Hur Afoxolaner och Milbemycin Oxime tuggtabletter fungerar

När en hundägare frågar "Behöver min hund verkligen månatligt parasitskydd?"-kommer svaret nästan alltid tillbaka till att förstå vad medicinen faktiskt gör i kroppen.Afoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletterär bland de mest vetenskapligt avancerade kombinationsprodukterna mot parasit som finns tillgängliga för hundar idag. De fungerar genom två separata men kompletterande biologiska vägar, riktade mot både externa parasiter som loppor och fästingar och inre parasiter som hjärtmaskar och gastrointestinala nematoder i en enda månadsdos.

Den här artikeln bryter ner den farmakologiska vetenskapen bakom produkten på ett enkelt språk, så att du kan förstå exakt varför den fungerar-och varför den har fått ett starkt rykte inom veterinärmedicin över hela världen.

Afoxolaner och Milbemycin Oxime Tuggtabletter

1. Allmän specifikation (i lager)
(1) API (rent pulver)
(2)Surfplatta
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salva
2. Anpassning:
Vi kommer att förhandla individuellt, OEM/ODM, inget varumärke, endast för secience research.
Intern kod: BM-2-117
Huvudmarknad: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, Nya Zeeland, Kanada etc.
Tillverkare: BLOOM TECH Xi'an Factory

Två aktiva ingredienser, en heltäckande formel

Blandningen har två olika läkemedel som fungerar tillsammans: afoxolaner och milbemycinoxim. Det finns olika typer av droger, och var och en använder olika kemikalier för att döda en viss typ av insekt. Afoxolaner är en isoxazolin, vilket betyder att den dödar både skadedjur och acari. Milbemycinoxim är en makrolid som dödar parasiter. Den tillverkas genom att jäsa produkter från underarten Streptomyces hygroscopicus. Sammantaget skyddar de mot ett stort antal insekter i en enda dos som hundar kan tugga.

Varför kombinationsterapi är viktigt för parasitkontroll

Det är inte möjligt för en kemikalie att döda alla olika typer av parasiter som en hund kan stöta på i sitt dagliga liv. Skadedjur av insekter och spindel, som loppor och fästingar, behöver ett läkemedel som angriper deras nervsystem. Maskar som lever inuti djur, som hjärtmasklarver (Dirofilaria immitis) och tarmspolmaskar, behöver ett anthelmintikum som kan tränga in i deras muskler och nerver. Du behöver inte ta två olika mediciner pgaAfoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletterinnehåller båda. Det är lättare att komma ihåg att ta dina doser på detta sätt, vilket direkt höjer säkerheten.

Afoxolaner's Action on GABA-Gated Chloride Channels

Afoxolaner riktar sig mot ligand-styrda kloridjonkanaler i nervceller från kräftdjur, främst de som kontrolleras av GABA. GABA binder till dessa receptorer och öppnar kloridkanaler när allt är okej. Detta saktar ner nervaktiviteten. När afoxolaner binder till receptorn stoppar den denna process genom att inte låta kloridkanalen öppnas. Parasiten har neuronal hyperexcitation som den inte kan kontrollera, vilket hindrar den från att röra sig och dödar den. Det är viktigt att notera att afoxolaner binder till insekts GABA-receptorer mycket starkare än till däggdjur. Det är därför loppor, fästingar och kvalster inte kan hantera det så bra som hundar kan.

Milbemycin Oxime's Action on Glutamate-Gated Chloride Channels

Både när det gäller hur det är byggt och hur det fungerar, använder milbemycinoxim en annan väg. Nerv- och muskelceller hos ryggradslösa djur har kloridkanaler som öppnas och stängs av glutamat. Det finns inga sådana system hos ryggradsdjur. Milbemycinoxim gör membranet mer permeabelt för kloridjoner när det väl är bundet till det. Detta gör membranet mer laddat. Cellerna kan inte skapa normala aktionspotentialer längre eftersom de är störda. Detta gör parasitens nerver och muskler svaga och floppiga. Milbemycinoxim har svårt att ta sig in i djurs hjärnor från deras blod. Detta lägger till ett extra lager av säkerhet för hundar som får terapeutiska mängder.

Externa parasiter: loppor, fästingar och kvalster

Blodnivån av afoxolaner är högst två till fyra timmar efter att den tagits genom munnen. Åttio-åtta procent av kroppen kan använda det, och dess halvering- i plasma är cirka två veckor. Produkten börjar döda loppor och fästingar så fort den äts eftersom den bryts ner så snabbt. När dessa yttre parasiter livnär sig på hundar som har blivit behandlade, tar de i sig afoxolaner genom blodet. Den slår snabbt ut hundarna eftersom den blockerar GABA-gated kanaler. Om du gerafoxolaner och milbemycinoxim tuggtablettertill en kattloppa, en Ixodes ricinus-loppa eller en Rhipicephalus sanguineus-loppa, inom 24 till 48 timmar, fungerar de mycket bra mot alla tre.

Inre parasiter: hjärtmask och gastrointestinala nematoder

Milbemycinoxim gör också ett bra jobb med att bli av med parasiter som lever inuti kroppen. Milbemycin A3 (20%) och A4 (80%) utgör det, och var och en har sina egna metaboliska egenskaper. Den högsta nivån av milbemycin A3 uppnås en till två timmar efter en dos, och den stannar i kroppen i 1,6 dagar. Milbemycin A4 dödar insekter i 3,3 dagar efter den sista dosen och i en hel månad efter det. Hjärtmasksjukdom orsakas av L3 och L4 stadierna av Dirofilaria immitis larver. Det stoppar och behandlar sjukdomar orsakade av Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum och Trichuris vulpis mycket bra.

