Liraglutidkapsel

Liraglutidkapselis an acylated human glucagon like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist, with 97% of its amino acid sequence homologous to endogenous human GLP-1 (7-37). GLP-1 (7-37) accounts for less än 20% av alla endogena GLP -1 i blodet . Liknar GLP -1 (7-37), kan liraglutde aktivera GLP -1 -receptorer, som är membranbundna cell-celler Betaceller .
When glucose concentration increases, liraglutde can increase intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP), leading to insulin release. When the blood glucose concentration decreases and tends to be normal, insulin secretion decreases. Liraglutde can also reduce glucagon secretion in a glucose dependent manner. The Mekanism för minskade blodsockernivåer innebär också försenad gastrisk tömning .
GLP-1 is a physiological regulator of appetite and calorie intake, and GLP-1 receptors are present in multiple regions of the brain involved in appetite regulation. In animal experiments, peripheral administration of liraglutde resulted in the presence of liraglutde in specific brain regions that regulate appetite, including the hypothalamus . Även om liraglutde aktiverar neuroner i hjärnregioner som är kända för att reglera aptit, har ingen specifik hjärnregion visat sig förmedla effekten av liraglutde på aptit hos råttor .}

Effekten av liraglutde varar i 24 timmar och kan förbättra blodglukoskontrollen genom att minska fasta och postprandialt blodglukos hos patienter med typ 2 -diabetes .
Hos patienter med typ 2 -diabetes kan en enda administrering av rilalutid observera att insulinsekretionshastigheten ökar på ett glukoskoncentrationsberoende sätt (figur 4) .
Fig . 4 Genomsnittlig insulinsekretionshastighet (ISR) och glukoskoncentration under stegvis glukosinfusion hos patienter med typ 2 -diabetes (n =10) efter att ha fått 7 . 5 ug/kg (cirka 0,7 mg) av lilalutid eller placebo för en enda tid.

Formuleringsteknik: Utvecklingen av Liraglutde -formuleringar kräver att lösa problemet med stabil frisättning och absorption av läkemedel i mag -tarmkanalen . Specialformuleringstekniker som enterisk beläggning och osmotisk pumpsteknik krävs för att säkerställa stabiliteten och biotillgängligheten för läkemedlet i gastrominestinal trakten.}}
Kliniska studier: Nya kliniska studier krävs för att validera effektiviteten, säkerheten och tolerabiliteten för kapselformuleringar . Kliniska studier bör inkludera olika doser, olika doseringsregimer och långvariga säkerhetsstudier .}
Marknadskonkurrens: För närvarande är marknaden för liraglutde -injektion relativt mogen, och kapselformuleringar måste möta konkurrens från injektioner . Vi måste vinna marknadsandel genom differentieringsstrategier som medicinering, patientens överensstämmelse, etc. .}

Läkemedelsens bekvämlighet: Kapselformuleringar är mer praktiska att administrera jämfört med injektioner, vilket kan förbättra patientens efterlevnad . För patienter som har en rädsla för eller besvär med injektioner kan kapselformuleringar vara ett bättre val .}
Marknadens efterfrågan: Med det ökande antalet patienter med typ 2 -diabetes och fetma växer också efterfrågan på nya hypoglykemiska och viktminskande läkemedel . Om formuleringen av Liraglutde utvecklas framgångsrikt kommer det att möta marknadens efterfrågan för nya hypoglycemiska och viktminskningsläkemedel.}}
Politikstöd: Regeringens ökande stöd för den biofarmaceutiska industrin har gett en gynnsam politisk miljö för utvecklingen avLiraglutidkapselFormuleringar . Kapselformuleringar kan minska patienternas ekonomiska börda och förbättra läkemedelstillgängligheten genom inkludering i medicinska försäkringskataloger och andra medel .