Sammansatta fipronil droppar aktiv ingrediens: hur fipronil fungerar

För att parasiter som loppor och fästingar ska kunna göra viktiga saker som att röra sig, mata och föröka sig behöver de komplexa signaler från nervsystemet. Deras nervsystem arbetar med kemiska budbärare som skickar meddelanden mellan nervceller och är noggrant anpassade. När detta kommunikationssystem går ner kan parasiter inte utföra enkla uppgifter som de behöver göra för att överleva.

Parasitiska leddjur har speciella sensorer i sina nervsystem som styr meddelanden som stoppar något från att hända. Neurotransmittorer är kemikalier som finns i hjärnan och kroppen som kan påskynda eller stoppa nervsignaler vid behov. Parasiter kan kontrollera muskelrörelser och hålla sina kroppar fungerande under hela sin livscykel tack vare detta väl-balanserade system.

Fipronil är mycket selektivt eftersom det bara påverkar receptorkomplexet gamma-aminosmörsyra (GABA), som oftast finns hos djur. Det regelbundna flödet av kloridjoner över nervcellsmembranen stoppas när denna molekyl binder till kloridkanaler kopplade till GABA-receptorer. På grund av detta avfyras nerver utan kontroll, vilket orsakar hyperexcitation och sedan förlamning.

Den molekylära naturen hos fipronil gör det mycket lätt för det att ansluta till GABA-receptorer hos insekter. På grund av denna specificitet dödar sammansatta fipronildroppar parasiter väl samtidigt som de utgör liten risk för däggdjur. Däggdjurs GABA-receptorer skiljer sig fysiskt från insekts-GABA-receptorer. Detta skapar en säkerhetskudde som gör att fipronil kan appliceras topiskt på husdjur.

När målparasiter utsätts för fipronil sätter det igång en kedja av hjärneffekter. Förlust av koordination och minskad mataktivitet är några av de första tecknen. När substansen fortsätter att krångla med nervsignalreglering, blir parasiter förlamade med tiden, vilket hindrar dem från att fästa vid värddjur. Inom några timmar efter att de kommit i kontakt med behandlade katter förlorar loppor och fästingar förmågan att hålla sitt grepp starkt, vilket gör att de faller av.

Enligt forskning fortsätter fipronil att fungera under lång tid efter att det applicerats. Kemikalien rör sig genom talgkörtlarna och hårstråna och bygger upp en reserv som skyddar huden över tiden. På grund av denna utdragna frisättningsprocess,sammansatta fipronildropparger vanligtvis skydd i några veckor efter bara en användning.

Hos leddjur är GABA-receptorer mycket viktiga för att kontrollera nervsystemet. Dessa grupper av proteiner korsar cellmembran och skapar kanaler som öppnas när GABA binder till dem. När dessa kanaler fungerar korrekt släpper de in kloridjoner i nervcellerna. Detta skapar tecken som hindrar celler från att avfyra för många nervimpulser.

Hos insekter är GABA-systemet byggt på ett sätt som skiljer sig något från ryggradsdjurens GABA-system. På grund av dessa skillnader kan kemikalier som fipronil användas för att rikta in sig på specifika områden. Ryggradslösa djur har glutamat-gated kloridkanaler som fipronil kan rikta in sig på. Detta ger det ett bredare utbud av antiparasitiska effekter.

Fipronil blockerar flödet av joner genom kloridkanaler, även när GABA-molekyler binder till sina igenkänningsställen. Denna icke-konkurrerande antagonism fungerar riktigt bra eftersom den hindrar kanaler från att fungera oavsett hur mycket signalsubstans som finns. På grund av detta slutar hämmande neurotransmission att fungera, vilket lämnar excitatoriska vägar okontrollerade. Detta gör att hjärnan fungerar utan att bli styrd.

När fipronil påverkar parasiter visar de tydliga tecken på GABA-receptorblockad. När alltför många excitatoriska signaler når nervsystemet förvandlas muskelskakningar till anfall. Muskler som ständigt dras ihop blir förlamade med tiden, vilket gör det omöjligt för parasiter att hålla fast vid värddjur eller göra de koordinerade rörelser de behöver för att överleva.

Olika typer av parasiter är känsliga för fipronil på olika sätt, beroende på hur deras receptorer är uppbyggda och hur väl de kan använda energi. När loppor exponeras dör de vanligtvis inom 24 timmar, vilket visar att de är mycket mottagliga. Fästingar kan behöva lite längre tid för att vara i kontakt med ämnet, men i slutändan dödar de giftiga effekterna dem.

Eftersom fipronil fungerar genom kontakt, behöver parasiter inte äta blod från djur som har behandlats för att få dödliga doser. Kontakt med behandlad hud eller päls är tillräckligt för att släppa ut tillräckligt med kemikalien för att störa nervsystemet. Detta sätt att arbeta lägger till ytterligare ett lager av försvar genom att döda parasiter innan de kan livnära sig på blod och sprida sjukdomar.

Parasiter kommer i kontakt med fipronil genom hår och hud som har behandlats. När loppor och fästingar rör sig över pälsen och letar efter platser att fästa, bygger de upp en substans på sina kroppar genom fysisk kontakt. Eftersom fipronil är lipofilt kan det snabbt passera genom parasitens hud och nå sina målplatser inuti parasiten.

Hur snabbt handlingen sker beror på hur parasiterna beter sig och hur de lever. Parasiter som aktivt rör sig kan ta högre doser snabbare än de som är stilla. Olika arters nagelband har olika tjocklek och-uppbyggnad, vilket påverkar absorptionshastigheten och hjälper till att förklara varför olika parasittyper dör vid olika tidpunkter.

En gångsammansatta fipronildropparabsorberas, flyttar den snabbt till parasiters nervsystem. Föreningen binder väl till målställen eftersom den har hög affinitet för GABA-receptorer. När kloridkanalerna blockeras kan nervceller inte reagera på meddelanden som säger åt dem att sluta fungera. Detta startar en kedja av händelser som leder till förlamning.

Tiden det tar att gå från att bli utsatt för att dö tar vanligtvis timmar, inte minuter. Några av de första effekterna är mindre rörelse och mindre balans. Parasiter förlorar förmågan att hålla sitt grepp starkt eller använder defensiva beteenden när neurotoxiciteten blir värre. I de sista stadierna är personen helt förlamad, och deras viktiga processer stannar.

Fipronil-baserade produkter som används för att bli av med parasiter fungerar olika beroende på ett antal faktorer. Tillräcklig talgproduktion hjälper föreningarna att spridas, men att bada eller simma för mycket kan sänka restkoncentrationerna. Djur med vissa hudproblem eller som tar vissa läkemedel kanske inte svarar lika bra på behandling som andra djur.

Miljöparasitbelastningar förändrar också hur effektivt något anses vara. På platser där parasiter är vanliga kan nyförvärvade parasiter ses på djur som har behandlats innan dödliga doser byggts upp. Detta fynd betyder inte att behandlingen inte fungerade; det visar bara att antalet miljöparasiter alltid är ett problem. Konsekvent månatlig behandling håller säkerheten på plats även när den exponeras hela tiden.