Skopolaminbutylbromid(länk:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamin-butylbromide-cas-149-64-4.htmlär en organisk förening med den kemiska formeln C21H30BrNO4 och en molekylvikt på 440,3804 g/mol. Föreningen är ett vitt kristallint pulver, nästan olösligt i vatten, det kan även bilda motsvarande lösningar i vissa organiska lösningsmedel, och lättlösligt i etanol, kloroform och bensen. är en jonförening som har en annan joniseringskonstant i vatten. Bland dem är joniseringskonstanten för N(CH3)3-gruppen på acetylkolinreceptorn 9,4×10-5; och joniseringskonstanten för Br-jonen är 7,3×10-17. Den tillhör klassen av acetylkolinreceptorantagonister och kan slappna av glatt muskulatur och minska utsöndringen av sekret genom att blockera verkan av M1-M5 acetylkolinreceptorer.
Olika kemiska egenskaper hos Skopolaminbutylbromid kommer att introduceras i detalj nedan.
1. Termisk stabilitet:
Skopolaminbutylbromid är relativt stabil vid rumstemperatur, men den är lätt att sönderdela under förhållanden som hög temperatur, luftfuktighet och ljus. Därför bör försiktighet iakttas för att undvika påverkan av dessa förhållanden under beredning, förvaring och användning.
2. Spektralegenskaper:
Skopolaminbutylbromid har egenskaperna att absorbera ultravioletta och infraröda strålar. Den huvudsakliga absorptionsvåglängden i det ultravioletta området är 220-240 nm. Det infraröda spektrumet visar NH stretching vibration (3323 cm-1), C=O stretching vibration (1690 cm-1), COC stretching vibration (1090 cm-1) och andra karakteristiska toppar.
3. Stabilitet:
Skopolaminbutylbromid är relativt stabil vid rumstemperatur, men den är lätt att sönderdela under förhållanden som hög temperatur, luftfuktighet och ljus. Därför bör försiktighet iakttas för att undvika påverkan av dessa förhållanden under beredning, förvaring och användning.
4. Löslighet:
Skopolaminbutylbromid är praktiskt taget olöslig i vatten och lättlöslig i etanol, kloroform och bensen. Som metanol, etanol etc.
Skopolaminbutylbromid har god löslighet och kan lösas i olika lösningsmedel. Följande är löslighetsdata för Scopolaminbutylbromid i några vanliga lösningsmedel:
Vatten: 1 g skopolaminbutylbromid kan lösas i ca 10 ml vatten;
Etanol: 1 g skopolaminbutylbromid kan lösas i ca 3 ml etanol;
Metanol: 1 g skopolaminbutylbromid är lösligt i ca 4 ml metanol;
Dimetylsulfoxid (DMSO): 1 g skopolaminbutylbromid kan lösas i cirka 5 ml DMSO.
Det bör noteras att i vissa fall kan lösligheten av Skopolaminbutylbromid påverkas av andra faktorer, såsom temperatur, pH, etc. När man gör farmaceutiska preparat och applikationer är det därför nödvändigt att göra lämpliga justeringar enligt specifika förhållanden för att få bästa resultat.
5. Jontalskonstant:
Skopolaminbutylbromid är en jonisk förening med en annan joniseringskonstant i vatten. Bland dem är joniseringskonstanten för N(CH3)3-gruppen på acetylkolinreceptorn 9,4×10-5; och joniseringskonstanten för Br-jonen är 7,3×10-17.
5.1. Joniseringskonstant: Skopolaminbutylbromids joniseringskonstant är pKa=8.3, vilket indikerar att den har stark alkalinitet i vattenlösning och kan reagera med syra för att bilda motsvarande salter.
5.2. Dissociationsgrad: Graden av dissociation av Scopolaminbutylbromid påverkas av pH. Skopolaminbutylbromid dissocierar mindre vid lägre pH (sur miljö) och högre vid högre pH (basisk miljö). Till exempel dissocierar Skopolaminbutylbromid cirka 6,5 procent vid pH =7.4 (under fysiologiska förhållanden).
I allmänhet är skopolaminbutylbromid en förening med joniska egenskaper, och dess jonisering används ofta för att beskriva dess kemiska beteende och fysikaliska egenskaper i vattenlösning.
Sammanfattningsvis är Scopolaminbutylbromid ett vitt kristallint pulver med UV- och IR-absorberande egenskaper. Det spelar en viktig roll för reglering av glatt muskulatur och sekretion, men det är lätt att sönderdela under förhållanden som hög temperatur, luftfuktighet och ljus, så det måste vara uppmärksamt på lagrings- och användningsförhållanden.
År 1893 extraherade den tyske apotekaren Wilhelm Täufert en organisk förening som heter atropin från fingerborgsblomma. Atropin är ett potent antikolinergt läkemedel som har typiska antikolinerga effekter såsom hämning av hjärtat och andningsorganen.
År 1894 upptäckte den brittiska apotekaren Skinton Burns (Henry Hallett Dale) en signalsubstans som kallas kolin när han studerade verkningsmekanismen för atropin, som är den fysiologiska processen för att kontrollera muskelsammandragning och utsöndring i människokroppen. viktigt ämne.
Sedan dess, i processen med antikolinerga tester på olika läkemedel, har forskare successivt upptäckt många antikolinerga läkemedel som liknar atropin, inklusive skopolaminbutylbromid.
År 1900 syntetiserade den tyska apotekaren Heinrich Lefler Scopolamin för första gången, men fann det inte ha bra kliniskt användningsvärde. Fram till 1917 tog den tyske apotekaren Krusman över Rifingolds forskningsarbete och förbättrade syntesmetoden enligt den kemiska strukturen hos Scopolamin, och framställde framgångsrikt Scopolaminbutylbromid. Sedan dess har läkemedlet spridits snabbt i Tyskland och har blivit ett viktigt läkemedel för behandling av mag-tarmsjukdomar och andra sjukdomar.
Med den djupgående forskningen om verkningsmekanismen för Scopolamin-butylbromid utökas också dess tillämpningsområde. Det kan till exempel användas som adjuvans till narkotiska läkemedel, vilket kan minska biverkningarna av kräkningar och muntorrhet. Dessutom, när det gäller det motoriska systemet, kan Skopolaminbutylbromid lindra smärta och obehag orsakade av motoriska sjukdomar som muskelspasmer och ankyloserande spondylit.
I allmänhet är Skopolaminbutylbromid ett sedan länge etablerat och allmänt använt antikolinergt läkemedel, som härstammar från forskningen om atropin i slutet av 1800-talet. Efter år av hårt arbete av forskare har det gradvis blivit känt och använt av människor.