Täcka täckningsgapet mellan inre och yttre parasiter

Många läkemedel som dödar parasiter fungerar bara på parasiter som lever i eller utanför kroppen. Väldigt få droger fungerar lika bra på båda. Afoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletter har molekyler som är gjorda för att stänga det gapet. För hjärtmasklarver och tarmmaskar kommer milbemycinoxim in i djupare systemiska vävnader. Afoxolaner, å andra sidan, verkar mestadels i blodomloppet och i vävnader på -hudnivå där ektoparasiter äter. Båda kemikalierna kan röra sig genom vävnad med en hastighet av cirka 2,6 till 2,7 L/kg. Det betyder att de är allmänt tillgängliga i kroppen och kan nå både utsidan och insidan.

Farmakokinetisk synergi i ett månatligt doseringsschema

Afoxolaner har en-halveringstid på cirka 14 dagar, vilket innebär att den skyddar dig från ektoparasiter i en hel månad. Vissa läkemedel i samma klass har längre-halveringstider än milbemycinoxim, men det fungerar fortfarande och kan användas en gång i månaden för att bli av med hjärtmasklarver som kan stoppas. För att dödas innan de växer upp behöver dessa larver plasmamängder som förblir desamma. Balansen i farmakokinetiken mellan de två aktiva ingredienserna gör att att ta läkemedlet genom munnen en gång i månaden är vetenskapligt vettigt och fungerar i verkligheten.

Den molekylära kaskaden från receptorbindning till organismdöd

Båda aktiva ingredienserna gör sitt jobb genom att fästa till receptorer, blockera kanaler och antingen depolariserande eller hyperpolariserande membran. Detta hindrar musklerna från att fungera, gör dem förlamade eller dödar dem. Detta recept är mycket användbart eftersom det har två sätt som kan användas separat. En bugg kan vänja sig vid ett sätt att ta livet av sig, men det andra sättet kan fortfarande döda det. Detta gör det mindre sannolikt att två olika parasiter blir resistenta mot varandra, vilket är ett stort plus för långsiktiga-metoder som veterinärparasitologer rekommenderar.

Säkerhetsprofil förankrad i receptorselektivitet

Milbemycinoximtuggtabletter och afoxolaner är båda säkra för hundar som inte är MDR1/ABCB1-genmutanter. Detta beror på att de är gjorda för att bara fästa till vissa receptorer. Afoxolaner binder starkare till GABA-receptorer hos leddjur än till de hos däggdjur, och milbemycinoxim beror på glutamat-styrda kloridkanaler som inte finns hos ryggradsdjur. Dessa två saker samverkar för att skapa ett helande fönster som är tillräckligt stort för att se till att läkemedlet fungerar mot insekter utan att vara skadligt för friska vuxna hundars kroppar. Hundar yngre än 8 veckor eller lättare än 2 kg bör inte ges denna produkt. Collies och andra relaterade raser bör också prata med en veterinär eftersom de kan vara känsliga för läkemedel som fungerar med MDR1-genen.

Nu när du vet hurafoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletterfungerar, kan du se varför de är det mest populära sättet att bli av med insekter hos hundar. Med bara en månadsdos skyddar blandningen helt, vilket bevisats av vetenskapen. För parasiter som finns utanför kroppen blockerar den GABA-kanaler och för parasiter som finns inne i kroppen aktiverar den glutamatkanaler. Det finns ett bra säkerhetsresultat för båda de aktiva ingredienserna när de ges en gång i månaden, och det faktum att varje molekyl selektivt riktar sig mot en annan receptor stöder detta.

Det är här Bloomtechz kan få mycket avafoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletter. Du kan få afoxolaner och milbemycinoxim tuggtabletter från Bloomtechz. Anläggningen de arbetar ur är 100 000 kvadratmeter och är GMP-certifierad. Den har godkännanden från amerikanska FDA, EU GMP, Japan och CFDA. Kvalitetskontrollen på vårt företag har tre nivåer: anläggningsinspektion,-intern kvalitetskontroll/kvalitetskontroll och bevis av en tredje-myndighet. Vi har tillverkat finkemikalier och farmaceutiska mellanprodukter i över 12 år, och vi lovar stabil produktkvalitet. Vår produktion kan göras för att passa ett brett spektrum av viktbehov, och OEM/ODM kan användas för att göra ändringar. Vi anställs av personer i Storbritannien, Australien, Japan, USA och andra platser. Prata med oss ​​omedelbart, så hjälper vi dig med din nästa köpcykel på ett sätt som är korrekt, tydligt och säker på dess tekniska kompetens.

Maila oss påSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekticid- och akaricidmolekyler och/eller kombinationer för att förhindra husdjursangrepp av ektoparasiter. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktur och aktivitet av avermektiner och milbemyciner i djurhälsa. Veterinary Parasitology, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Det intraparasitiska verkningssättet för afoxolaner: natriumkanalaktivering av afoxolaner i Ctenocephalides felis-neuroner. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiv på användbarheten av moxidectin och makrocykliska laktoner för kontroll av parasitiska nematoder inför utvecklande av anthelmintisk resistens. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Farmakokinetisk profil för afoxolaner efter oral administrering till hundar. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Milbemycinoxims farmakokinetik och biotillgänglighet hos hundar efter oral administrering av en kombinerad tuggbar formulering. Veterinary Parasitology, 225, 56–62.