Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av tianeptinsulfatkapslar i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativa tianeptinsulfatkapslar till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Tianeptine Sulfate Kapslarär orala kapselformuleringar som innehåller den aktiva ingrediensen Tianeptine Sulfate, och är en typ av antidepressiva. Tenepronesulfat är sulfatformen av Teneprone, som har högre kemisk stabilitet och en halveringstid (cirka 6 timmar) längre än natriumsaltformen (Tianeptin Sodium, med en halveringstid på cirka 2,5 timmar). Förbättra 5-hydroxitryptamin (5-HT)-återupptag: Till skillnad från traditionella antidepressiva medel som SSRI som hämmar återupptag, förbättrar tianeptone humöret genom att främja 5-HT-återupptag. Att reglera det glutamaterga systemet kan lindra depressiva symtom och främja neuroplasticitet genom NMDA-receptorantagonism. Partiell aktivering av μ - opioidreceptorer kan ge milda smärtstillande och ångestdämpande effekter, men risken för beroende är lägre än för traditionella opioidläkemedel. Tenafenon i sig har en bitter smak, och kapseln kan undvika direktkontakt med munhålan, vilket förbättrar patientens följsamhet. Varje kapsel innehåller en fast dos (som 12,5 mg eller 25 mg) för enkel kontroll av doseringen. Kapselskalet kan förhindra nedbrytning av läkemedel i magsyra, vilket säkerställer frisättning av aktiva ingredienser i tarmen.
Våra produkter
| Produktnamn | Tianeptinsulfatpulver | Tianeptinsulfattabletter | Tianeptine Sulfate Kapslar |
| Produkttyp | Pulver | Tablett | Kapslar |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | 100g/1kg/etc. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Produktform | Organisk syntes | Ta oralt | Ta oralt |
|
|
|
Tianeptine Sulfate COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Tianeptinsulfat | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 1224690-84-9 | |
| Kvantitet | 337,3 kg | |
| Förpackningsstandard | 25 kg/trumma | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9 januari 2025 | |
| EXP | 8 januari 2028 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.38% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.27% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.80% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.43% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 400 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under 2-8 grader | |
|
|
||
Verkningsmekanism för olika arter
TianeptinSulfatkapslarär sulfatformen av Tianeptin keton. Som ett antidepressivt medel skiljer sig dess verkningsmekanism från traditionella selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller tricykliska antidepressiva (TCA). Traditionella antidepressiva medel utövar ofta sina effekter genom att hämma återupptaget av 5-HT eller noradrenalin (NE), medan Tianeptin Sulfate förbättrar 5-HT-återupptaget, reglerar det glutamaterga systemet och aktiverar delvis μ - opioidreceptorer för att producera antioxidativa, antidepressiva och neuroprotetiska effekter. Forskning om arter är en viktig metod inom läkemedelsutveckling och neurovetenskap. Genom att jämföra reaktionerna från olika arter (såsom människor, gnagare och icke-mänskliga primater) på läkemedel, kan bevarandet och artspecificiteten för verkningsmekanismen avslöjas, vilket ger en bro för översättningen av preklinisk forskning till klinisk praxis.
Farmakologiska egenskaper
Kemisk struktur och farmakokinetik
Tianeptin Sulfate är ett sulfatkomplex av Tianeptin, som har bättre kemisk stabilitet än dess natriumsaltform (Tianeptin Sodium), med en halveringstid på cirka 6 timmar (natriumsalt cirka 2,5 timmar) och är lämplig för 1-2 doser per dag. Dess orala biotillgänglighet är cirka 99 %, metaboliseras som inaktiva metaboliter i levern och utsöndras genom njurarna.
5-hydroxitryptamin (5-HT)-systemet: Det förbättrar 5-HT-återupptaget i hjärnregioner som hippocampus och prefrontal cortex, minskar koncentrationen av synaptisk gap 5-HT, men långvarig användning kan uppreglera 5-HT1A-receptorkänsligheten och förbättra känslomässig reglering.
Glutaminsyrasystem: reglerar NMDA-receptorfunktionen, hämmar överdriven frisättning av glutamat, minskar excitotoxicitet och främjar neuroplasticitet (såsom neurogenes i hippocampus).
μ - opioidreceptorer: Partiell aktivering av μ - opioidreceptorer ger milda smärtstillande och ångestdämpande effekter, men risken för beroende är lägre än traditionella opioidläkemedel (som morfin).
Kliniska och neuroimaging bevis
Flera randomiserade kontrollerade studier (RCT) har visat att tianeptinsulfat (12,5-25 mg/dag) avsevärt kan förbättra Hamilton Depression Rating Scale (HAMD)-poäng hos patienter med depression, med en effekt som är jämförbar med SSRI-preparat (som fluoxetin), men med snabbare insjuknande (1-2 veckor) som sexuella biverkningar och sämre biverkningar{2} vinna.
5-HT-system: Funktionell magnetisk resonanstomografi (fMRI) visar att det kan förbättra den funktionella anslutningen mellan den prefrontala cortex och det limbiska systemet och förbättra det känslomässiga regleringsnätverket.
Glutamatenergisystem: Magnetisk resonansspektroskopi (MRS) studier har funnit att koncentrationen av glutamat i hippocampus minskar efter behandling, vilket tyder på att överdriven frisättning av glutamat hämmas.
Neuroplasticitet: Långtidsbehandling kan öka hippocampus volym (mätt med MRT), vilket är associerat med förbättrad kognitiv funktion. Även om direkta bevis för aktivering av μ - opioidreceptorer i humanstudier är begränsade, är vissa patienter
Forskning på gnagare (möss, råttor): Mekanismvalidering och doseffektanalys
Tvångssimtest (FST): TianeptinSulfatkapslar(5-20 mg/kg, oral) kan avsevärt förkorta orörlighetstiden hos möss/råttor, vilket tyder på antidepressiva effekter.
Elevated Cross Maze (EPM): Ökad utforskningstid med öppna armar indikerar ångestdämpande effekter.
Kronisk oförutsägbar stress (CUS)-modell: Omvänd stressinducerad minskad sockerpreferens, viktminskning och kognitiv funktionsnedsättning.
5-HT-system: Mikrodialysstudier har visat att tianeptinsulfat (10 mg/kg) snabbt kan öka hippocampus 5-HT-återupptag och minska koncentrationen av 5-HT synaptisk gap, i enlighet med humanstudier. Långtidsanvändning uppreglerar 5-HT1A-receptoruttryck och ökar receptorkänsligheten.
Glutamatsystem: hämmar hippocampus glutamatfrisättning, minskar NMDA-receptoraktivering och lindrar excitotoxicitet. Främja uttrycket av hjärnan-deriverad neurotrofisk faktor (BDNF) och förbättra neurogenes.
μ - opioidreceptor: Radioligandbindande experiment har bekräftat att Tianeptin Sulfate har en partiell excitatorisk effekt på μ - opioidreceptorer (Ki ≈ 100 nM), men dess affinitet är lägre än morfin (Ki ≈ 1 nM). Naloxon (opioidreceptorantagonist) kan delvis blockera dess antidepressiva effekt, vilket indikerar involvering av μ - opioidreceptorer.
Dosomvandling: Det finns skillnader mellan humana kliniska doser (12,5-25 mg/dag) och ekvivalenta doser för råtta (cirka 1-2 mg/kg/dag), vilket kan vara relaterat till metaboliska hastigheter mellan arter (såsom leverenzymaktivitet) och receptorfördelningstäthet.
Känslighetsskillnad: Gnagare är mer känsliga för aktiveringen av μ - opioidreceptorer, och låga doser (5 mg/kg) kan ge antidepressiva effekter, medan människor kräver högre doser (25 mg/dag) för att observera liknande effekter.
Forskning om icke-mänskliga primater (makaker): validering av broarter
Beteendemodell
Social separationsmodell
Makakungar uppvisar ångestliknande beteenden (som curling och ökad självvård) efter social separation, och tianeptinsulfat (1-5 mg/kg, oralt administrerat) kan avsevärt lindra dessa beteenden, med effekter jämförbara med SSRI-preparat (som sertralin).
Kognitiv uppgift
Förbättra arbetsminnets prestanda och föreslå reglerande effekter på prefrontal cortex funktion.
Neurobiologiska mekanismer
5-HT system
Mikrodialysstudier har visat att tianeptinsulfat (2 mg/kg) kan förbättra återupptaget av 5-HT i den prefrontala cortex och minska koncentrationen av 5-HT i synaptisk klyfta, i enlighet med studier på människor och gnagare.
Långtidsanvändning uppreglerar 5-HT1A-receptoruttryck och ökar receptorkänsligheten.
Glutamat energisystem
Hämmar frisättning av glutamat i den prefrontala cortex och minska NMDA-receptoraktiveringen.
Främja BDNF-uttryck och förbättra neural plasticitet.
μ - opioidreceptor
Radioligandbindande experiment bekräftade att tianeptinsulfat i makakhjärnvävnad har en liknande affinitet för μ - opioidreceptorer till människor (Ki ≈ 100 nM).
Naloxon kan delvis blockera dess ångestdämpande effekt, vilket indikerar involvering av μ - opioidreceptorer.
Jämförelse med gnagare
Beteendemässig konsekvens
Makaker och gnagare uppvisar liknande antidepressiva och ångestdämpande beteenden, men makaker är närmare mänskligt socialt beteende och kognitiv funktion.
Neurobiologisk bevarande
Mekanismerna för 5-HT-, glutamatergi- och μ - opioidreceptorer i makaker överensstämmer i hög grad med dem hos människor, vilket bekräftar det prekliniska värdet av gnagarforskning.
Dosskillnad
Den ekvivalenta dosen för makaker (1-5 mg/kg) ligger mellan den för människor (0,2-0,5 mg/kg, beräknat utifrån kroppsyta) och råttor (1-2 mg/kg), vilket kan vara relaterat till ämnesomsättning och hjärnvolym.
Konsistens och specificitet för mekanismer för olika arter
Konsistens
Bevarande av kärnmekanismer: Förbättrat 5-HT-återupptag, glutamatergisk systemreglering och partiell aktivering av μ - opioidreceptorer är vanliga mekanismer för Tianeptinsulfatkapslar hos människor, gnagare och icke-mänskliga primater.
Förbättring av neuroplasticitet: Långtidsanvändning kan främja neurogenes och BDNF-uttryck i hippocampus/prefrontala cortex, vilket är associerat med antidepressiv effekt.
Beteendeprestanda: Effekterna av antidepressiva, ångestdämpande och kognitiva förbättringar är konsekventa över arter, vilket stöder deras kliniska tillämpning.
Doseffektskillnad: Gnagare är mer känsliga för aktiveringen av μ - opioidreceptorer, och låga doser kan ge effekter, medan människor kräver högre doser.
Receptorfördelningstäthet: μ - opioidreceptorer är tätare fördelade i gnagarhjärnregioner (som nucleus accumbens), vilket kan förklara deras starkare reglerande effekt på belöningsbeteende.
Miljöanpassningsförmåga: Det sociala beteendet och kognitiva uppgifterna hos icke-mänskliga primater (som makaker) är mer komplexa, och deras läkemedelsreaktioner kan vara närmare mänskliga kliniska scenarier.
Läkemedelsinteraktioner och speciella populationer
Förutom serotonergt syndrom kan kombinationen av Tianeptin och MAO-hämmare också öka riskerna genom andra mekanismer:
Kardiovaskulära händelser: Kombinationen av MAO-hämmare och icke-selektiva monoaminoxidashämmare kan utlösa paroxysmal hypertoni, takykardi och till och med kardiogen chock.
Anestesi risk:Patienter som inte har avbrutit behandling med Tianeptin före operation kan uppleva allvarlig andningsdepression under anestesiinduktionsperioden på grund av onormalt förhöjda 5-HT-nivåer.
Tabun för speciella grupper:
Äldre personer: nedsatt njurfunktion leder till långsam läkemedelsmetabolism, vilket gör dem benägna att ansamlas och förgifta läkemedel;
Barn: Det är kontraindicerat för patienter under 15 år på grund av omogen utveckling av nervsystemet, vilket gör dem mer känsliga för 5-HT-fluktuationer;
Individer med njurinsufficiens: Utsöndringen av Tianeptin och dess metaboliter minskar, vilket avsevärt ökar risken för förgiftning.
Vanliga frågor
Hur starkt är tianeptin jämfört med morfin?
+
-
Först, med hjälp av ett analgesitest på varma plattor, bestämdes tidpunkten för maximal smärtstillande respons för tianeptin (15 min) och morfin (30 min), och användes sedan för jämförelser mellan dos och respons (Figur 2a). Tianeptine (ED50=15) visade enmindre potent analgetisk respons jämfört med morfin(ED50=3.1).
Hur påverkar tianeptin hjärnan?
+
-
I sådana modeller motverkar tianeptin effekterna av kronisk stress på hjärnans struktur och plasticitet. Till exempel tianeptinförhindrade strukturella förändringar och modifierade neuronal metabolism och funktion i hippocampus.
Hur lång tid tar det för tianeptin att slå in?
+
-
Hur lång tid tar det för tianeptin att fungera? Användare av onlineforum rapporterar att tianeptin natrium och sulfat börjar arbeta inom30-60 minuternär det tas oralt. Emellertid kan effekterna inträda snabbare när de tas via andra administreringssätt.
Vad används tianeptinsulfat till?
+
-
Tianeptine, som bland annat säljs under varumärkena Stablon, Tatinol och Coaxil, är ett atypiskt tricykliskt antidepressivt medel som främst används vid behandling av egentlig depression, även om det också kan användas för att behandla ångest, astma och irritabel tarm.
Är tianeptin bra mot ångest?
+
-
När det tas i små doser kan tianeptin hjälpa till med symtom på ångest, depression och irritabel tarm. Men missbruk kan leda till att man tar större doser och blir beroende. När det tas i högre doser, kan tianeptin orsaka en hög eller en känsla av eufori. Att ta höga doser av tianeptin kan vara dödligt.
Populära Taggar: tianeptinsulfatkapslar, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu