N - boc - l - prolinal, även känd som BOC - L - prolin eller (S) -2-formylpyrrolidin-1-karboxylsyra-tert-butylester, är en förening. Vid rumstemperatur och tryck är det en transparent ljusgul viskös vätska med en relativ densitet på 1,148 g/cm3. Svårt att lösa upp i vatten, men lösligt i vanliga organiska lösningsmedel såsom diklormetan, kloroform, etc. Det är en viktig mellanprodukt för syntes av HIV -hämmare av amid -typ och har breda tillämpningar i syntesen av aminohalkoholläkemedel och biologiska hormoner. BOC -gruppen kan enkelt tas bort och aldehydgruppen kan omvandlas till en hydroxylgrupp genom reduktion eller till en cyanidgrupp genom cyanidreaktion. Det används vanligtvis för forskning och industriella tillämpningar.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C10H17NO3 |
|
Exakt massa |
199.12 |
|
Molekylvikt |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Elementalanalys |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Det spelar en viktig roll i syntesen av amino alkoholläkemedel och biologiska hormoner. Dess unika kemiska struktur möjliggör införlivande i komplexa molekyler, vilket underlättar syntesen av dessa biologiskt aktiva föreningar.
N - boc - l - prolinalSom en mellanprodukt i syntesen av amid - typ HIV -hämmare, bidrar det väsentligt till utvecklingen av antiretrovirala läkemedel. Dess införlivande i syntesvägen ger en kritisk byggsten för bildning av effektiva HIV -hämmare.
BOC -gruppen i den erbjuder modularitet i kemisk syntes. Denna grupp kan lätt tas bort, vilket möjliggör ytterligare funktionalisering och strukturella modifieringar av molekylen. Denna funktion förbättrar mångsidigheten i läkemedelsupptäckt och kemisk syntes.
Aldehyd -gruppen i den kan genomgå olika kemiska transformationer. Till exempel kan det reduceras till en hydroxylgrupp eller omvandlas till en cyano -grupp genom reduktion och cyanationsreaktioner. Dessa transformationer breddar den syntetiska potentialen och möjliggör syntes av olika kemiska enheter.
5.Syntes av bioaktiv peptidmimetik
Det är ett prolinderivat som innehåller en BOC -skyddsgrupp, som kan användas för att syntetisera peptidmimetik med biologisk aktivitet, såsom dolastatin 10 analoger med anti -koloncanceraktivitet.
6.Vinylationsreaktion
Det kan tjäna som en viktig byggsten i syntesen av föreningar som innehåller aminosyrestrukturer. Dessutom kan dess nukleofila tillsatsreaktion och alkynylationsreaktion användas för att syntetisera olika komplexa strukturer av föreningar, vilket utvidgar reaktionsområdet för organisk syntes.
7. Industriella applikationer
På grund av dess mångsidighet och betydelse i läkemedelssyntes används den allmänt i industriella tillämpningar. Det fungerar som en viktig mellanprodukt i tillverkningen av läkemedel, biokemikalier och andra relaterade produkter.
 |
 |
betydelse i HIV -hämmare forskning
1. Påverkan på behandlingen
(1.) Tillhandahålla nya behandlingsalternativ: HIV -hämmare tillhandahåller nya behandlingsalternativ för HIV -infekterade individer, särskilt för dem som utvecklar resistens mot traditionella antivirala läkemedel eller har särskilda behov.
(2.) Förbättring av behandlingseffektiviteten: Vissa HIV -hämmare, såsom kapsidinhibitorer, blockvirus replikation och överföring genom att hämma bildningen eller funktionen av HIV -viruskapsiden. Dessa läkemedel har visat betydande antivirala effekter i kliniska studier och förväntas ytterligare förbättra framgångsgraden för HIV -behandling.
(3.) Minska läkemedelsbiverkningar: Traditionella antiretrovirala läkemedel (ART) kan kräva ofta administration och kan komma med vissa biverkningar. Långa verkande HIV -hämmare, såsom Lenacapavir, som endast behöver administreras två gånger om året, kan minska patientens medicinfrekvens och biverkningar och förbättra deras livskvalitet.
2. Potentialbidrag till HIV -förebyggande
(1.) Profylax före exponering (PREP): Vissa HIV -hämmare, såsom GS - CA1, har visat sig ge långt - termskydd i djurförsök genom en enda injektion, vilket undviker infektion med apa immunodeficyvirus (SHIV). Denna typ av medicinering förväntas användas för profylax före exponering hos människor, vilket minskar risken för HIV -överföring.
(2.) Minska virusöverföring: Genom att hämma replikering och spridning av HIV hjälper HIV -hämmare att minska den virala belastningen hos infekterade individer och därmed minska risken för virusöverföring till andra genom sexuell kontakt, blodöverföring och andra medel.
3.Promotera framstegen med HIV -forskning
(1.) Främja utvecklingen av nya läkemedel: Forskning och utveckling av HIV -hämmare har drivit framstegen med ny läkemedelsutveckling och ger forskare mer forskningsriktningar och idéer.
(2.) Djupförståelse av HIV -mekanismer: Genom att studera mekanismerna och effekterna av HIV -hämmare kan forskare få en djupare förståelse för replikations- och överföringsmekanismerna för HIV, vilket ger vetenskaplig grund för att utveckla effektivare behandlingsstrategier.
4. Impact på samhället och ekonomin
(1.) Att minska medicinsk börda: Utveckling och tillämpning av HIV -hämmare kan bidra till att minska de medicinska kostnaderna och bördan för HIV -infekterade individer och förbättra effektiviteten i medicinsk resursutnyttjande.
(2.) Förbättra patienternas livskvalitet: Genom att minska biverkningarna av läkemedels och förbättra behandlingseffektiviteten kan HIV -hämmare hjälpa till att förbättra patienternas livskvalitet och socialt deltagande, vilket minskar bördan för samhället och familjer.
syntesmetoder
Swern oxidationsmetod:
- Reagens och förhållanden: Använder oxalylklorid, DMSO och trietylamin under -78 grader.
- Förfarande: N - boc - l - prolinol oxideras till den med användning av oxalylklorid, DMSO och trietylamin vid -78 grader. Denna metod kräver emellertid absoluta vattenfria förhållanden och låga temperaturer, vilket gör det utmanande för industriella tillämpningar.
DMSO-oxidation med SO3-pyridinkomplex:
- Reagens: DMSO som oxidant, fast SO3-pyridinkomplex som aktivator och trietylamin som bas.
- Förfarande: N - boc - l - prolinol oxideras till den med användning av DMSO, SO3-pyridinkomplex och trietylamin. Denna metod producerar också en obehaglig lukt av dimetylsulfid.
Dess - Martin Oxidation:
- Reagens: Använder dess - Martin Periodinane (DMP) oxidant.
- Förfarande: N - boc - l - prolinol oxideras till det med hjälp av dess - Martin periodinaneagens. Även om denna metod är effektiv, är reagenset i sig relativt dyrt, vilket begränsar dess kostnad - effektivitet för stora - skala syntes.
Sammanfattning:
- Valet av syntesmetod för den beror på syntesens specifika krav, såsom tillgängligheten av reagens, kostnadsöverväganden och produktens önskade renhet.
- Swern -oxidationsmetoden är, även om den är effektiv, utmanande på grund av behovet av vattenfria förhållanden och låga temperaturer.
- DMSO -oxidationsmetoden, även om den är enkel, producerar en obehaglig lukt.
- Dess - Martin Oxidation -metoden är effektiv men relativt dyr.
Upptäcktens bakgrund
N - boc - l - prolinal, en viktig organisk syntetisk mellanprodukt, finner dess betydelse i läkemedelsens rike och asymmetrisk organisk katalys. Dess upptäckt och efterföljande tillämpning är förankrad i förståelse och användning av - amino aldehyder, som har unika kemiska egenskaper och funktionaliteter.
