionstyper och patogentäckning
Amopenixin och klavulatkalium är lämpliga för följande enzymproducerande svampangrepp:
Angrepp i de nedre luftvägarna: akut förvärring av kronisk bronkit och samhällsförvärvad -lunginflammation orsakad av influensaproducerande Haemophilus influenzae och Moraxella catarrhalis.
Urinvägsangrepp: komplexa urinvägsangrepp orsakade av Escherichia coli och Klebsiella pneumoniae, särskilt lämpliga för empirisk behandling.
Hud- och mjukdelsangrepp: blandade angrepp av Pasteurella polycida och anaerob svamp bör täckas av djurbett och diabetesfotsangrepp.
Öron-, näs- och halsangrepp: täckning av enzymproducerande svamp vid akut otitis media (barn) och bihåleinflammation (vuxna).
2. Balans mellan effekt och säkerhet
De terapeutiska fördelarna med sammansatta preparat återspeglas i:
Bakterieclearance rate: Clearance raten för enzymproducerande svampangrepp är 40% -50% högre än med enbart amopenixin.
Förkortad behandlingslängd: Behandlingstiden för -förvärvad lunginflammation i samhället kan förkortas från 10-14 dagar till 7-10 dagar.
Läkemedelsresistenskontroll: I områden med en resistensgrad på mindre än 20 % kan första-användning försena missbruket av avancerade antibiotika som karbapenemer.
När det gäller säkerhet bör uppmärksamhet ägnas åt:
Gastrointestinala reaktioner: Förekomsten av diarré är cirka 10% -15%, vilket är relaterat till interferens av klavulninsyra med tarmmikrobiota.
Kombinationen av probiotika kan lindra det.
Allergiska reaktioner: Penicillinallergiker är förbjudna att använda det, och förekomsten av korsallergi är cirka 5% -10%. Ett hudtest krävs.
Leverfunktionspåverkan: Långtidsanvändning kräver övervakning av ALAT/ASAT, särskilt i kombination med leversjukdom eller hepatotoxiska läkemedel (som acetaminofen).
Framtida forskningsriktning: Nya vägar för mekanismoptimering
Nanoformuleringsutveckling:
Genom att inkapsla med liposomer eller polymernanopartiklar kan stabiliteten hos klavulninsyra förbättras (undvika hydrolys) och verkanstiden kan förlängas.
Förbättring av enzymhämmare:
Utveckla nya - laktamenzymhämmare (som avibactam och relibactam) för att utöka täckningen av metalloenzymer (NDM-1, VIM).
Farmakokinetisk farmakodynamisk (PK/PD) modell:
Baserat på fri läkemedelskoncentration (fAUC/MIC) för att optimera doseringsregimen och uppnå personlig behandling.
Amoxicillin och klavulanat kaliumsuspensionhar blivit kärnvapnet för kliniskt svar på enzymproducerande svampangrepp genom en dubbel mekanism av "enzyminhiberande målattack". Den vetenskapliga analysen av dess verkningsmekanism ger inte bara en grund för rationell läkemedelsanvändning, utan pekar också ut riktningen för utvecklingen av nya antibiotika.
Vanliga frågor
Varför överlever inte kaliumklavulanat i suspension i mer än 3 dagar i rumstemperatur?
+
-
Vid rumstemperatur (20 grader C) är halveringstiden för kaliumklavulanat endast cirka 2 dagar-. Stabilitetsstudier avslöjar den hårda sanningen: Amoxicillin förblir stabilt i 7 dagar, men kaliumklavulanat bryts ned över 40 % efter att ha lagrats vid 25 grader C i 7 dagar, och dess styrka sjunker till 90 % på bara 2 dagar (t ₉ ₀). Kylmekanism: Kaliumklavulanat är extremt känsligt för fukt och värme, och hydrolys och ringöppning är dess "osynliga mördare" - detta är också den grundläggande anledningen till att instruktionerna kräver kylförvaring (2-8 grader C) och måste kasseras efter 10 dagar.
Vem grävde upp "sötfällan" i suspensioner?
+
-
Dold risk för patienter med fenylketonuri - aspartam. För att förbättra medicinvidhäftningen hos barn har vissa suspensioner (som 200 mg/28,5 mg per 5 ml) kompletterats med aspartam som sötningsmedel. Aspartamet som finns i varje 5 ml kommer att metaboliseras till fenylalanin i kroppen, vilket inte är skadligt för friska barn, men det är ett "sött gift" för fenylketonuripatienter.
Varför är "fyllningsvolymen" på pulverflaskan nästan dubbelt så stor som det nominella värdet?
+
-
För att du ska skaka smidigt. En flaska torr suspension med en nominell volym på "100 ml" har en faktisk pulvervolym på endast cirka 49-52 ml. Det extra utrymmet inuti flaskan används för att tillhandahålla ett "sportfält" för att skaka med vatten, vilket säkerställer att pulvret kan dispergeras helt till en enhetlig suspension. Detta är en "dold design" reserverad av formuleringsingenjörer för patientens operationsutrymme.
Är det ett humanmedicin eller ett veterinärmedicinskt läkemedel? Är receptet verkligen annorlunda?
+
-
Båda finns tillgängliga, men förhållandet mellan amoxicillin/klavulansyra är högre i veterinärversionen. Förhållandet av oral suspension droppar för djur (hundar och katter) är 4:1, men koncentrationen är högre (50 mg/12,5 mg per ml). Mindre-kända skillnader: Indikationerna för veterinärversionen inkluderar tandlossning hos hundar och hudbölder hos katter och är tydligt märkta som "obestämd säkerhet för dräktiga djur".
Populära Taggar: amoxicillin och klavulanat kaliumsuspension, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu