1. Kemiska egenskaper hosTropisetron hydroklorid
Tropisetron Hydrochloride är ett alkaliskt, alkaliskt och hydrofobt färglöst fast ämne med en molekylvikt på 389.00. Det är lösligt i olika organiska lösningsmedel som diklormetan, toluen och styren, och något lösligt i vatten.
2.Användning av Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride används främst för behandling av illamående och kräkningar (PONV) efter operation och under strålbehandling av maligna tumörer. Det kan också användas för effektivare förebyggande och behandling av illamående och kräkningar orsakade av andra grundläggande sjukdomar (såsom njursjukdomar och hjärtsjukdomar) som en uppföljande läkemedelsbehandling (inklusive placebo).
3.Tropisetronhydroklorid är en 5-HT3-receptorantagonist som vanligtvis används för att behandla illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi. Följande är en möjlig väg att syntetisera Tropisetron-hydroklorid:
(1) Genom Michael-additionsreaktionen katalyserad av natriumhydroxid, 2-metyl-1H-indol-3-on och 4-fenyl-1,{{7} }propandion reageras för att producera 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on.
(2) Reaktion av 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on med triklorättiksyra för att producera 3 - ( 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyra.
(3) 3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyra reageras med { {9}}klorättiksyra för att producera 3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyra sur etylester.
(4) Reaktion av etyl-3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionat med natrium trihydroxid för att hydrolysera till Tropisetron.
(5) Slutligen reageras Tropisetron med saltsyra för att producera Tropisetronhydroklorid.
Det bör noteras att ovanstående syntesvägar endast är för referens, och det kan finnas vissa förändringar och optimering i den faktiska syntesprocessen. Dessutom måste kemisk syntes utföras under säkra laboratorieförhållanden och drivs av erfarna kemister.
4.Tropisetron Hydrochloride (TropHCl på engelska och Dolon hydrochloride på kinesiska), med molekylformel C18H22ClNO3, är ett indoxazol antipyretisk, smärtstillande och antipsykotiskt läkemedel. Som en 5-hydroxitryptamin 3-receptorantagonist kallas dess effektiva komponent "tropisetron", och dess struktur är utvecklad baserat på strukturen av oxazolmedierad fettsyra NCA, som huvudsakligen används för antiaversionsreaktioner (rädsla för att känslor), hämning av illamående eller kräkningar och behandling av öppna och slutna randomiserade dubbelblinda forskningsreaktioner.
Upptäckten av Tropisetron kan spåras tillbaka till 1970-talet, då det brittiska läkemedlet "Doron" introducerades av Janssen Pharmaceuticals Ltd för behandling av patienter med levercirros. Läkemedlet upptäcktes först av Janssen-Cilag Pharmaceutical Company i Tyskland, och sedan användes Dolon även för att behandla illamående och kräkningar när cancerlymfkörtelmetastaser inträffade.
Med fler och fler studier på Dolong har fler och fler funnit att Dolong har antiaversion, illamående och ångestdämpande effekter. Enligt många kliniska studier kan dolon användas som ett receptfritt läkemedel för att motstå aversion och har visat sig ha antidepressiv effekt, och anses vara ett effektivt antidepressivt medel.
På 1990-talet började Dolon få uppmärksamhet igen och utvecklades som Tropisetron Hydrochloride eller TropHcl. Enligt olika diagnos- och behandlingsriktlinjer betraktades det som ett effektivt sekundärt eller primärt läkemedel mot anorexi, och användes även som ett antidepressivt läkemedel för att lindra den uppenbara humörstörningen vid depression.
5.Användare och årlig export av Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride är ett relativt vanligt läkemedel som främst används i Europa och på kontinenten Amerika, med den största användningen i Europa. De huvudsakliga användningsländerna är Tyskland, Schweiz, Storbritannien, Frankrike, Israel och andra länder. Under 2016 nådde exportvolymen från Europa och Amerika 6027 kg, en ökning med 25,8 procent från år till år.
6.Tillverkare av Tropesetron Hydrochloride
De främsta tillverkarna av Tropisetron Hydrochloride inkluderar internationella företag som Indiro, Geely, Iscon och Enito, och inhemska företag som Zhangzhou Dolphin och Hangzhou Dayuan. Bland dem har företaget uppenbara fördelar i produktionen av sådana produkter, som står för mer än 60 procent av exportvolymen på europeiska och amerikanska marknader, och dess exportvolym har ökat sedan 2015.