Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av cimetidininjektion i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ cimetidininjektion till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Cimetidininjektion, som den första generationens histamin H 2 receptorantagonist, har studerats brett i djurmodeller för sin farmakologiska verkningsmekanism sedan dess uppkomst på 1970-talet. Används främst för att behandla sjukdomar relaterade till överdriven magsyrasekretion. Dess kärnkomponent är cimetidin, som kompetitivt hämmar H2-receptorer på magväggsceller, effektivt blockerar utsöndringen av magsyra orsakad av histamin och andra stimuli, och därigenom minskar surheten i magsäcken och lindrar symtom orsakade av överdriven magsyra.
Ytterligare information om kemisk förening:
| Produktnamn | Cimetidinpulver | Cimetidin tabletter | Cimetidininjektion | Cimetidin kapslar | Cimetidinkräm |
| Produkttyp | Pulver | Tabletter | Injektion | Kapslar | Grädde |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
| Produktpaket | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
Vår produktform
Cimetidin +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Cimetidin | |
|
CAS-nr. |
51481-61-9 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Den här produkten är lämplig för behandling av diagnostiserade sår på tolvfingertarmen, magsår och patienter som upplever återfall efter kortare-behandling. För patienter med ihållande gastroesofageal refluxsjukdom, särskilt de vars antirefluxåtgärder och enstaka läkemedelsbehandlingar som antacida är ineffektiva,cimetidininjektionkan avsevärt förbättra symtomen. Dessutom används det även för att förebygga stresssår och blödningar hos kritiskt sjuka patienter, samt för att behandla sjukdomar som gastrinom (Zollinger Ellisons syndrom) med överdriven magsyrasekretion.
1.1 H2-receptorlokalisering och signaltransduktion
I djurs magslemhinna är H 2 -receptorer huvudsakligen fördelade på det yttre membranet av parietalceller och tillhör familjen G-proteinkopplade receptorer (GPCR). När histamin binder till H₂-receptorn, aktiverar det Gs-proteinet, vilket i sin tur aktiverar adenylatcyklas (AC), vilket katalyserar ATP för att producera cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). CAMP fungerar som en andra budbärare, aktiverar proteinkinas A (PKA), vilket slutligen leder till fosforylering av parietalcellens apikala protonpump (H ⁺/K ⁺ - ATPas) och initierar magsyrasekretion.
Djurexperimentella bevis:
In vitro-experiment på råttas magslemhinna visade att cimetidin hämmade histamininducerad cAMP-ackumulering på ett dosberoende sätt, med ett IC50-värde på 42 nM, i överensstämmelse med receptorbindningskinetikdata.
I magfistelmodellen hos hundar reducerade intravenös injektion av cimetidin (5 mg/kg) signifikant basal magsyrasekretion med 70 %, och den hämmande effekten var positivt korrelerad med läkemedelskoncentrationen i blodet.
1.2 Konkurrensantagonistiska egenskaper
Cimetidin blockerar histamins excitatoriska effekt genom att ockupera H 2 -receptorns bindningsställe. Dess kompetitiva hämningsegenskaper manifesteras som:
Reversibel bindning: I experimentet med magsvinsceller från marsvin kan bindningen av cimetidin till receptorn reverseras av överdriven histamin, vilket överensstämmer med egenskaperna hos kompetitiva antagonister.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μM), vilket förklarar dess brist på antikolinerga biverkningar.
1.3 Dynamisk reglering av magsyrasekretion
Hämning av basal magsyrasekretion:
I en kronisk magfistelmodell hos hundar kan kontinuerlig intravenös infusion av cimetidin (2 mg/kg/h) minska magsyrasekretionen nattetid med 85 %, och effekten varar i mer än 8 timmar.
In vitro-experiment på råttas magslemhinna visade att hämningen av basal magsyrasekretion av cimetidin var koncentrationsberoende, med ett EC₅₀-värde på 0,3 μM.
Stimulerande hämning av magsyrasekretion:
Experiment på gris magslemhinna visade att cimetidin kan blockera magsyrasekretion inducerad av pentagastrin (1 μ g/kg/h), med en hämningsgrad på 65 %.
I hundmodellen var de hämmande frekvenserna av cimetidin på magsyrasekretion stimulerad av insulininducerad hypoglykemi (0,1 U/kg IV) eller koffein (50 mg/kg IV) 58 % respektive 62 %.
1.4 Förändringar i magsaftsammansättningen
PH-justering:
Hundförsök har visat att cimetidin (10 mg/kg IV) kan öka pH i magsaft från 1,2 till 4,5 i mer än 6 timmar.
I magfistelmodellen för gris minskade aktiviteten av magproteas i cimetidinbehandlingsgruppen med 70 %, vilket var relaterat till enzyminaktivering orsakad av pH-höjning.
