Entecavir injektion(entikawei) är ett mycket effektivt och lågresistens nukleosidanalog antiviralt läkemedel, och produkten, som en ny formuleringsform, ger ett viktigt val för patienter som inte kan ta det oralt eller som behöver snabb kontroll av virusreplikation. Den hämmande effekten av entikawei på HBV är 300 gånger starkare än lamivudin och 10 gånger starkare än adefovir, och den upprätthåller fortfarande hög aktivitet mot lamivudinresistenta stammar.
Efter intravenös injektion kommer injektionen direkt in i blodcirkulationen, kringgår den första passeffekten och blodkoncentrationen når snabbt den terapeutiska tröskeln, som är lämplig för patienter med akut svår hepatit B eller leversvikt; Biotillgängligheten för injektion är nära 100 %, betydligt högre än för orala preparat.

Ytterligare information om kemisk förening:

|
|
|
Entecavir COA
![]() |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Entecavir | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 142217-69-4 | |
| Kvantitet | Anpassad | |
| Förpackningsstandard | Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.38% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.29% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.80% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.43% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 400 ppm |
| Lagring | Förvara på en förseglad, mörk och torr plats under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C12H15N5O3 |
| Exakt mässa | 277.12 |
| Molekylvikt | 277.28 |
| m/z | 277.12 (100.0%), 278.12 (13.0%), 278.11 (1.8%) |
| Elementaranalys | C, 51.98; H, 5.45; N, 25.26; O, 17.31 |

Kärnverkansmekanism
Kärnfunktionen aventecavirinjektionär att specifikt hämma replikationen av hepatit B-virus (HBV). Den har hög inriktning och specificitet, som exakt stör den omvända transkriptionsprocessen av hepatit B-virion och blockerar i grunden viral spridning och spridning. Dess farmakologiska verkan är mycket selektiv med knappt någon inverkan på DNA-syntesen i normala mänskliga celler, vilket säkerställer överlägsen säkerhet och lägger en solid grund för dess långvariga-tillämpning vid behandling av kronisk hepatit B.
Efter att ha kommit in i människokroppen absorberas entikawei snabbt av celler och fosforyleras gradvis av intracellulära kinaser för att bilda dess aktiva metabolit, entikawei trifosfat (ETV-TP). Denna aktiva metabolit har en intracellulär-halveringstid på upp till 15 timmar, upprätthåller effektiv läkemedelskoncentration för att utöva ihållande antivirala effekter, minskar administreringsfrekvensen, förbättrar patientens behandlingsföljsamhet och stödjer standardiserad långtidsbehandling.-

Strukturellt liknar deoxyguanosintrifosfat (dGTP), det naturliga substratet av hepatit B-virion omvänt transkriptas (HBV DNA-polymeras), ETV-TP binder företrädesvis till omvänt transkriptas och undertrycker konkurrerande dess tre kärnaktiviteter: hämmande av primersyntes för att stoppa viral reinitiering{1} via blockering av negativ DNA-syntes{1} pregenomisk mRNA-omvänd transkription och begränsning av DNA--beroende positiv--strängs-DNA-syntes för att fullständigt hindra replikering av viral genom. Dessutom avslutar inkorporering av ETV-TP i begynnande hepatit B virion-DNA-strängar direkt DNA-kedjeförlängning, vilket förhindrar bildandet av kompletta virala genom, drastiskt sänker in-vivo viral belastning, lindrar kontinuerlig virusskada på hepatocyter och underlättar reparation av hepatocyter.
Noterbart uppvisar entikawei extrem specificitet mot hepatit B-virion med extremt låg affinitet för humana cellulära DNA-polymeraser, vilket orsakar försumbar störning av normal cellulär DNA-syntes. Jämfört med andra antivirala medel ger det mindre skada på den hematopoetiska funktionen, njurfunktionen och andra vitala mänskliga organ, vilket har framträdande säkerhetsfördelar. Sådana mycket riktade antivirala egenskaper gör det möjligt för den att leverera potent antiviral effekt samtidigt som den maximalt skyddar normala fysiologiska funktioner, vilket gör det till ett första-antiviralt läkemedel mot kronisk hepatit B.
De viktigaste terapeutiska effekterna

Produkten används huvudsakligen för att kontrollera och lindra utvecklingen av kronisk hepatit B. Dess huvudsakliga terapeutiska mål är att effektivt och kontinuerligt undertrycka replikering av hepatit B-virion, mildra hepatocytisk inflammation och nekros, bevara normal heparfunktion, fördröja progressionen till allvarliga komplikationer såsom heparcirrhos, symtomförstärkning av patienter med cirrhos och klinisk kvalitet. liv och garanterar långsiktig-överlevnad för patienter, med dess terapeutiska effekter som manifesteras i fyra sammanhängande och synergistiska aspekter enligt följande:
1. Reducera potentiellt hepatit B virusmängd
viral belastning av hepatit B är en central indikator som utvärderar sjukdomens svårighetsgrad och terapeutisk effekt av kronisk hepatit B. Högre virusmängd indikerar mer aktiv virusreplikation, allvarligare leverskada och förhöjda risker för levercirros och levercancer. Entikawei har kraftfull antiviral aktivitet och rankas bland de mest effektiva kliniska anti-HBV-medlen. Kliniska data bekräftar att det snabbt och markant kan minska DNA-nivåerna för hepatit B virion hos både behandlings-naiva patienter och lamivudin-resistenta patienter.

För vuxna patienter med kompenserad heparsjukdom som får initial nukleosidanalogbehandling kan de flesta uppnå odetekterbara hepatit B-virion-DNA-nivåer (<50 IE/ml) inom 12 veckor efter standardiserad behandling. För lamivudin-resistenta patienter möjliggör en korrekt dosjusteringentecavirinjektionför att effektivt hämma viral replikation och stadigt minska virusmängden, vilket skapar gynnsamma förhållanden för efterföljande heparfunktionsåterställning.
2. Förbättra leverfunktionen och reparera hepatocellulär skada
De centrala patologiska förändringarna av kronisk hepatit B är virus-inducerad hepatocytisk inflammation och nekros som leder till onormal heparfunktion, manifesterad som förhöjt alanintransaminas (ALT), aspartattransaminas (AST), onormala bilirubin- och albuminnivåer och till och med heparsvikt i allvarliga fall.
Genom att undertrycka viral replikation och minska viral stimulering på hepatocyter, lindrar det hepatocellulär inflammation fundamentalt och bygger en gynnsam miljö för skadad hepatocytreparation. Massiva kliniska bevis visar att tillsammans med minskande virusmängd återgår heparskademarkörer inklusive ALT och AST gradvis till det normala, och indikatorer som återspeglar hepatitisk syntes och metabolismfunktion förbättras avsevärt. Det fördröjer effektivt hepatitisk fibros-progression, upprätthåller fullständig heparfunktion och förhindrar ytterligare försämring av heparfunktionen.

För patienter med dekompenserad kronisk hepatit B som åtföljs av allvarlig heparskada och flera komplikationer, kan entikawei stadigt hämma virusreplikation, lindra leverinflammation, sänka förekomsten av hepatitisk encefalopati, hepatorenalt syndrom, ascites och andra kritiska korttidskomplikationer, höja allvarliga{0} övertidskomplikationer, höja severvi{0} för omfattande behandling och stöd för gradvis återhämtning av heparfunktionen.
3. Fördröj utvecklingen av leverfibros, levercirros och hepatocytiskt karcinom
Okontrollerad kronisk hepatit B leder till ihållande leverskada, progressiv leverfibros och eventuell levercirros, som ytterligare kan utvecklas till primärt hepatocytiskt karcinom, en av de främsta dödsorsakerna för hepatit B-patienter. Lång-potentiell virusdämpning av produkten kan effektivt bromsa utvecklingen av hepatitisk fibros, uppnå uppenbar histologisk förbättring och vända mild leverfibros hos patienter i tidigt-stadium.


