Hur Fluralaner Tablett fungerar mot parasitiska infektioner

Loppor, fästingar och kvalster är mer än bara en olägenhet för hundar - de utgör genuina hälsorisker. Obehandlade parasitinfektioner kan ha förödande effekter, från hudirritation till fästingburna sjukdomar. Detta är anledningen till den ökande användningen av systemiska orala lösningar inom veterinärmedicin, och fluralaner tablettär ett av de mest välstuderade valen som finns idag.

Den här artikeln beskriver mekanismen på molekylnivå för fluralaner-tabletter inom parasitbiologi, dess rörelse i ett husdjurs kropp för att uppnå sitt mål och vad experter på djurhälsa och kunder behöver veta innan de köper den.

Fluralaner tablett

1. Allmän specifikation (i lager)
(1) Lösning
(2)Surfplatta
(3)Injektion
(4) Spray
(5)Droppar
2. Anpassning:
Vi kommer att förhandla individuellt, OEM/ODM, inget varumärke, endast för secience research.
Intern kod:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Huvudmarknad: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, Nya Zeeland, Kanada etc.
Tillverkare: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analys: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknikstöd: FoU-avdelning-4

Vad fluralaner i grunden gör är att det just stör jonkanalfunktionen i parasitens nervsystem. Elektrisk balans i nervceller beror på det kontrollerade flödet av kloridjoner. Under normala omständigheter, med kloridkanaler som fungerar korrekt, avfyras neuroner och återhämta sig i en reglerad rytm. Rytmen kastas ut av fluralaner-pillret som fysiskt hindrar dessa kanaler från att öppnas.

Konsekvensen av kanalblockad

Om kloridjonerna inte kan komma in i nervcellen, kommer neuronen inte att kunna återgå till sitt vilotillstånd efter aktivering. Detta resulterar i oreglerad avfyring av nerver på en konstant basis.

Detta kallas hyperexcitation. Hos loppor, fästingar och kvalster orsakar den neurologiska överbelastningen förlamning och snabb död. Förfarandet är inte trögt. Forskning har visat att mer än 98% av lopporna dödas inom 12 timmar efter att ett husdjur äter drogen.

Varför däggdjur skyddas

Denna selektivitet är det som gör fluralaner-pillret säkert för hundar och katter. Läkemedlet har stark affinitet för ligandstyrda kloridkanaler hos ryggradslösa djur, även om homologa receptormekanismer hos människor har en annan design. Hos hundar och katter kan kemikalien inte heller passera blod-hjärnbarriären och nå centrala nervsystemet; därför är systemisk toxicitet under typiska dosförhållanden utomordentligt sällsynt.

Kloridjonkanalblockeringen som nämnts ovan är inte direkt, utan medierad via två olika receptorvägar: GABA (gamma-aminosmörsyra)-receptorer och glutamat-styrda kloridkanaler. Båda dessa mekanismer kan hjälpa till att förklara den konstanta och brett spektrum effektivitet somfluralaner tabletttillhandahåller.

GABA-receptorhämning

GABA är en hämmande signalsubstans. Hos parasiter öppnar GABA-bindning till dess receptor kloridkanaler och dämpar därför neuronaktivitet. Fluralaner binder till denna liknande receptorplats och förhindrar denna lugnande effekt. Parasitens nervsystem är fruset av upphetsning och kan inte kontrollera sig själv. Detta är den huvudsakliga mekanismen genom vilken kemikalien har neurotoxiska effekter på ektoparasiter.

Glutamat-styrda kloridkanaler som ett sekundärt mål

Förutom GABA-receptorer hämmar fluralaner glutamatstyrda kloridkanaler (GluCl) som förekommer i ryggradslösa nerv- och muskelvävnader men som saknas i det centrala nervsystemet hos ryggradsdjur. Den neurotoxiska effekten ökar kraftigt av denna kombinerade hämning. Denna tvåvägsstrategi har visat sig bidra till substansens hastighet och fullständighet av död mot olika parasitarter, inklusive Ixodes scapularis och Rhipicephalus sanguineus, i peer-reviewed parasitologisk forskning.

En av de mest praktiska frågorna som kan ställas om alla orala antiparasitära medel är hur ett piller som ges oralt så småningom kommer till en loppa som vilar på hudens yta. Förklaringen ligger i samarbetet mellan gastrointestinal absorption och husdjurets cirkulationsdistributionssystem.

Absorption och distribution efter förtäring

Efter att ett husdjur har tagit ett fluralaner-piller, absorberas den aktiva substansen från mag-tarmsystemet och kommer in i cirkulationen. Det sprider sig sedan brett över kroppsvävnaderna, inklusive huden och de subkutana fettskikten. Denna molekyl är mycket lipofil, vilket innebär att den fäster starkt på fettvävnad och kan ligga kvar i kroppen under lång tid.

Det har en lång varaktighet av effekt, och detta stöds av det faktum att en dos kan skydda hundar och katter i upp till 12 veckor.

Hur parasiter möter drogen

Loppor, fästingar och kvalster behöver livnära sig på värdens blod eller hudvävnad för att kunna leva. Om de sedan biter och äter blod som innehåller fluralaner får de i sig en dödlig mängd av ämnet. Denna kontaktfria leveransteknik innebär att parasiten inte behöver förstöras vid kontakt – den dödas av sin egen matningsaktivitet. Detta är metoden med vilken läkemedlet också är effektivt mot kvalster som Otodectes cynotis (öronkvalster) och Sarcoptes scabiei (skabbkvalster), som gräver sig ner under hudens yta och skulle vara utom räckhåll för enbart aktuella behandlingar.