Volymkontroll för magsaft:
Magsköljningsexperimentet med kanin visade att cimetidin (50 μM) kan minska magsaftsekretionen med upp till 40 %, och mekanismen involverar depolarisationshämning av tubulär membranpotential som utsöndras av parietalceller.
2.1 Uttryck av immuncells H2-receptorer
T-lymfocyter:
Flödescytometrianalys av T-celler från musmjälte visade att expressionshastigheten för H2-receptorer på ytan av CD4+ T-celler nådde 65 % och CD8+ T-celler var 42 %.
Experimentet med råttlymfocytmembranfragment bekräftade att H2-receptorn är kopplad med Gs-protein och kan uppreglera uttrycket av IL-2-receptorn efter aktivering.
Makrofager:
Peritoneal makrofagkultur från marsvin visade att H₂-receptoraktivering kan hämma LPS-inducerad TNF --utsöndring, med ett IC50-värde på 10 μM.
Experiment på mononukleära celler från perifert blod hos hundar visade att cimetidin (50 μM) kan blockera ökningen av IL-6-utsöndring inducerad av histamin (10 μM).
2.2 Reglering av inflammatoriska mediatorer
Histaminsyntesinhibering:
Degranuleringsexperimentet av råttmastceller visade att cimetidin (100 μM) kan minska histaminfrisättningen med upp till 35 %, och mekanismen involverar inhibering av L-histidindekarboxylasaktivitet.
I en hundhudallergimodell minskade förbehandling med cimetidin (10 mg/kg IV) diametern på histaminhudreaktioner med 40 %.
Cytokinbalans:
I en muskolitmodell visade behandlingsgruppen med cimetidin (50 mg/kg/dag PO) en 2,3 -faldig ökning av IL-10-nivåer och en 60% minskning av TNF-nivåer i kolonvävnad.
Grisledens hålighetcimetidininjektionexperiment visade att cimetidin (1 mg/led) kan hämma syntesen av PGE ₂ i synovialceller inducerade av IL-1 , med ett IC₅₀-värde på 20 μM.
2.3 Reglering av immuncelladhesion
Hämning av selektionsuttryck:
Endotelcellsodling från råtta visade att cimetidin (50 μM) kunde blockera uppregleringen av E-selektinexpression inducerad av histamin (10 μM), med en inhiberingsgrad på 75 %.
I hundens myokardischemi-reperfusionsmodell visade behandlingsgruppen med cimetidin en 50 % minskning av neutrofilinfiltrationen, vilket var associerat med en minskning av P-selektinexpression.
Reglering av integrinaktivitet:
Muslymfocytmigreringsexperimentet visade att cimetidin (25 μM) kan hämma vidhäftningen av LFA-1-integrin till ICAM-1, med ett IC50-värde på 15 μM.
I hornhinnetransplantationsmodellen för kanin förlängdes överlevnadstiden för den transplanterade vävnaden i cimetidinbehandlingsgruppen med 3 dagar, och mekanismen involverade inhibering av T-cellsinfiltration.
Antitumörangiogenes: H 2 receptoroberoende mekanism
3.1 Reglering av VEGF-signalväg
H₂-receptoroberoende hämning:
Råtthornhinnafickamodellen visade att cimetidin (50 mg/kg/dag PO) kunde hämma bFGF-inducerad angiogenes med en inhiberingsgrad på 65 %, och denna effekt reverserades inte av H2-receptoragonister.
Kycklingembryomembranexperimentet bekräftade att cimetidin (100 μM) kan blockera vaskulär förgrening inducerad av VEGF, med ett IC-värde på 30 μM.
VEGF uttrycksreglering:
I möss bröstcancermodell minskade nivån av VEGF-mRNA i tumörvävnad av cimetidin (100 mg/kg/dag IP) behandlingsgrupp med 70 %, vilket var relaterat till ned-regleringen av HIF-1-uttryck.
Cellodling av mastocytom från hund visade att cimetidin (50 μM) kan hämma histamin (10 μM) --inducerad VEGF-utsöndring med en inhiberingsgrad på 80 %.
3.2 Hämning av endotelcellsfunktion
Migrationshämning:
Scratch-experiment på humana navelvenendotelceller (HUVEC) visade att cimetidin (25 μM) kan hämma VEGF (10 ng/ml) --inducerad cellmigration med en hämningshastighet på 60 %.
Kulturen av mikrovaskulära endotelceller från mushjärna visade att cimetidin (50 μM) kan blockera matrisgelinducerad luminal bildning, med ett IC50-värde på 20 μM.
Apoptosinduktion:
Experimentet på apoptos av porcina aorta-endotelceller visade att cimetidin (100 μM) kan inducera kaspas-3-aktivering med en apoptoshastighet på 35 %.
I modellen för neovaskularisering av kaninhornhinnan ökade antalet apoptotiska kroppar i endotelceller med 2,5 gånger i cimetidinbehandlingsgruppen.
3.3 Tumörcelladhesionshämning
Reglering av integrinuttryck:
Musmelanomcellkultur visade att cimetidin (50 μM) kan nedreglera uttrycket av v 3-integrin, med en inhiberingsgrad på 65 %.
Celladhesionsexperimentet av hundlymfom visade att cimetidin (25 μM) kan blockera celladhesion inducerad av fibronektin, med ett IC50-värde på 10 μM.
Metalloproteinas hämning:
I en råttgliommodell reducerades aktiviteten av MMP-9 i tumörvävnad med 70 % i gruppen som behandlades med cimetidin (100 mg/kg/dag IP).
Griskondrocytodling visade att cimetidin (50 μM) kan hämma IL-1 --inducerad MMP-13-utsöndring, med ett IC50-värde på 20 μM.
4.1 CYP450-enzymhämningsegenskaper
Enzymaktivitetsanalys:
Det mikrosomala råttleverexperimentet visade att cimetidin (50 μM) kan hämma CYP1A2-aktivitet med upp till 80 % och minska CYP3A4-aktivitet med 65 %.
I den farmakokinetiska modellen för hundar kan cimetidin (10 mg/kg IV) öka AUC för diazepam med 2,3 gånger och minska CL med 55 %.
Mekanismforskning:
Molekylära dockningsexperiment visade att cimetidin bildar en koordinationsbindning med hemjärn vid den aktiva platsen för CYP3A4, vilket stabiliserar enzyminhibitorkomplexet.
Råttlevercellkultur visade att cimetidin (25 μM) kan nedreglera CYP2C11 mRNA-uttryck med en hämningshastighet på 70 %.
4.2 Läkemedelsinteraktionsmodell
Metabolism av warfarin:
Farmakokinetiska experiment på kaniner visade att cimetidin (50 mg/kg/dag PO) kan förlänga warfarin T ₁/₂ med 2,1 gånger och öka PT-värdet med 35 %.
I hundens koagulationsmodell resulterade kombinationen av cimetidin och warfarin i en 2,8-faldig förlängning av blödningstiden, och dosförhållandet måste justeras till 1:0,6.
Teofyllinmetabolism:
Övervakning av teofyllinkoncentrationen i råttplasma visade att cimetidin (20 mg/kg/dag IP) kan öka Cmax för teofyllin med 2,5 gånger och AUC med 3,2 gånger.
Grisleverperfusionsexperimentet visade att cimetidin (50 μM) kan hämma teofyllinglukuronidering och minska clearance-hastigheten med 60 %.
Verkningsväg: administreringssätt och farmakokinetik
Injektionsväg
Intravenöscimetidininjektion:
Farmakokinetiska studier på hundar visade att efter intravenös injektion av cimetidin (5 mg/kg) nådde Cmax 15 μ g/ml och T ₁/₂ var 1,2 timmar.
I grismodellen kan intravenös infusion (2 mg/kg/h) upprätthålla en stabil-läkemedelskoncentration i blodet på 5-8 μg/ml, vilket uppfyller EC₅₀-kraven för hämning av magsyrasekretion.
Muskelinjektion:
Råttexperimentet visade att efter intramuskulär injektion av cimetidin (10 mg/kg) var Tmax 0,5 timmar och biotillgängligheten nådde 85 %.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Organisatoriska fördelningsegenskaper
Plasmaproteinbindningshastighet:
In vitro-jämviktsdialysexperimentet visade att proteinbindningshastigheten för cimetidin i hundplasma var 20 %, huvudsakligen bindande till albumin.
Forskning om distributionen av råttvävnader visar att koncentrationen av cimetidin i magcellerna är 15 gånger högre än plasma, vilket stöder dess målinriktade effekt.
Metabolism och utsöndring:
Galldräneringsexperimentet från hundar visade att cimetidin huvudsakligen metaboliseras av levern och producerar svaveloxider och N-oxidmetaboliter.
Studien på urinutsöndring från råtta bekräftade att prototypläkemedlet stod för 30 % av dosen, metaboliter stod för 65 % och att renal clearance-hastighet var 3,5 ml/min/kg.
Cimetidininjektionutövar farmakologiska effekter genom flera vägar och mål:
Reglering av magsyrasekretion:
Som en H 2-receptorantagonist hämmar den direkt magsyrasekretion i parietalceller och reglerar sammansättningen av magsyra.
Immunreglering:
Reglerar balansen mellan immuncellsfunktion och inflammatoriska mediatorer genom H₂-receptorberoende och icke-beroende mekanismer.
Antitumör angiogenes:
Hämmar VEGF-signalvägen och endotelcellsfunktion, blockerar tumörangiogenes.
Läkemedelsmetabolism effekter:
Som en CYP450-enzymhämmare förändrar den de farmakokinetiska egenskaperna hos samtidigt administrerade läkemedel.
Populära Taggar: cimetidininjektion, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu