Articaine HCl, den kemiska formeln är C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Är ett lokalbedövningsmedel som används i stor utsträckning vid dentala och andra kirurgiska ingrepp. Det är hydrokloridsaltformen av Articaine och har en unik uppsättning kemiska egenskaper. Det är en fyrringstruktur bestående av en bensenring, en tiofenring, en metylpropylaminokarboxylgrupp och en alkylgrupp. Har en kiral kolatom, så två enantiomerer existerar: (S)-Articaine HCl och (R)-Articaine HCl. Det är i form av hydroklorid, så det är surt. När Articaine HCl löses i vatten dissocierar det fullständigt till positivt laddade Articaine-katjoner och kloridjoner (Cl-). Denna dissociationsprocess är en reversibel reaktion som beror på syra-basbalansen i lösningen. Olika enantiomerer har olika optiska aktivitetsegenskaper, bland vilka (S)-Articaine HCl har specifik optisk aktivitet. Lösligheten kan variera vid olika pH-värden. Under sura förhållanden kan lösligheten minska något, medan i alkaliska miljöer kan lösligheten vara högre. Därför måste lösningens pH-värde justeras enligt de specifika behoven och förhållandena när läkemedlet formuleras och används.
(Produktlänk1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Produktlänk2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl har anestetiska och smärtstillande egenskaper. Dess molekylära struktur är som följer:
1. Väte- och jonbindningar:
Det finns vätebindningar och jonbindningar i molekylen Articaine HCl. Vätebindningar är svaga bindningar som bildas av väteatomer i Articaine och elektronegativa atomer i andra molekyler (som syre, kväve, etc.). Dessa vätebindningar underlättar interaktionen mellan Articaine och andra molekylära strukturer, såsom läkemedelsbindning till receptorer. Samtidigt bildar de katjoniska delarna i Articaine HCl jonbindningar med de anjoniska delarna såsom kloridjoner.
2. Strukturella egenskaper:
Den molekylära strukturen hos Articaine HCl kan analyseras ur två aspekter: den organiska delen och den katjoniska delen.
- Ekologisk del:
Den organiska delen av Articaine HCl består av en bensenring, en tiofenring, en metylpropylaminokarboxylgrupp och en alkylgrupp. En metylgrupp och en propylaminokarboxylgrupp är bundna till bensenringen. Det finns en metylgrupp bunden till tiofenringen. Alkylgruppen är bunden till en kolatom på tiofenringen. Dessa organiska grupper ger Articaine HCl farmaceutisk aktivitet och biologiska egenskaper.
- Katjonisk del:
Articaine HCl är hydrokloridsaltet som bildas genom reaktionen av Articaine med saltsyra. Den innehåller en positivt laddad artikainkatjon och en kloridjon (Cl-). Denna katjoniska del är ansvarig för att interagera med de anestetiska målställena och därigenom producera en lokalbedövningseffekt.
3. Tredimensionell struktur:
Articaine HCl-molekyler innehåller kirala kolatomer, så det finns två enantiomerer: (S)-Articaine HCl och (R)-Articaine HCl. Dessa två isomerer är spegelbilder i rumslig konfiguration och har samma kemiska sammansättning, men deras kemiska och biologiska egenskaper kan skilja sig något.
Articaine HCl är ett lokalbedövningsmedel som ger en bedövningseffekt och ger smärtlindring genom lokal applicering. Farmakokinetik beskriver processen för absorption, distribution, metabolism och utsöndring av läkemedel i kroppen.
1. Absorption:
Articaine HCl absorberas huvudsakligen genom topikal anestesi och infiltrationsanestesi av lokala vävnader. Det penetrerar snabbt genom nervvävnad och andra vävnader och når verkningsstället snabbt. Absorptionen är snabb och når vanligtvis maximal koncentration inom några minuter.
2. Distribution:
Articaine HCl är brett distribuerat i kroppen, inklusive nervvävnad, muskelvävnad och andra vävnader. Det kan passera blod-hjärnbarriären och komma in i centrala nervsystemet. Den större distributionsvolymen (Vd) av Articaine HCl kan vara relaterad till dess lipofilicitet.
3. Metabolism:
Articaine HCl metaboliseras i levern till flera metaboliter. Den huvudsakliga metaboliska vägen är omvandlingen av artikain-HCl till artikainsyra-metylester och andra metaboliter genom inverkan av esteraser såsom kolinesteras i levern. Dessa metaboliter kan metaboliseras ytterligare av enzymsystem i levern.
4. Utsöndring:
Articaine HCl och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna och utsöndras via urin. Cirka 80-90 procent av dosen utsöndras i urinen i ometaboliserad form. Utsöndringshalveringstiden (t1/2) av ometaboliserad Articaine HCl i urin är cirka 1,5 till 2,5 timmar.
5. Påverkande faktorer:
Flera faktorer kan påverka farmakokinetiken för Articaine HCl, inklusive individuella skillnader, ålder, kön, leverfunktion, njurfunktion och interaktioner med andra läkemedel. Individuella skillnader kan leda till skillnader i absorption och clearance av Articaine HCl hos olika patienter. Ålder och kön kan påverka läkemedelsmetabolism och utsöndring. Lever- och njurinsufficiens kan påverka metabolismen och utsöndringen av Articaine HCl. Interaktioner med andra läkemedel kan förändra farmakokinetiken för Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl är ett läkemedel som ofta används vid tandingrepp och lokalbedövning. Den tillhör amidklassen av lokalanestetika och har unika farmakologiska egenskaper jämfört med andra vanliga lokalanestetika som lidokain och prokain.
1. Farmakologisk mekanism:
De farmakologiska effekterna av Articaine HCl realiseras huvudsakligen genom att blockera natriumkanalen på nervcellsmembranet. Det blockerar ledningen av nervimpulser genom att hämma inträdet av natriumjoner i nervcellerna, vilket ger en lokalbedövningseffekt. Jämfört med traditionella lokalanestetika har Articaine HCl en starkare affinitet för natriumkanaler, snabbare insättande och längre verkningstid.
2. Narkotiska effekter:
De huvudsakliga anestetiska effekterna av Articaine HCl inkluderar lokalbedövning, infiltrationsanestesi och topikal anestesi. Den lokalanestetiska effekten uppnås genom direkt injektion av Articaine HCl i målområdet, som vanligtvis används vid olika tandingrepp och behandlingar. Infiltrationsanestesieffekten uppnås genom att injicera Articaine HCl i målområdet runt den lokala vävnaden, lämpligt för mindre operationer och behandlingar. Den aktuella anestetiska effekten uppnås genom att spraya eller smeta ut Articaine HCl på slemhinnan, som vanligtvis används för lokalbedövning av tandköttet och munslemhinnan.
3. Farmakokinetiska egenskaper:
Articaine HCl kännetecknas av snabb absorption och snabb bedövningseffekt. Det penetrerar snabbt genom vävnader och når maximal koncentration inom några minuter. Articaine HCl har en hög biotillgänglighet på cirka 90 procent. Den har en låg proteinbindningsgrad på endast 20 procent, vilket betyder att den finns i blodet i fri form. Articaine HCl metaboliseras huvudsakligen av levern, omvandlas till flera metaboliter och utsöndras genom njurarna.
4. Säkerhet och biverkningar:
Articaine HCl anses allmänt vara ett säkert och effektivt lokalbedövningsmedel. Det har relativt få negativa effekter, och de flesta av dem är tillfälliga och reversibla. Vanliga biverkningar inkluderar lokal irritation, domningar, muskeldarrningar, yrsel, illamående och kräkningar. Allvarliga allergiska och neurotoxiska reaktioner är mycket sällsynta.
5. Användningar och tillämpningar:
Articaine HCl används i stor utsträckning vid tandingrepp och behandlingar. Det kan användas vid tandutdragning, rotbehandling, restaurering och parodontitkirurgi etc. Articaine HCl kan också användas i kombination med andra läkemedel såsom vasokonstriktorer och epinefrin för att förlänga varaktigheten av lokalbedövning och förbättra hemostas.
6. Särskilda befolkningsöverväganden:
För speciella populationer som barn, äldre och gravida kvinnor kräver användningen av Articaine HCl särskild hänsyn och försiktighet. Vid administrering av lokalbedövning till barn bör dosen anpassas efter ålder och vikt, och biverkningar bör övervakas noggrant. Äldre och gravida kvinnor måste vara särskilt försiktiga när de använder Articaine HCl och måste använda det under ledning av en läkare.