- - Amino aldehyder har en unik kombination av en formylgrupp och en lämpligt skyddad amino -funktionalitet. Denna strukturella egenskap ger dem betydande multifunktionalitet, vilket gör dem värdefulla byggstenar i organisk syntes.
- De kan härledas från - aminosyror, de naturliga byggstenarna av proteiner, genom kemiska transformationer såsom reduktion av - aminosyrestrar eller oxidation av aminoalkoholer.
- Specifikt är en viktig organisk syntetisk mellanprodukt på grund av dess roll i syntesen av olika biologiskt aktiva föreningar. Till exempel fungerar det som en viktig mellanprodukt i syntesen av havshare -toxin.
- Dess BOC (TERT - ButoxyCarbonyl) -grupp erbjuder en skyddande mekanism för aminogruppen, vilket möjliggör ytterligare kemiska modifieringar samtidigt som amino -funktionaliteten bevaras.
- Upptäckten och dess syntetiska metoder har drivits av behovet av effektiva vägar för att syntetisera biologiskt aktiva föreningar. Som ett resultat har olika metoder utvecklats för att syntetisera denna mellanprodukt från - aminosyror eller deras derivat.
- Dess tillämpningar sträcker sig från läkemedelssyntes, där den fungerar som en mellanprodukt i syntesen av HIV -hämmare och andra bioaktiva molekyler, till asymmetrisk katalys, där den kan användas som en chiral ligand eller katalysator.
Marknadsstorleken fortsätter att expandera
Med den snabba utvecklingen av globala industrier som läkemedel och kemikalier och den kontinuerliga ökningen av marknadens efterfrågan kommer dess marknadsstorlek att fortsätta att expandera. Speciellt inom forskningsområdet, utveckling och produktion av terapeutiska läkemedel för stora sjukdomar som AIDS och cancer kommer efterfrågan att bli mer brådskande. Samtidigt, med ökningen av tillväxtmarknadsländer och förbättring av konsumenthälsomedvetenhet, kommer marknadens efterfrågan i regioner som Asien och Afrika gradvis att öka.
Teknologisk innovation driver industriell uppgradering
Teknologisk innovation är en viktig drivkraft för att främja industriell uppgradering. I framtiden, med kontinuerlig utveckling av organisk syntes teknik och utveckling och tillämpning av nya reaktionsförhållanden och katalysatorer, kommer dess syntesmetoder att kontinueras och uppgraderas kontinuerligt. Detta kommer att bidra till att göra betydande framsteg när det gäller att förbättra produktionseffektiviteten, minska produktionskostnaderna, förbättra produktrenheten och kvalitetsstabiliteten. Samtidigt kommer teknisk innovation också att främja utvidgningen av applikationer och industriell uppgradering inom fler områden.
Miljöskyddskrav främjar grön utveckling
Med den ökande globala medvetenheten om miljöskydd och de allt stränga miljöföreskrifterna kommer produktionsföretag att möta större miljötrycket. Detta kommer emellertid också att uppmuntra företag att stärka forsknings- och tillämpningsfrämjande av miljöskyddsteknologier och främja branschens gröna utveckling. I framtiden kommer produktionsföretag att ägna mer uppmärksamhet åt energibesparing, utsläppsminskning, återvinning av resurser och miljöskydd och sträva efter att uppnå en vinst - Win Situation of Economic and Social Benefit.
Stärka internationellt samarbete och utbyten
Med fördjupningen av globaliseringen och den ökande frekvensen av internationell handel kommer internationellt samarbete och utbyten i denna bransch att fortsätta stärka. Detta kommer att hjälpa företag att göra positiva framsteg när det gäller att förstå den internationella marknadens efterfrågan och konkurrens, introducera avancerad teknik- och ledningserfarenhet och utvidga utländska marknader. Samtidigt kommer internationellt samarbete och utbyte också att främja den innovativa utvecklingen av branschen och påskynda takten i industriell uppgradering.
Populära Taggar: n - boc - l - prolinal cas 69610-41-9, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu