Clascoteroneär en ny typ av läkemedel mot akne som har väckt stor uppmärksamhet på grund av sin goda effekt. Dess kemiska namn är 17-hydroxi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a] Phenanthren-3-on, vars kemiska formel är C24H34O2, har en molekylvikt på 354,52. Det är vitt eller benvitt kristallint eller kristallint pulver. Det är lättlösligt i diklormetan, lättlösligt i metanol och olösligt i vatten. Det används i vetenskaplig forskning och kemiska reagenser, organisk syntes och farmaceutiska intermediärer.
Syntesvägen och detaljerade steg för Clascoterone introduceras huvudsakligen.
syntetisk väg:
1. Utgå från 7-metyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen, utför fem alkyleringsreaktioner för att erhålla 17-metyl{{8} }etyl-2-oxo -1,2,3,4-tetrahydronaftalen.
2. Hydroxylering av 17-metyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen för att erhålla 17-hydroxi{{9} }etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralin.
3. Oxidation av 17-hydroxi-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetralin för att erhålla 17-formyl{{9} }etyl-2-oxo-1, 2,3,4-tetrahydronaftalen.
4. Reduktion av 17-formyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen med karbonyl för att erhålla 17-hydroxi{{ 9}}etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralin.
5. Dehydreringsreaktion av 17-hydroxi-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen för att erhålla 17-metyl{{9 }}etyl-1,2,3,4 - tetralin.
6. Epoxidation av 17-metyl-7-etyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen för att erhålla 17-hydroxi-6,{{9} }epoxi-17-metyl-1,2 ,3,4-tetrahydronaftalen.
7. 17-Hydroxi-6, 7 -epoxi-17-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen deepoxiderades för att erhålla {{9} }hydroxi-6, 9, 11, 13 -tetrahydronaftalen Metyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyklopenta[a]fenantren-3-on.
8. För 17-hydroxi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyklopenta[a]phenanthren-3-on genomgår karbonylering för att ge clascoteron.
Den nyss nämnda reaktionen involverar huvudsakligen flera kemiska reaktioner såsom alkylering, hydroxylering, oxidation, karbonylreduktion, dehydrering, epoxidation, deepoxidation och karbonylering. Dessa reaktionsbetingelser måste väljas enligt specifika förhållanden, såsom temperatur, tryck, katalysator, reaktionstid och andra faktorer, som inte kommer att upprepas här.
Sammanfattningsvis har den syntetiska vägen av Clascoterone hög omfattande effektivitet och avkastning, och kan realisera storskalig produktion. På grund av sin unika struktur är den svår att syntetisera, vilket ställer högre krav på forskningskemister.
Clascoterone (varumärke Winlevi) är ett nytt aktuellt läkemedel för mild till måttlig akne. Det är en lokal progesteronhämmare som verkar på androgenreceptorn, finnens naturliga hormon, för att minska aktiviteten i talgkörtlarna och därigenom minska oljeproduktionen. Clascoterone har andra användningsområden förutom att behandla finnar, inklusive:
1. Manlig skallighet: Clascoterone kan användas för att behandla manlig skallighet, ett tillstånd som påverkar hårväxten hos män.
2. Toppmjäll: Toppmjäll är ett mjälltillstånd som orsakar mjäll, klåda och förlust av lyster i håret. Clascoterone används för att minska inflammation, vilket kan lindra dessa symtom.
3. Kvinnor med håravfall: Clascoterone används också för att behandla håravfall hos kvinnor, vilket kan orsakas av höga androgennivåer.
4. Extrem hårväxt: Vissa människor kan uppleva överdriven hårväxt, vilket kan vara relaterat till låga östrogennivåer. Clascoterone verkar genom att hämma effekterna av androgener för att minska överdriven hårväxt.
Sammanfattningsvis är Clascoterone ett innovativt läkemedel för behandling av akne och kan användas för att behandla andra sjukdomar, vilket gör det till ett potentiellt allsidigt terapeutiskt läkemedel.
Clascoterone är ett nytt aktuellt antiandrogenläkemedel för behandling av ansiktsakne. Dess fysikaliska egenskaper inkluderar: färglös eller ljusgul fast substans, lätt löslig i vatten, lättlöslig i organiska lösningsmedel. Kemiska egenskaper visar att Clascoterone har en molekylformel på C24H34O5 och en molekylvikt på 410,5 g/mol. I kroppen uppnår den främst effekten av att behandla akne genom att hämma androgenreceptorn i sebocyterna.
Utvecklingshistorien för Clascoterone är mycket spännande. Det upptäcktes redan på 1960-talet, men ett effektivt preparat har inte utvecklats framgångsrikt. Fram till 2010-talet, i kliniska prövningar för aknepatienter, visade sig effekten av Clascoterone vara mycket betydande. Slutligen, 2019, godkändes Clascoterone av den amerikanska FDA och blev en ny stjärna bland läkemedel mot akne.
Utvecklingsutsikterna för Clascoterone är mycket ljusa. Akne är en folksjukdom och påverkar ofta människors utseende och psykiska hälsa. Clascoterone, som ett lokalt terapeutiskt anti-androgenläkemedel, har inte bara exakt botande effekt, utan också en relativt säker behandlingsprocess, som har fått omfattande uppmärksamhet och marknadsutveckling. I framtiden kan Clascoterone bli ledande inom området för aknebehandling och ge goda nyheter till hundratals miljoner aknepatienter. Samtidigt, på grund av de anti-androgena egenskaperna hos Clascoterone, är det också möjligt att upptäcka mer potential vid behandling av andra androgenrelaterade störningar.