Effektiviteten avFluralaner tablettmot ett brett spektrum av ektoparasiter etablerar det som en av de mest mångsidiga antiparasitiska behandlingarna som för närvarande finns tillgängliga på den veterinärmedicinska läkemedelsmarknaden.

Hantering av loppor och fästingar

Sammansättningen dödar 100 % av lopporna efter 48 timmar och fortsätter att fungera och dödar nyinkommande loppor innan de har en chans att föröka sig. Detta bryter loppans livscykel och minskar miljöföroreningen av ägg och larver. Läkemedlet har visat verkan mot fästingar inklusive Dermacentor variabilis och Haemaphysalis longicornis, en ny fästing involverad i överföring av zoonotiska sjukdomar. En kortare fästingbindningsperiod hämmar också produktionen av lokala inflammatoriska mediatorer som IL-6 och TNF- vid bettstället.

Behandling av kvalsterinfektion

Fluralantabletten för oral administrering utgör ett bekvämt alternativ till injicerbara behandlingar för sarkoptisk skabb. En dos leder till en 80% minskning av klåda (klåda) betyg inom två veckor, med en 95% återhämtningsgrad vid fyraveckorsperioden. I fallet med öronkvalsterinfektioner orsakar kemikalien över 90 % borttagning av parasiter inom 72 timmar och en upplösningshastighet på 100 % inom 14 dagar. Denna effektivitetsnivå har gjort den särskilt attraktiv för hundar som inte kan tolerera upprepad injektion.

Det är inte bara så enkelt som att gå till butiken och ta en produkt; det handlar om att välja en produkt som passar med husdjurets hälsosammanhang, livsstilen och risken för exponering.

Bedömning av parasitexponeringsrisk

Att vara ute mycket, särskilt i skogs- eller gräsytor, ökar risken för fästingar och loppor hos djur. Denna grupp med högre risk inkluderar jakthundar, ledarhundar, sök- och räddningshundar och utekatter. Dessa djur har en avsevärd fördel jämfört med månatliga topikala behandlingar, som kan slitas ut eller avbrytas av tvätt och väderförhållanden, med en systemisk oral medicinering som varar i 12 veckor.

Konsultera en veterinär

Djurägare bör rådgöra med en professionell veterinär för att identifiera rätt produkt och dos baserat på deras djurs vikt och hälsotillstånd. Fluralaner-piller finns i en mängd olika doseringsstyrkor för att passa olika kroppsproportioner. Alla nya systemiska läkemedel bör påbörjas med hänsyn till redan existerande lever- eller njurproblem hos djur. Säkerheten för fluralaner-tabletter hos friska hundar och katter, när de används enligt indikation, stöds starkt av kliniska bevis från många reglerade marknader inklusive USA, EU och Japan.

Fluralaner tabletts fungerar via en dubbel receptorhämningsmekanism, inriktad på det väsentliga inom parasitneurologi - hämmar kloridjonkanaler genom GABA- och glutamatreceptorvägar för att snabbt och konsekvent eliminera parasiter. Den har god oral biotillgänglighet, lång verkanstid och systemisk distribution, och är strukturellt sund, vilket gör den till ett bra val för hantering av loppor, fästingar och kvalster hos hundar och katter. Detta tillvägagångssätt utgör grunden för att göra sunda köpval för köpare, distributörer och veterinärmedicinska produktinköpsteam.

När kvalitet och regelefterlevnad inte är förhandlingsbara, levererar Bloomtechz. Som en verifieradfluralaner tablettBloomtechz, leverantör med över 12 års erfarenhet av organisk syntes och farmaceutiska intermediärer, driver Bloomtechz från en GMP-certifierad produktionsanläggning certifierad av US FDA, EU GMP, JP och CFDA. Varje batch genomgår kvalitetsverifiering i tre lager - på fabriken, genom vår interna QA/QC-avdelning och via en auktoriserad tredjepartsbyrå. Vi stöder OEM/ODM-anpassning, erbjuder flera formuleringsalternativ inklusive tabletter, injektioner, sprayer och droppar, och betjänar kunder över hela USA, Australien, Japan, Tyskland, Storbritannien och utanför. Oavsett om du behöver bulkprodukter av farmaceutisk kvalitet eller en skräddarsydd formuleringslösning, är vårt FoU-team redo att stödja dig från laboratorieskala till fullständig tillverkning. Hör av dig idag och upptäck varför 24 ledande internationella företag litar på Bloomtechz som sin föredragna partner.

Kontakta oss:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Effekten av fluralaner mot Otodectes cynotis-angrepp hos hundar och katter. Parasites & Vectors, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) som endosbehandling mot Sarcoptes scabiei hos naturligt angripna hundar. Parasites & Vectors, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Säkerheten för fluralaner tuggtabletter, ett nytt systemiskt antiparasitiskt läkemedel, hos hundar efter oral administrering. Parasites & Vectors, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetiken för fluralaner hos hundar efter en enda oral eller intravenös administrering. Parasites & Vectors, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasitära isoxazolin A1443 är en potent blockerare av insektsligandstyrda kloridkanaler. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Jämförelsehastighet av dödande av fluralanertablett (Bravecto) och afoxolaner mot Ctenocephalides felis på hundar. Veterinary Parasitology, 208(1–2), 96–101.