Lång-kliniska uppföljningsstudier- bekräftar att standardiserad långtidsbehandling med-entikawei signifikant minskar förekomsten av heparcirros och hepatocytiskt karcinom jämfört med obehandlade patienter. Det minskar särskilt riskerna för sjukdomsprogression och förlänger överlevnadstiden för hög-riskpopulationer med hög virusmängd, återkommande onormal heparfunktion och familjehistoria av heparcirros. Dessutom, för hepatit B-relaterade levertransplantationsmottagare, hämmar produkten effektivt återfall av hepatit B virion efter-operation, stabiliserar transplantatets heparfunktion, förbättrar framgångsfrekvensen för hepartransplantationer och säkerställer lång-postoperativ överlevnad.
4. Lindra kliniska symtom och förbättra livskvaliteten
Patienter med kronisk hepatit B lider vanligen av trötthet, dålig aptit, illamående, utspänd buk och dov smärta i övre högra kvadranten, som är nära korrelerade med virus-inducerad hepardysfunktion och allvarligt stör det dagliga livet, arbetet och mentala tillståndet. Genom att undertrycka viral replikation och återställa heparfunktionen,entecavirinjektionlindrar effektivt ovanstående obehag. Under behandlingen återfår patienterna gradvis fysisk styrka och aptit, med gastrointestinala och leverbesvär lindras eller elimineras, vilket avsevärt förbättrar livskvaliteten, hjälper patienterna att återuppta normalt arbete och dagliga aktiviteter och lättar på de fysiska och psykiska bördorna orsakade av sjukdomen.
Forskningen och utvecklingen av entikawei började på 1990-talet, ledd av Bristol-Myers Squibb Company. Ursprungligen utvecklades det som ett läkemedelskandidat mot-herpes simplex-virus snarare än ett terapeutiskt medel mot hepatit B. FoU-teamet fokuserade på strukturell optimering av antivirala nukleosidföreningar för att screena brett-spektrum och hög-effektiva små-molekylära antivirala läkemedel.
Vid aktivitetsscreening av olika karbocykliska nukleosidanaloger befanns föreningen endast utöva måttlig hämmande effekt på herpesvirus, inte uppfylla kliniska tillämpningsstandarder och sakna utvecklingsvärde för herpesbehandling.
Efterföljande brett-experiment med antiviral screening gjorde en banbrytande upptäckt att denna förening hade extremt specifik och potent hämmande aktivitet mot hepatit B-virion, som vid den tiden översteg vanliga anti-HBV-läkemedel.
In vitro cellulära experiment bekräftade också dess låga cytotoxicitet och framträdande säkerhetsprofil. Baserat på detta nyckelresultat justerade FoU-teamet omedelbart forskningsinriktningen och positionerade den officiellt som ett nytt anti-HBV-läkemedel, som genomförde systematisk strukturoptimering, farmakologisk verifiering och farmakodynamiska tester.
1997 slutfördes den kemiska kärnstrukturen för entikawei, med grundläggande farmakologiska och toxikologiska studier avslutade, varefter den gick in i kliniska prövningar.
Efter år av verifiering i fas I, II och III kliniska prövningar, validerades dess fördelar, inklusive stark antiviral styrka, låg läkemedelsresistens och hög säkerhet.
2005 godkändes entikawei officiellt för marknadsföring av amerikanska FDA och lanserades på den kinesiska marknaden samma år. Som världens första nya-generations första-linje anti-HBV-läkemedel med hög effekt och låg läkemedelsresistens, revolutionerade det fullständigt det kliniska behandlingsmönstret för kronisk hepatit B.
Kemiskt sett är entikawei en karbocyklisk guanosin-nukleosidanalog som består av en kiral fem-ledad karbocyklisk ring och guaninbas. De kirala centran i dess struktur är kritiska för biologisk aktivitet, därför ligger kärnsyntesutmaningarna i exakt kiral konfigurationskontroll, avlägsnande av föroreningar och förbättring av utbytet.
Den ursprungliga syntetiska forskningsvägen innehöll besvärliga procedurer och höga produktionskostnader, medan efterföljande inhemska forskarteam optimerade processen för att uppnå effektiv industriell produktion.
Den ursprungliga syntesen använder cyklopentadienderivat som utgångsmaterial för att konstruera kärnans fem-ledade karbocykliska skelett via fler-additions-, cykliserings- och hydrolysreaktioner. Enstaka aktiva konfigurationsmellanprodukter erhålls genom kiral upplösning, följt av kondensationsreaktion med guanin-moderkärna för att framställa rå entikawei.
Traditionella tekniker begränsas av låg kiral upplösningseffektivitet, överdrivna-biprodukter och svårigheter med renhetskontroll, vilket begränsar stor-produktion.
Inhemska forskare utvecklade innovativt en kiral riktningssyntesteknologi som överger traditionella upplösningsmetoder. Genom att reglera reaktionstemperatur, katalysatorförhållande och lösningsmedelssystem syntetiseras målkirala intermediärer direkt riktade för att minska generering av ogiltiga isomerer och lägre föroreningshalt från källan.
Den optimerade syntesprocessen innefattar huvudsakligen tre kärnsteg: konstruera kirala karbocykliska skelett med hög-renhet via asymmetrisk katalytisk cyklisering för att säkerställa aktiv läkemedelskonfiguration; implementera skydd och modifiering på hydroxylgrupper i karbocykliska sidokedjor för att undvika sidoreaktioner under kondensation; genomför nukleofil kondensation med guaninbas, följt av avskyddning, raffinering och rening med omkristallisation för att erhålla hög-entikawei bulkläkemedel.
Denna optimerade process förenklar reaktionsstegen avsevärt, ökar råvaruanvändningshastigheten och produktens renhet, löser föroreningskontrollsvårigheter i ursprungliga forskningstekniker, kringgår ursprungliga patentbarriärer och uppnår inhemsk stor-massproduktion, vilket ger tillräckligt med råmaterialstöd för den kliniska populariseringen av entikawei-injektion.
FAQ
Vad används det till?
+
-
Entikawei används för att behandla leverinfektioner orsakade av hepatit B-virus. Det tillhör familjen av läkemedel som kallas antivirala medel. Antivirala medel används för att behandla infektioner som orsakas av virus. Detta läkemedel kommer inte att bota hepatit B-viruset, men det kommer att förhindra att det reproducerar sig och orsakar mer leverskador.
Hur lång tid ska man ta det för hepatit B?
+
-
Behandlingstiden kommer att vara lång- hos de flesta patienter tills det finns en förlust av ytantigen (observera att förlust av ytantigen förekommer hos mindre än 10 % av patienterna). Du kommer därför sannolikt att stanna kvar på entecavir hela livet eller tills andra behandlingar blir tillgängliga.
Populära Taggar: entecavir injektion, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu















