GLP-1(länk:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) består av två sammankopplade polypeptidkedjor: en peptidkedja med 21 aminosyrarester vid N-terminalen (GLP-1[7-27]), och en peptidkedja med 30 aminosyrarester vid C- terminus (GLP-1 [28-58]), finns det en kondenseringsbrygga mellan kedjorna. Den kemiska formeln för GLP-1 är C165H264N50O55S2, molmassan är cirka 3,8 kDa och CAS 87805-34-3. Laddningsstatusen för GLP-1 ändras med pH. När pH är lägre än den isoelektriska punkten för GLP-1 är GLP-1 positivt laddat; när pH är högre än den isoelektriska punkten är GLP-1 negativt laddat. Under fysiologiska förhållanden är GLP-1 vanligtvis negativt laddat. Har stark redoxkänslighet och proteaskänslighet. Under fysiologiska förhållanden hydrolyseras GLP-1 ofta snabbt av proteaser som trypsin och förlorar därigenom sin biologiska aktivitet. Dessutom kommer termisk energi, pH, metalljoner och andra faktorer också att påverka stabiliteten hos GLP-1. För att förbättra stabiliteten hos GLP-1 använder forskare vanligtvis olika metoder för att förbättra det, som kemisk modifiering och justering av molekylär struktur.
GLP-1 är en glukagonliknande polypeptid, som huvudsakligen syntetiseras och utsöndras av intestinala L-celler. Det har viktiga biologiska funktioner för att reglera blodsocker, aptit, kroppsvikt etc. Det är ett viktigt läkemedel för behandling av typ 2-diabetes och fetma. Dessutom används GLP-1 i stor utsträckning inom andra områden, såsom hjärt-kärlsjukdomar, leversjukdomar, nervsystemsjukdomar och tumörer.
1. Behandling av typ 2-diabetes:
Den tidigaste tillämpningen av GLP-1 var att behandla typ 2-diabetes. GLP-1-läkemedel kan stimulera insulinutsöndringen och hämma glukosproduktionen och därigenom sänka blodsockernivåerna. Jämfört med andra hypoglykemiska läkemedel har GLP-1-läkemedel fördelarna att sänka kroppsvikten och minska hypoglykemiska händelser. Vanligt använda GLP-1-läkemedel inkluderar exexagliptin, liraglutid, exenatid, dapagliflozin, etc.
2. Behandling av fetma:
Förutom att behandla diabetes används GLP-1-läkemedel också i stor utsträckning vid behandling av fetma. Detta beror på den bättre effekten av GLP-1-läkemedel för att öka mättnaden och minska aptiten. För närvarande tillgängliga GLP-1-läkemedel inkluderar exenatid, liraglutid och kanagliflozin.
3. Kardiovaskulär sjukdom:
GLP-1-läkemedel har också en viss skyddande effekt på hjärt-kärlsjukdomar. Ett antal kliniska prövningar har visat att GLP-1-läkemedel kan minska frekvensen av kardiovaskulära händelser, såsom icke-dödlig hjärtinfarkt, stroke och hjärtsvikt. Samtidigt kan GLP-1-läkemedel också förbättra endotelfunktionen och arterioskleros. Långverkande liraglutid, exenatid och dapagliflozin har alla godkänts inom området hjärt-kärlsjukdomar.
4. Leversjukdom:
Nyligen genomförda studier har visat att GLP-1-läkemedel också har goda tillämpningsmöjligheter vid behandling av leversjukdomar. GLP-1-läkemedel kan minska ackumulering av leverfett och inflammatoriskt svar, och därigenom förbättra symtomen på fettleversjukdom, och har även en viss förebyggande effekt på levercirros och andra sjukdomar. GLP-1-läkemedel som exenatid och långverkande liraglutid har fått stor uppmärksamhet i forskningen de senaste åren.
5. Nervsystemets sjukdomar:
Utöver ovanstående områden används GLP-1-läkemedel också i stor utsträckning vid behandling av neurologiska sjukdomar, såsom Alzheimers sjukdom, Parkinsons sjukdom och stroke. GLP-1-läkemedel kan skydda neuroner genom olika mekanismer, såsom att minska inflammatorisk respons, minska oxidativ stress och förbättra neuronal metabolism. För närvarande pågående kliniska prövningar har visat att GLP-1-läkemedel har goda terapeutiska effekter och mindre biverkningar.
6. Tumör:
Den senaste forskningen visar att GLP-1-läkemedel också kan spela en viss roll vid tumörbehandling. Vissa laboratoriestudier har visat att GLP-1-läkemedel kan utöva antitumöreffekter genom att hämma tumörcellsproliferation och främja apoptos. Dessutom är GLP-1-receptorn också brett uttryckt i tumörvävnader. Klinisk forskning om GLP-1-läkemedel vid tumörbehandling pågår.
Sammanfattningsvis är GLP-1 en multifunktionell bioaktiv peptid som har olika fysiologiska effekter som att reglera blodsocker, aptit och kroppsvikt. GLP-1-läkemedel har använts i stor utsträckning inom områdena typ 2-diabetes, fetma, hjärt-kärlsjukdomar, leversjukdomar, nervsystemsjukdomar och tumörer. Med den djupgående forskningen om mekanismen för GLP-1 tror man att GLP-1-läkemedel kontinuerligt kommer att tillämpas och utvecklas inom olika områden.